吡仑帕奈片(卫克泰)

吡仑帕奈

通用名称：吡仑帕奈片

商品名称：Fycampa

英文名称：Perampanel

中文名称：吡仑帕奈

全部名称：吡仑帕奈片、Fycampa、Perampanel

适应症

1、部分性发作性癫痫

吡仑帕奈片(卫克泰)适用于治疗4岁及以上癫痫患者伴或不伴继发性全身性癫痫发作的部分性发作癫痫。

2、原发性全身强直阵挛性癫痫

吡仑帕奈片(卫克泰)适用于治疗12岁及以上癫痫患者的原发性全身强直阵挛性癫痫发作的辅助治疗。

剂型和规格

1、药片

a、2 mg片剂:橙色，圆形，一面上刻有“2”，另一面刻有“є275”。

b、4 mg片剂:红色，圆形，一面上刻有“4”，另一面刻有“є277”。

c、6 mg片剂:粉红色，圆形，一面上刻有“6”，另一面刻有“є294”。

d、8 mg片剂:紫色、圆形，一面上刻有“8”，另一面刻有“є295”。

e、10 mg片剂:绿色圆形，一面上刻有“10”，另一面刻有“є296”。

f、12 mg片剂:蓝色、圆形，一面上刻有“12”，另一面刻有“є297”。

2、口服混悬液

口服0.5 mg/mL白色至灰白色不透明液体混悬液。

用法用量

1、部分性发作癫痫的剂量

单一疗法或辅助疗法

4岁及以上的成人和儿童患者服用FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)的推荐起始剂量为每天一次2 mg，睡前口服。根据个体临床反应和耐受性，增加剂量的频率不超过每周一次，增量为每天一次2 mg。

建议的维持剂量范围为8 mg至12 mg，每日一次，尽管一些患者可能对4 mg的每日剂量有反应。每日一次12 mg剂量比每日一次8 mg剂量的癫痫发作率下降幅度更大，但不良反应大幅增加。

当与中度或重度CYP3A4酶诱导药物(包括某些抗癫痫药物(aed))合用时，建议调整剂量[参见“剂量与用法”]。

2、原发性全身强直阵挛性癫痫发作的剂量

辅助治疗

12岁及以上的成人和儿童患者服用FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)的推荐起始剂量为每天一次，睡前口服2 mg。根据个体临床反应和耐受性，增加剂量的频率不超过每周一次，增量为每天一次2 mg。

建议的维持剂量为8 mg，每日一次，睡前服用。耐受8 mg每日一次FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)且需要进一步减少癫痫发作的患者，如果耐受，可通过增加剂量至12 mg每日一次获益。

当与中度或重度CYP3A4酶诱导药物(包括某些aed)联用时，建议调整剂量[参见“剂量与用法”]。

3、与中度或重度CYP3A4酶诱导剂合用时的剂量调整

中度和重度CYP3A4诱导剂(包括酶诱导aed，如苯妥英、卡马西平和奥卡西平)会导致FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)血浆水平降低[参见“药物相互作用”]。因此，在服用这些合用酶诱导药物的4岁及以上成人和儿童患者中，FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)的推荐起始剂量为每天一次4 mg，睡前口服。

根据个体临床反应和耐受性，以2 mg为增量增加剂量，每日一次，频率不超过每周一次。临床试验中尚未确定维持剂量。在合用酶诱导aed的患者中研究的最高剂量为12 mg，每日一次。

在患者的治疗方案中引入或停用中度或重度CYP3A4诱导剂时，应密切监测患者的临床反应和耐受性。可能需要调整FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)的剂量。

4、肝功能损害患者的剂量调整

对于轻度和中度肝功能损害的患者，FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)的起始剂量为2 mg，每日一次。以2 mg为增量增加剂量，每日一次，频率不超过每2周一次。轻度肝功能损害患者的最大推荐日剂量为6 mg，中度肝功能损害患者为4 mg。不建议将FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)用于严重肝功能损害患者[参见“特定人群用药”]。

5、肾功能损害患者的剂量信息

FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)可用于密切监测的中度肾功能损害患者。根据临床反应和耐受性，可考虑采用较慢的滴定。严重肾功能损害患者或接受血液透析的患者不建议使用FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)参见“特定人群用药”]。

6、老年患者剂量信息

对于老年患者，在滴定期间增加剂量的频率不应超过每2周一次[参见“在特定人群中的使用”]。

7、口服混悬液给药

每次给药前，应充分摇晃0.5 mg/mL的FYCOMPA口服混悬液。应使用提供的适配器和带刻度的口服给药注射器给药口服混悬液。家用茶匙或大汤匙不是足够的测量设备。使用前，产品纸盒中提供的适配器应牢固地插入瓶颈，并在瓶子使用期间保持在原位。应将剂量注射器插入适配器，并从倒置的瓶中取出剂量。每次使用后应更换盖子。当适配器就位时，盖子可以正确安装[参见使用说明]。

首次开瓶后90天内，丢弃任何未使用的FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)口服混悬液。

不良反应

1、部分性发作性癫痫不良反应：

1）头晕(36%)、嗜睡(16%)、疲劳(10%)、烦躁(9%)

2）跌倒(7%)、恶心(7%)、共济失调(5%)、平衡障碍(4%)

3）步态障碍(4%)、眩晕(4%)和体重增加(4%)

2、原发性全身强直阵挛性癫痫不良反应：

头晕(32%)、疲劳(15%)、头痛(12%)、嗜睡(11%)和易怒(11%)

注意事项

1、严重的精神和行为反应

在安慰剂对照的部分发作性癫痫临床试验中，服用FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)的患者比服用安慰剂的患者报告神经精神事件的频率更高。这些事件包括易怒、攻击、愤怒和焦虑，在接受FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)治疗的患者中发生率为2%或以上，是接受安慰剂治疗的患者的两倍。

2、自杀行为与自杀意念

包括FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)在内的抗癫痫药物(aed)会增加因任何适应症而服用这些药物的患者产生自杀念头或行为的风险。

3、神经系统影响

FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)导致与头晕、步态或协调障碍相关的事件出现剂量相关性增加。

4、跌倒

接受FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)治疗(伴或不伴癫痫发作)的患者跌倒的风险增加，在某些情况下会导致严重损伤，包括头部损伤和骨折。

5、药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)/多器官超敏反应

服用抗癫痫药物(包括FYCOMPA)的患者中曾报告出现嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的药物反应，也称为多器官超敏反应。

6、抗癫痫药物停用

当抗癫痫药物突然停用时，癫痫患者的癫痫发作频率可能增加。

特殊人群用药

1、妊娠

没有足够的数据说明妊娠妇女服用本品的发育风险。

2、哺乳

目前还没有关于人乳中是否存在帕伦帕尔、对母乳喂养儿童的影响或该药物对产奶量的影响的数据。

3、具有生殖潜力的男性和女性

避孕

使用FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)可能会降低含左炔诺孕酮的激素类避孕药的疗效。建议正在使用含左炔诺孕酮的避孕药的服用fycamp的妇女在使用fycamp的同时和停药后一个月内使用另一种非激素形式的避孕药[参见“药物相互作用”]。

4、儿童使用

已确定FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)治疗4岁及以上儿童部分发作性癫痫的安全性和有效性。

5、老年用药

fycamp的临床研究未包括足够数量的65岁及以上患者，无法确定fycamp在老年人群中的安全性和疗效。由于老年人发生不良反应的可能性增加，因此在65岁及以上的患者中，剂量滴定应缓慢进行[参见“剂量与用法”]。

6、肝功能损害

不建议重度肝功能损害患者使用FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)，建议轻度或中度肝功能损害患者调整剂量[参见“剂量与用法”]。

7、肾功能损害

轻度肾功能损害的患者无需调整剂量。对于中度肾功能损害的患者，应谨慎使用FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)，并可考虑使用较慢的滴定。不建议在严重肾功能损害患者或接受血液透析的患者中使用[参见“剂量与用法”]。

禁忌症

无

药物相互作用

1、避孕药

合用时，FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)(每日12 mg)可将左炔诺孕酮暴露量减少约40%。将FYCOMPA与含左炔诺孕酮的避孕药联用可能会降低其有效性。建议使用其他非激素形式的避孕方法[参见“在特定人群中的使用”]。

2、中度和重度CYP3A4诱导剂

已知的中度和重度CYP3A4诱导剂(包括卡马西平、苯妥英钠或奥卡西平)与FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)联合用药，可使perampanel的血浆水平降低约50-67%。在存在中度或重度CYP3A4诱导剂的情况下，应增加FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)的起始剂量[参见“剂量与用法”]。

在患者的治疗方案中引入或停用这些中度或重度CYP3A4诱导剂时，应密切监测患者的临床反应和耐受性。可能需要调整FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)的剂量[参见“剂量与用法”]。

3、酒精和其他中枢神经系统抑制剂

FYCOMPA(吡仑帕奈片/卫克泰)和CNS抑制剂(包括酒精)联合用药可能会增加CNS抑郁。

成分

本品主要成分为吡仑帕奈。

性状

片剂

贮存方法

片剂:在20°C至25°C(68°F至77°F)温度下储存；允许波动范围为15°C至30°C(59°F至86°F)。[参见USP控制的室温]

口服混悬液:请勿在高于30°C(86°F)的温度下储存。不要冷冻。首次开封后90天内使用。

生产厂家

Eisai Inc .