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阿普昔腾坦用药注意事项及用药指南
阿普昔腾坦用药注意事项及用药指南
导读:阿普昔腾坦(Aprocitentan)是具有新颖的作用机制,对难以控制的高血压患者降低血压具有显着且持续的作用。在使用阿普昔腾坦时,患者应遵循医生的指导,并注意监测和报告任何不良反应。如果对用药有任何疑问,应及时咨询医生或药师。用药注意事项1、胚胎-胎儿毒性:阿普昔腾坦对胚胎和胎儿有毒性,因此孕妇禁止使用此药。育龄女性在使用前应排除怀孕,并在整个治疗期间及停药后一个月内使用有效的避孕方法。2、肝毒性:治疗开始前应检测肝功能,包括血清转氨酶和总胆红素水平。治疗期间应定期复查肝功能,并注意监测肝功能受损相关的临床表现。3、液体潴留:液体潴留和外周水肿是ERAs的已知影响,老年和慢性肾病患者使用时应特别注意。如果出现临床症状明显的体液潴留,应进行适当治疗,并考虑停用阿普昔腾坦。4、血红蛋白减少:阿普昔腾坦可能导致血红蛋白浓度下降,建议在治疗前和治疗期间定期测量血红蛋白。5、精子数量减少:阿普昔腾坦可能会对精子发生产生不利影响,建议男性注意对生育能力的潜在影响。6、药物相互作用:阿普昔腾坦能抑制CYP3A4和CYP2C家族的所有成员,同时是CYP3A4的诱导剂。因此,与CYP3A4底物或BCRP底物的药物同时使用时,应考虑潜在的相互作用。用药指南阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5mg,口服,每日一次。患者应整片吞服,可以与食物同服或不同服。如果漏服一剂,应跳过漏服的剂量,在正常时间服用下一剂,不要在同一天内服用两剂。如果服用过量,应根据需要采取标准的支持措施。由于阿普昔腾坦与蛋白质高度结合,透析可能无效。有效性和安全性阿普昔腾坦的有效性和安全性已在730名收缩压≥140mmHg成人的3期PRECISION研究中得到证实,这些成人至少服用了3种抗高血压药物。阿普昔腾坦(每天12.5mg)在4周时的降低血压方面具有良好的耐受性,并且在统计学上优于安慰剂,并且在40周时具有持续的效果。
肺动脉高压药物利奥西呱片的购买方式和治疗效果简介
肺动脉高压药物利奥西呱片的购买方式和治疗效果简介
导读:利奥西呱,也称为Adempas或Riociguat,主要用于治疗肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)。患者在使用利奥西呱时应遵循医生的指导,并进行定期的医疗评估和监测,以确保药物的安全性和有效性。这篇文章主要讲了利奥西呱的作用机制、治疗效果、用药禁忌、购买方式等内容。作用机制利奥西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂,作用于心肺系统中的酶和对一氧化氮(NO)受体。当NO结合至sGC,酶催化信号分子环磷酸鸟苷(cGMP)的合成,cGMP在影响血管张力、增殖、纤维化和炎症调节过程中细胞内起重要作用。肺动脉高压伴随内皮功能障碍,一氧化氮的合成受损和NO-sGC-cGMP通路的刺激不足。利奥西呱通过双重作用模式刺激NO-sGC-cGMP通路和导致cGMP生成增加与随后血管扩张。治疗效果利奥西呱能改善PAH患者的运动能力和次要疗效终点,如肺血管阻力、NT-proBNP水平、世界卫生组织功能分级、临床恶化时间和Borg呼吸困难评分。在CHEST-1研究中,利奥西呱显著改善了慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者的运动能力和肺血管阻力。有研究显示,慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者长期使用利奥西呱具有良好的耐受性,并且研究人员发现了两个与治疗相关的预后因素。用药禁忌利奥西呱禁用于妊娠期。重度肝功能损害、重度肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)患者禁用。哺乳期女性在用药期间应停止哺乳。它不得用于收缩压低于95mmHg的患者,且在治疗期间需要戒烟。购买方式医院药房:许多医院内设有药房,可以提供医生开具的处方药物。零售药店:患者可以拿着医生开具的处方到附近的药店购买利奥西呱。在线药店:一些在线药店也提供处方药物的销售服务,但请确保选择信誉良好的在线药店,以保证药品的真实性和质量。医保购买:如果利奥西呱已经纳入国家医保目录,患者可以使用医保在定点医疗机构或药店购买。海外医疗服务机构:国内专业的海外医疗服务机构也可以帮助患者获取药物,能保证是正品,性价比更高,而且邮寄到家。利奥西呱作为一种治疗PAH和CTEPH的药物,在临床上显示出一定的疗效,但其使用需要在医生的指导下进行,并且要密切监测患者的反应和潜在不良反应。
阿普昔腾坦治疗高血压的机制和效果分析
阿普昔腾坦治疗高血压的机制和效果分析
导读:阿普昔腾坦也称为Tryvio,是一种新型的口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,用于治疗难治性高血压。阿普昔腾坦作为一种新型降压药物,为难治性高血压患者提供了新的治疗选择。其独特的作用机制和持久的降压效果,以及可以与传统降压药物联合使用的特点,使其成为一个有前景的治疗选择。治疗高血压的机制阿普昔腾坦通过抑制内皮素-1(ET-1)与内皮素受体A(ETA)和内皮素受体B(ETB)的结合,阻断了内皮素-1的作用。内皮素-1是一种强效血管收缩肽,能够通过ETA和ETB受体调节血管张力。因此,阿普昔腾坦通过降低血管张力和外周血管阻力,从而降低血压。阿普昔腾坦是马昔腾坦的活性代谢产物,具有较长的半衰期,能够持久地控制血压。治疗效果分析在阿普西腾坦获得FDA批准的关键试验中,纳入了730名尽管接受了至少3种抗高血压药物治疗但诊室收缩压 (BP) 仍高于140mmHg的患者。基线时平均诊室血压为153/88mmHg,平均24小时动态血压为138/83mmHg。患者被随机分配接受每日口服阿普罗替坦或安慰剂,加上氨氯地平、缬沙坦和氢氯噻嗪的固定剂量组合。4周后,阿普昔腾坦组的诊室收缩压平均变化为15mmHg,安慰剂组为11mmHg,4mmHg的差异具有统计学意义。在24小时动态监测中也发现了阿普昔腾坦和安慰剂之间的类似差异。安全性和副作用阿普昔腾坦最常见的不良反应是轻至中度的水肿或液体潴留,这些通常可以通过使用利尿剂得到控制。此外,还观察到血红蛋白浓度下降的情况,但这是可逆的,停药后可自行恢复。与内皮素受体拮抗剂相似,阿普昔腾坦存在肝毒性的风险,因此建议在使用期间定期监测肝功能。阿普昔腾坦含有有关胚胎-胎儿毒性风险的黑框警告,因此育龄女性在使用时应采取有效的避孕措施,并在停药后至少1个月内避免怀孕。
梗阻性肥厚型心肌病药物玛伐凯泰的作用机制及治疗效果解析
梗阻性肥厚型心肌病药物玛伐凯泰的作用机制及治疗效果解析
导读:玛伐凯泰(Mavacamten),也被称为迈凡妥,是一种心肌肌球蛋白抑制剂,用于治疗有症状的梗阻性肥厚型心肌病(oHCM)成人患者,特别是继发于梗阻性HCM的症状性心力衰竭成人,以改善功能能力和症状。这篇文章主要讲了玛伐凯泰的作用机制、试验效果、国际认可、贮藏方式和用法用量等内容。作用机制玛伐凯泰的作用机制是通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率,降低稳态ATP酶的活性,进而调节肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤,包括减少限速步骤(磷酸释放)、减少myosin-S1头部的数量以及降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率和ADP从myosin-S1中释放的速率。玛伐凯泰通过选择性降低心肌肌球蛋白重链的ATP酶活性,可逆地抑制肌球蛋白-肌动蛋白横桥的过量形成,促使整个肌球蛋白群体转向节能的超松弛状态,从而抑制心肌过度收缩、改善舒张顺应性及能量代谢。试验效果在关键的III期临床研究EXPLORER-HCM和EXPLORER-CN中,玛伐凯泰显示出显著改善静息或Valsalva激发下左心室流出道(LVOT)压差、纽约心脏协会(NYHA)心功能分级,并改善患者运动能力和生活质量。玛伐凯泰在中国梗阻性HCM患者中显示出良好的耐受性,并且其安全性特征与既往研究一致,没有观察到新的安全性信号。国际认可玛伐凯泰已被纳入多个国际治疗指南,包括《2023欧洲心脏病学会(ESC)心肌病管理指南》和《中国成人肥厚型心肌病诊断与治疗指南2023》,作为梗阻性肥厚型心肌病患者的推荐疗法之一。贮藏方式玛伐凯泰药物应存放在常温下,通常为20°C至25°C,同时允许在15°C至30°C之间的偏移。此外,药物应避免暴露在过高或过低的温度下,以免损害其疗效。药物还应避免阳光直射和潮湿环境,并放置在儿童无法触及的地方。用法用量(仅供参考)玛伐凯泰的推荐剂量为起始剂量5mg,每日口服一次,不考虑食物摄入。剂量可以根据患者的具体情况进行调整,最大推荐剂量为15mg,每日口服一次。在使用玛伐凯泰或任何其他药物时,患者应遵循医生的处方和指导,并定期进行评估以确保治疗的安全性和有效性。玛伐凯泰为梗阻性肥厚型心肌病患者提供了新的治疗选择,并在全球范围内获得了认可和推荐。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
波生坦的适应症、禁忌与患者指导
波生坦的适应症、禁忌与患者指导
导读:波生坦用于治疗成人和 3 岁及以上儿童的肺动脉高压(PAH,将血液输送到肺部的血管中的高血压)。波生坦可以提高PAH患者的运动能力并减缓症状恶化。波生坦属于一类称为内皮素受体拮抗剂的药物,它的作用是阻止内皮素的作用,内皮素是一种天然物质,会导致血管狭窄并阻止 PAH 患者的正常血流。适应症波生坦(Bosentan)适用于治疗WHO功能分级II级至IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。对于年龄≥3岁的儿科特发性或先天性PAH患者可改善肺血管阻力(PVR),预计可使运动能力得到改善。禁忌1、对波生坦及所含任何成分过敏者禁用。2、孕妇或未采取充分避孕措施的育龄期妇女禁用,因为波生坦有可能导致重大出生缺陷。3、中度或重度肝功能损伤患者禁用,即Child-Pugh B级或C级患者,因为波生坦及其主要代谢物的暴露量在这些患者中明显增加。4、与环孢素A、格列本脲等药物合并使用时禁用,因为可能增加肝转氨酶升高的风险。患者指导1、患者在使用波生坦治疗期间,必须严格遵守每月1次的肝功能监测方案。2、如果出现肝脏转氨酶升高伴有临床症状或胆红素增高,应立即停止使用波生坦。3、育龄妇女在开始治疗前必须排除妊娠,并在治疗期间采取可靠的避孕措施。4、患者应避免与可能增加波生坦血药浓度的药物合用,如CYP3A4强效抑制剂。5、在治疗期间,如果出现水肿、体液潴留或血红蛋白浓度显著降低等症状,应及时就医。6、对于老年患者、有肝脏损害的患者,剂量应慎重选择。7、患者在停药过程中应逐步减量,并加强病情监测。用药参考波生坦以薄膜包衣片剂或口服混悬液的形式口服给药。用于治疗肺动脉高压时,波生坦成人每日两次,剂量为125mg或250mg。在儿童群体中,12岁以下的患者,波生坦的剂量范围为31.25mg-125mg,每2两次。
依普利酮治疗心力衰竭的使用指南
依普利酮治疗心力衰竭的使用指南
导读:依普利酮作为一种选择性醛固酮受体拮抗剂(MRA),在心力衰竭的治疗中发挥着重要作用。依普利酮适用于治疗心力衰竭,尤其是那些对其他治疗药物反应不佳的患者。它可以与醛固酮受体结合,阻断MR过度激活所引发的心脏病变和血管损伤。适应症依普利酮被归类为醛固酮拮抗剂,与同类药物螺内酯相比,依普利酮的主要优势在于其对盐皮质激素受体(相对于糖皮质激素、黄体酮和雄激素)的选择性更高,能够改善急性心肌梗死 (MI) 后左心室 (LV) 收缩功能障碍(左心室射血分数小于或等于 40%)和充血性心力衰竭 (CHF) 稳定患者的生存率。使用指南依普利酮治疗心力衰竭的起始剂量为25 mg,每日一次,目标剂量为50 mg,每日一次。用药剂量应根据患者的具体情况进行调整。服用依普利酮期间,需要规律监测血清钾浓度和肾功能,因为依普利酮可能会引起高钾血症。此外,还应监测血压和心律,因为依普利酮可能会影响这些参数。依普利酮治疗心力衰竭的疗效依普利酮是美国第二种用于治疗原发性高血压和心力衰竭的口服醛固酮拮抗剂。对于心肌梗塞后病情稳定的心力衰竭患者来说,治疗可降低血压并提高生存率,总死亡率降低15%。在一项为期16个月的国际、多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究中,评估依普利酮在降低急性心肌梗死患者发病率和死亡率方面的功效并发左心功能不全和心力衰竭。患者每天接受依普利酮25mg或安慰剂治疗4周。研究显示,依普利酮组和安慰剂组的1年死亡率分别为11.8%和13.6%。接受依普利酮治疗的患者中有27%发生了心血管原因死亡或因心血管事件住院治疗,而接受安慰剂治疗的患者中有30%发生了心血管原因死亡或因心血管事件住院。
依普利酮:高血压患者长期治疗的合适选择
依普利酮:高血压患者长期治疗的合适选择
导读:依普利酮可单独使用或与其他药物联合使用来治疗高血压。依普利酮属于一类称为盐皮质激素受体拮抗剂的药物,它的作用是阻断醛固酮的作用,醛固酮是体内一种会升高血压的天然物质。适应症依普利酮(Eplerenone)是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,它通过阻断醛固酮的作用来发挥降低血压的效果,尤其适用于那些使用其他抗高血压药物未能有效控制血压的患者。另外,依普利酮可降低心力衰竭患者的死亡风险,别是近期心肌梗死(心脏病发作)的患者。高血压患者长期治疗的合适选择依普利酮对原发性高血压患者具有显著的降压效果,与安慰剂相比,依普利酮50-200mg/天可使收缩压降低9.21mmHg,舒张压降低4.18mmHg。依普利酮的耐受性良好,不良反应少,使得它成为长期治疗的合适选择。另外,依普利酮不仅可以降低血压,还对心脏和肾脏具有保护作用,可以减轻心、脑和肾等靶器官的损害。治疗高血压的剂量参考依普利酮的初始剂量50mg ,每日口服一次;可增加至50mg,每12小时口服一次,可能需要长达4个星期的时间才能获得完全的治疗反应,剂量 >100mg/天可能会发生高血钾症。依普利酮可以与食物同服或单独服用。如果自身胃部不适,建议与食物一起服用,但是不要将这种药物与葡萄柚汁一起服用。禁忌症临床医生不应在血钾高于5.5mEq/L或CrCl低于30mL/min的患者中开始依普利酮治疗,会增加严重高钾血症的风险。由于依普利酮代谢是通过CYP3A4进行的,因此强效CYP3A4抑制剂可能会将依普利酮增加到不安全的血液浓度。 依普利酮当用于高血压时,有更严格的禁忌症:1、伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病。2、男性血清肌酐超过2mg/dL,女性血清肌酐超过1.8mg/dL,或CrCl低于50mL/min。3、同时使用补钾或保钾利尿剂。4、由于阿狄森氏病的特征是醛固酮缺乏,因此依普利酮也禁忌用于这些患者。
奈必洛尔与其他降压药物联合应用的效果
奈必洛尔与其他降压药物联合应用的效果
导读:奈必洛尔作为一种降压药物,可以与其他降压药物联合使用,以达到更好的治疗效果,比如与缬沙坦、氨氯地平、氢氯噻嗪等联合用药。具体的联合用药方案应由医生根据患者的血压情况、伴随疾病、药物耐受性和其他健康状况来决定。作用原理奈必洛尔是一种β受体阻滞剂,能够有效控制体内高血压水平。该药物可以降低高血压,从而预防心脏病发作或中风以及肾脏问题的发生。该药物的作用还可以有效帮助降低心脏压力和血压。奈必洛尔不但能够降低高血压患者的血压,而且还可通过改善心脏血流量来缓解心力衰竭的症状。奈必洛尔与其他降压药物联合应用的效果奈必洛尔与缬沙坦组成的固定剂量复方药物Byvalson在美国获得FDA批准,用于治疗高血压。Byvalson结合了β受体拮抗剂和血管紧张素II受体拮抗剂的降压机制,通过协同作用提高疗效。奈必洛尔与氨氯地平联合治疗高血压在一项研究中显示出有效性和安全性,与单一疗法相比,联合用药能够更有效地降低血压。另外,奈必洛尔也可以与其他降压药物联合使用,以提高治疗效果,比如氢氯噻嗪等。多项临床研究表明,奈必洛尔与其他降压药物的联合使用可以提高治疗效果,尤其是在难治性高血压或需要更强降压效果的患者中。在选择联合用药时,应遵循一定的原则,如同类药不能联合使用,沙坦类和普利类不能联合使用,疗效接近的两类药不建议联合使用。用药注意事项1、建议按照医生的处方服用奈必洛尔,过量服用会导致严重的不良反应。除非医生告知,否则不应停止服用这种药物。2、服用奈必洛尔期间需要避免饮酒,以免影响药物效果。奈必洛尔可以在固定时间与食物一起服用,以确保更好的疗效。3、即使感觉自身症状好转,也应遵循治疗过程,突然停止治疗可能会导致血压升高。4、在服用奈必洛尔之前,应告知医生您是否怀孕或打算怀孕、有肝脏和肾脏问题以及使用任何其他药物。
奈必洛尔在高血压治疗中的应用与效果分析
奈必洛尔在高血压治疗中的应用与效果分析
导读:奈必洛尔是一种用于治疗高血压的药物,奈必洛尔的降压效果平稳,24小时动态血压监测显示,用药后24小时平均收缩压/舒张压、白天及夜间平均收缩压/舒张压与治疗前比较均显著降低,其降压作用持续、平稳。奈必洛尔的作用原理奈必洛尔(Nebicip)可以放松血管,同时减慢心脏活动,能够使血压下降,心脏更容易将血液泵送到全身。具体来说,奈必洛尔属于一种长效β受体阻滞剂,作用是阻止某些化学物质对心脏和血管的影响,该药物会减慢心率并帮助以较小的力量跳动,这可以降低血压,有助于降低未来患中风、心脏病、其他心脏问题或肾脏问题的风险。奈必洛尔在高血压治疗中的效果奈必洛尔能有效降低轻中度原发性高血压患者的收缩压和舒张压。在一项多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照设计的研究中,奈必洛尔显示出与对照药物相似的降压效果,且降压作用平稳。研究表明,奈必洛尔的降压作用持续、平稳,且具有良好安全性和耐受性。在临床试验中,不良事件发生率与对照组相比没有显著差异。与氨氯地平联合治疗时,奈必洛尔在降低24小时动态血压方面显示出优势,并且引起的足踝部水肿程度较轻。用药指南由于奈必洛尔片剂有不同的规格,因此医生可能会在治疗开始时给予低剂量,以防止严重的副作用,根据对治疗的反应剂量可能会逐渐增加。 奈必洛尔可与食物同服或单独服用,确保每天在固定时间服药,以免漏服,可能需要终生服用这种药。因此即使感觉血压已得到控制,也不要停止使用,突然停药可能会导致副作用或血压突然升高。为了增强奈必洛尔的效果,平时应采取低脂饮食、定期锻炼、戒烟,还应该应该定期测量血压。副作用管理1、恶心或呕吐:随餐或饭后服用于奈必洛尔,坚持吃简单的饭菜,避免吃油腻或辛辣的食物。2、便秘:多吃富含纤维的食物,如新鲜水果、蔬菜和谷物,并喝大量的水,更有规律地锻炼身体。3、腹泻:喝大量液体,例如水或果汁,以保持身体水分。未经咨询医生,请勿自行服用任何药物。4、头痛:尝试休息和放松,不要让自己参与体力活动,如果情况没有改善,请询问医生。5、头晕:保证充足的睡眠,喝足够的水并保持身体水分,不要自行服用任何药物。如果情况没有改善,请询问医生。
难治性高血压药物阿普昔腾坦持续性降压一文解析
难治性高血压药物阿普昔腾坦持续性降压一文解析
导读:阿普昔腾坦(aprocitentan)是一种新型口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,主要用于治疗高血压,特别是针对那些采用其他常规抗高血压药物治疗后血压仍未得到有效控制的成年患者。这篇文章主要讲了阿普昔腾坦的作用功效、临床效果、上市时间、注意事项和用法用量指南等内容。作用功效阿普昔腾坦通过选择性地阻断内皮素-1(ET-1)与其两种受体——ETA和ETB受体的相互作用来发挥作用。内皮素系统在调节心血管功能、平滑肌收缩、血管张力以及液体平衡等方面具有重要作用,而过度激活的内皮素信号通路可能导致血压升高。阿普昔腾坦通过拮抗这种信号传导,能够帮助降低血压,进而减少因高血压导致的心血管并发症风险,如中风和心肌梗死。临床效果根据临床研究,阿普昔腾坦在治疗难治性高血压方面显示出良好的疗效,可以与其他降压药物联合使用,帮助那些对现有治疗药物反应不佳的患者。在一项名为PRECISION的多中心、盲法、随机、平行分组3期研究中,阿普昔腾坦表现出了降低血压的持久效果,并且具有良好的耐受性。上市时间阿普昔腾坦是瑞士制药公司Idorsia开发的一种新型降血压药物,它于2024年3月19日获得美国食品与药物管理局(FDA)的批准上市。但截止到2024年4月22日还没有在中国上市。注意事项阿普昔腾坦对胚胎和胎儿有毒性,因此孕妇不得使用此药。在治疗开始前应检测肝功能,包括血清转氨酶和总胆红素水平。治疗期间应定期复查肝功能,并注意监测肝功能受损相关的临床表现。阿普昔腾坦也可能导致贫血,因此在使用过程中需要密切监测血红蛋白水平。有生育需求的男性在使用此药时应特别注意。用法用量指南推荐剂量为12.5毫克,口服,每日一次。患者应整粒吞服胶囊,可以与食物同服或不同服。如果漏服一剂,应跳过漏服的剂量,在正常时间服用下一剂,不要在同一天内服用两剂。在使用阿普昔腾坦时,患者应遵循医生的指导,并注意监测和报告任何不良反应。如果对用药有任何疑问,应及时咨询医生或药师。阿普昔腾坦的使用需要在医生的指导下进行,以确保安全和有效。如果有关于阿普昔腾坦的更多问题或疑虑,建议咨询医生或药剂师。
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