导读：达沙替尼(Dasatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗某些类型的白血病。该药物的作用是阻止异常蛋白质的作用，该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号，有助于阻止癌细胞的扩散。适应症达沙替尼(Dasatinib)可用于治疗某种类型的慢性粒细胞白血病(CML)，作为首选治疗方法，适用于无法再从伊马替尼（格列卫）等其他白血病药物中获益的成人或患有以下疾病的成人：由于副作用而不能服用这些药物，达沙替尼还用于治疗1岁或以上儿童的某种类型的慢性CML。达沙替尼还用于治疗某些类型的急性淋巴细胞白血病(ALL)，适用于无法再从其他白血病药物中获益或因副作用而无法服用这些药物的成年人。它还与化疗药物联合使用，治疗1岁或以上儿童的某种类型的ALL。达沙替尼的功效1、抑制BCR-ABL激酶：达沙替尼是一种强效的BCR-ABL激酶抑制剂，能够抑制与慢性髓性白血病（CML）发展有关的BCR-ABL激酶，从而阻止癌细胞的生长和分裂。2、抑制多种激酶：除了BCR-ABL，达沙替尼还能抑制SRC家族激酶、c-KIT、EPH受体激酶和PDGFβ受体等，这些激酶在多种癌症的发展中起作用。3、抗血管生成：达沙替尼能够抑制肿瘤相关血管生成，即血管内皮生长因子的信号通路，从而阻断了肿瘤的血液供应，进一步抑制了肿瘤的生长和转移。4、促进细胞凋亡：达沙替尼可以通过激活细胞凋亡途径，诱导肿瘤细胞自我死亡，从而减少肿瘤细胞的数量和体积。用药指南达沙替尼为口服片剂，通常每天早上或晚上服用一次，无论是否与食物同服。每天大约在同一时间服用达沙替尼。达沙替尼需要整个吞下，不要劈开、咀嚼或压碎后服用。如果无法吞咽整个药片或者正在给儿童服用这种药物，应询问医生如何服用达沙替尼。达沙替尼的推荐剂量为70mg-100mg，治疗Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg，每日1次。治疗Ph+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次。

导读：达沙替尼（Dasatinib）是一种强效的、次纳摩尔级别的BCR-ABL激酶抑制剂，应在医生的指导下使用，患者不可自行购药或调整用药剂量。这篇文章主要讲了达沙替尼的作用功效、购买价格、用法用量等内容。作用功效达沙替尼通过选择性抑制特定的酪氨酸激酶，阻断肿瘤细胞内信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡，主要用于治疗对伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者，尤其是对于那些对一线药物伊马替尼产生耐药性的患者效果显著。研究疗效在儿童CML-CP患者的临床试验中，达沙替尼证明了其安全性和有效性。研究结果表明，达沙替尼治疗组的疗效明显优于伊马替尼组，生存率显著提高，且中枢神经系统白血病的复发明显减少。在成人初诊CML慢性期（CP-CML）的前瞻性临床研究中，达沙替尼的减低剂量（70 mg/d）与标准剂量（100 mg/d）进行了比较，以优化剂量并减少不良事件（AEs）的同时保持治疗效果。购买价格目前了解到印度natco 药厂的达沙替尼价格在500元到1000元之间，价格受多种因素影响不固定，更多详情可以咨询客服人员。购买方式达沙替尼的购买方式主要包括医院药房、合法的网上药店、药品销售平台以及专业的海外医疗服务机构的帮助获取，无论选择哪种购买方式，患者都需要确保购买的是正规渠道的药物，并严格按照医生的指导使用。用法用量1、对于费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期的患者，推荐起始剂量为100mg，每日一次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。2、对于Ph+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者，推荐起始剂量为70mg，每日两次，分别于早晚口服。若患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日一次；对于进展期（加速期和急变期）CML患者，可以将剂量增加至90mg，每日两次。3、达沙替尼可以与食物同服或空腹服用。如果发生胃肠道不适，可随餐服用。建议在每天的同一时间服药，以保证药效能更好的发挥，也可避免漏服。禁忌人群对达沙替尼或其任何辅料过敏的患者禁用。妊娠期妇女禁用。在使用达沙替尼之前，患者应咨询医生，并确保没有禁忌情况。达沙替尼的用法用量主要取决于具体的病症和医生的建议。在用药过程中，患者应定期进行复查，以便医生根据病情调整治疗方案。

导读：在一项关于达沙替尼二线治疗CML慢性期患者的研究中,共纳入83例研究对象，治疗3、6、12个月时最佳反应率分别为77.5%、72.6%、60.7%;CCyR率和 MMR率分别为65.5%、57.1%,血液学不良反应主要有血小板减少( 31.3%)、白细胞减少(19.3%）和贫血(6.0 %)，非血液学不良反应常见的有水肿(32.5%)及皮疹瘙痒(18%)等。这些数据证实了对于伊马替尼治疗失败及不耐受的CML慢性期患者使用达沙替尼的长期有效性和安全性。达沙替尼药理作用达沙替尼是Src和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶的小分子抑制剂，主要用于治疗伊马替尼耐药或不能耐受的慢性髓性白血病及费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病，通过抑制BTK和Tec的激酶活性，抑制恶性肿瘤细胞的增殖和存活，同时影响原代人嗜碱性粒细胞的组胺释放和免疫细胞中促炎细胞因子的分泌，具有免疫抑制作用。达沙替尼二线治疗慢性髓系白血病慢性期儿童青少年患者的疗效研究回顾性分析了达沙替尼二线治疗慢性髓系白血病慢性期儿童青少年患者的疗效及安全性。纳入29例患者，中位随访时间为26个月。治疗3、6、12个月时，最佳反应率分别达到82.8%、93.1%和86.2%。至随访结束，累积完全细胞遗传学反应率和累积主要分子学反应率分别为86.2%和65.5%。随访期间，无进展生存率为100%，无事件生存率为82.8%。不良反应方面，最常见的非血液学不良反应为肝酶升高和皮疹，血液学不良反应主要为贫血和血小板减少。综上所述，国产达沙替尼二线治疗CML慢性期儿童青少年患者展现出良好的疗效和安全性，可作为该患者群体的二线用药选择之一。这一研究结果为临床治疗提供了有力支持，有助于改善儿童青少年CML患者的预后。

导读：达沙替尼片作为一种重要的治疗药物，虽然效果显著，但使用时也需特别注意。患者在使用过程中，可能会出现骨髓抑制、出血相关事件等不良反应，需密切关注身体变化。此外，心血管毒性和肺动脉高压也是潜在风险，需定期进行相关检查。同时，严重皮肤反应也不容忽视，一旦发现异常，应立即就医。因此，在使用达沙替尼片时，患者应遵医嘱，合理用药，确保治疗安全有效。骨髓抑制骨髓抑制一般可逆，可通过调整剂量或暂时停药来控制。使用达沙替尼治疗时，需警惕严重血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血症等不良反应，尤其在晚期CML或Ph+ ALL患者中更为常见。为确保治疗安全，需定期监测全血细胞计数。慢性期CML患者每2周监测一次，之后每3个月一次；晚期患者则需更频繁监测。对于Ph+ ALL儿科患者，化疗期间需密切监测CBC。出血达沙替尼可能引发严重甚至致命的出血。在CML或Ph+ ALL临床研究中，接受达沙替尼治疗的患者中，发生高级别中枢神经系统出血的比例虽低于1%，但仍有部分成年患者出现3/4级出血，需中断治疗并输血。最常见的出血部位为胃肠道，多与血小板减少相关。同时，服用抑制血小板功能或抗凝药物可能增加出血风险。因此，使用达沙替尼时需密切监测出血症状，并谨慎选择合并用药。心血管毒性达沙替尼可能导致心功能障碍，包括心脏缺血性事件、液体潴留和传导系统异常等。在对比试验中，使用达沙替尼的患者心脏不良事件发生率较高。同时，也有外周动脉闭塞性疾病和短暂性脑缺血发作的个例报道。因此，使用达沙替尼时需密切监测心脏功能，一旦发现异常，应给予及时治疗。

达沙替尼要按规定时间吃，最佳吃药时间是在餐前至少1小时或餐后2小时。建议患者严格遵医嘱规律用药，按时、按剂量用药，以确保药物充分发挥治疗效果。达沙替尼药物介绍达沙替尼是一种口服的多种酪氨酸激酶短效抑制剂，适用于治疗患有以下疾病的成年患者：1、新诊断的慢性期费城染色体阳性（Ph+）慢性粒细胞白血病（CML）；2、慢性、加速期或骨髓或淋巴母细胞期 Ph+ CML，对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受；3、对既往治疗有耐药性或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 (Ph+ ALL)。达沙替尼是适用于治疗 1 岁及以上的儿科患者：1、新诊断的费城染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 联合化疗；2、处于慢性期的费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML)。达沙替尼的最佳服药时间达沙替尼的给药与食物摄入无关，达沙替尼的药物说明书中明确指出，此药每天一次，最佳服用时间至少在餐前一小时或者是餐后两小时。不管是餐前还是餐后服用，达沙替尼的服用时间应保持一致。最重要的是需要在每天同一时间服用，既可以与食物同服，也可以空腹服用，有助于保持稳定的血药浓度。因此达沙替尼应在规定时间内服用，最佳服药时间可根据自身情况在医生的建议下明确。达沙替尼的推荐剂量达沙替尼用于慢性期CML，推荐的每日一次剂量为100mg，Ph+ALL或急变期为140mg。此推荐剂量来自于美国FDA药物说明书，仅供参考，具体的用法用量患者应在医生的指导下明确。达沙替尼治疗效果一项实验比较了达沙替尼和伊马替尼的关键疗效终点的早期和持续反应：cCCyR(确认的完整细胞遗传学反应)第1年和第5年与伊马替尼的比率:1、第1年 cCCyR：达沙替尼（n=259）为 77%，伊马替尼为 66%（n=260) ；2、第 5 年 cCCyR：达沙替尼 (n=259) 为 83%，伊马替尼 (n=260) 为 79% 。达沙替尼的副作用很常见，但大多是中度和可控的，包括血细胞减少和胸腔积液。总结达沙替尼治疗期间患者应严格遵医嘱治疗，在每天大概相同的时间内服药，同时应注意定期复查，出现任何不适后及时就医并处理。相关热文推荐：卡马替尼的应用和领域有哪些？

达沙替尼(施达赛)的价格目前了解到达沙替尼(施达赛)主要是印度natco 药厂生产的，价格受多种因素影响不固定，具体价格如下：规格50mg *60片的，价格大概是250元左右一盒；规格20mg×60片的，价格大概是150元左右一盒。达沙替尼(施达赛)的作用功效达沙替尼(施达赛)片可以用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性，以及慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期的成年患者的病症。达沙替尼属于靶向小分子药物，为络氨酸激酶抑制剂，能阻断破坏肿瘤细胞的信息传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖，最终达到抗肿瘤作用。达沙替尼(施达赛)的治疗效果55岁以上的患者被纳入欧洲成人ALL工作组（EWALL）针对Ph（+）ALL（费城阳性急性淋巴细胞白血病）的01号研究（EWALL-PH-01国际研究），并在诱导期间接受达沙替尼(施达赛)140毫克/天（70岁以上100毫克/天）联合鞘内化疗、长春新碱和地塞米松治疗。完全缓解的患者继续接受达沙替尼巩固治疗，并依次接受阿糖胞苷、天冬酰胺酶和甲氨蝶呤治疗6个月。维持治疗为达沙替尼和长春新碱/地塞米松再诱导治疗18个月，然后再使用达沙替尼，直至复发或死亡。完全缓解率为96%，65%的患者在巩固治疗期间BCR-ABL1转录本水平下降了3个对数值。只有7名患者接受了异基因造血干细胞移植。5年后，总存活率为36%，考虑到与疾病或治疗无关的死亡，总存活率高达45%。总之，达沙替尼(施达赛)联合低强度化疗的耐受性良好，可使36%的老年Ph（+）ALL患者获得长期生存。从诊断开始监测BCR-ABL1(T315I)可发现早期复发风险较高的患者，并有助于个性化治疗。达沙替尼(施达赛)的副作用达沙替尼(施达赛)的副作用常见的包括胸腔积液、腹泻、头痛、上呼吸道感染、肺部感染、鼻咽炎、疲乏和发热等，患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。达沙替尼(施达赛)的副作用处理措施1、达沙替尼(施达赛)可能导致胸腔积液的副作用，严重时可能需要进行穿刺引流。如果发生胸腔积液，应密切监测患者的呼吸和心脏功能，并给予相应的治疗。2、在使用达沙替尼期间，患者可能会出现腹泻的症状。轻微的腹泻可以通过调整饮食和药物治疗缓解，但严重的腹泻可能需要暂停使用达沙替尼，并给予相应的治疗。3、头痛的副作用通常轻微且短暂。如果头痛严重或持续时间较长，可以在医生地指导下使用止痛药物治疗。4、达沙替尼(施达赛)可能降低患者的免疫力，容易感染细菌和病毒。在使用期间，应注意预防感染，保持室内空气流通，避免与感染源接触。如果出现感染症状，应及时就医治疗。5、鼻咽炎是达沙替尼常见的副作用之一，可能导致鼻塞、喉咙痛等症状。可以使用局部药物缓解症状，同时保持室内空气湿度适中。6、达沙替尼可能导致疲乏和发热的症状，通常短暂且轻微。如果症状严重或持续时间较长，可以在医生的指导下使用解热镇痛药物治疗。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗，若出现不耐受反应，需在医生的指导下处理副作用和用药，不可盲目治疗，以免影响原有病情。相关热文推荐：朗妥昔单抗(Zynlonta)2024年德国版的价格是多少钱一盒?参考文献Rousselot P, Coudé MM, Gokbuget N, Gambacorti Passerini C, Hayette S, Cayuela JM, Huguet F, Leguay T, Chevallier P, Salanoubat C, Bonmati C, Alexis M, Hunault M, Glaisner S, Agape P, Berthou C, Jourdan E, Fernandes J, Sutton L, Banos A, Reman O, Lioure B, Thomas X, Ifrah N, Lafage-Pochitaloff M, Bornand A, Morisset L, Robin V, Pfeifer H, Delannoy A, Ribera J, Bassan R, Delord M, Hoelzer D, Dombret H, Ottmann OG; European Working Group on Adult ALL (EWALL) group. Dasatinib and low-intensity chemotherapy in elderly patients with Philadelphia chromosome-positive ALL. Blood. 2016 Aug 11;128(6):774-82. doi: 10.1182/blood-2016-02-700153. Epub 2016 Apr 27. PMID: 27121472; PMCID: PMC5085255.

达沙替尼片(依尼舒)治疗儿童CML患者效果十分不错，美国FDA于2017年底已批批准达沙替尼用于治疗儿童慢性期Ph+ CM。关于达沙替尼达沙替尼(Dasatinib)是美国百时美施贵宝公司研制的一款酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，商品名为施达赛( SPRYCEL),剂型为片剂，于2006年通过了美国FDA的优先审批,在中国等国陆续上市。在国内由正大天晴公司仿制,商品名为依尼舒。达沙替尼用于治疗慢性髓细胞白血病(CML),体外试验表明,与第一代TKI伊马替尼相比,达沙替尼的作用效果约是其300倍,更重要的是达沙替尼可以与更多突变激酶点结合,因此对于伊马替尼耐药的患者,通常选择达沙替尼进行治疗。达沙替尼片(依尼舒)治疗儿童CML患者效果1、研究背景两项针对97 名慢性 CML 期患者的儿科研究评估了 SPRYCEL 对儿科患者的疗效。一项开放标签、非随机剂量范围试验（NCT00306202）和一项开放标签、非随机单臂试验（NCT 00777036）的儿科研究中，51例患者（仅来自单臂试验）为新诊断的慢性期CML，46例患者（17例 来自剂量范围试验，29例来自单臂试验）对之前的伊马替尼治疗耐药或不耐受。97名儿科患者中有91 名接受了SPRYCEL片剂治疗，剂量为60毫克/平方米，每天一次（BSA高的患者最大剂量为100毫克， 每天一次）。患者接受治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。2、研究人口特征46 名伊马替尼耐药或不耐药患者的基线人口统计学特征为：中位年龄13.5 岁（范围 2 至 20 岁）， 78.3% 为白人，15.2% 为亚裔，4.4% 为黑人，2.2% 为其他族裔，52% 为女性。51名新确诊患者的 基线特征为：中位年龄 12.8 岁（1.9 至 17.8 岁），60.8% 为白人，31.4% 为亚裔，5.9% 为黑人， 2% 为其他族裔，49% 为女性。3、研究方法伊马替尼耐药或不耐受患者的中位随访时间分别为 5.2 年（0.5 至 9.3 年不等），新诊断患者的中位 随访时间分别为4 .5 年（ 1 .3 至6.4 年不等）。两项儿科研究的疗效结果汇总于表1。表1显示，CCyR、MCyR 和MMR 的反应在不同时期（3 个月至24 个月）呈上升趋势。新确诊患者和伊马替尼耐药或不耐受患者对所有三个终点的应答均呈上升趋势。表 1：SPRYCEL 对 CP-CML 儿童患者的疗效按最短随访期分列的随访累积响应时间3 个月6 个月12 个月24 个月CCyR(95% CI)新诊断43.1%66.7%96.1%96.1%(N = 51)a(29.3, 57.8)(52.1, 79.2)(86.5, 99.5)(86.5, 99.5)曾服用伊马替尼45.7%71.7%78.3%82.6%(N = 46)b(30.9, 61.0)(56.5, 84.0)(63.6, 89.1)(68.6, 92.2)MCyR(95% CI)新诊断60.8%90.2%98.0%98.0%(N = 51)a(46.1, 74.2)(78.6, 96.7)(89.6, 100)(89.6, 100)曾服用伊马替尼60.9%82.6%89.1%89.1%(N = 46)bMMR(45.4, 74.9)(68.6, 92.2)(76.4, 96.4)(76.4, 96.4)(95% CI)新诊断7.8%31.4%56.9%74.5%(N = 51)a(2.2, 18.9)(19.1, 45.9)(42.2, 70.7)(60.4, 85.7)曾服用伊马替尼 (N = 46)b 15.2%(6.3, 28.9)26.1%(14.3, 41.1)39.1%(25.1, 54.6)52.2%(36.9, 67.1)新确诊患者的中位随访时间为4.5 年，由于半数以上有反应的患者在数据截止时病情尚未进展，因 此无法估计 CCyR、MCyR 和 MMR 的中位持续时间。反应持续时间的 范围为： CCyR 为 2.5+ 至 66.5+个月；MCyR 为 1.4 至 66.5+个月；在第24 个月前获得 MMR 的受试者为 5.4+ 至 72.5+个月 ; 在任何时间获得MMR 的受试者为 0.03+至72.5+个月；其中 "+"表示有删减的观察结果。4、研究结果伊马替尼耐药或不耐药患者的中位随访时间为5.2年，由于超过一半的应答患者在数据截止时病情尚 未进展，因此无法估计CCyR、MCyR和MMR的中位持续时间。CCyR、MCyR和MMR的反应持续 时间范围分别为（2.4至86.9+个月）、（2.4至86.9+个月）和（2.6+至73.6+个月），其中 "+"表示有 删减的观察结果。在对伊马替尼耐药/不耐受的CP-CML患者中，MCyR的中位应答时间为2.9个月（95% CI：2.8个月， 3.5个月） 。在对伊马替尼耐药/不耐受的CP-CML患者中，CCyR的中位应答时间为3.3个月（95% CI：2.8个月，4.7个月）。 在对伊马替尼耐药/不耐受的 CP-CML 患者中，MMR 的中位应答时间 为8.3 个月（95% CI：5.0 个月，11.8 个月）。在新诊断的治疗无效 CP-CML 患者中 ，MCyR 的中位应答时间为 3.0 个月（95% CI：2.8 个月，4.3 个月）。在新确诊的治疗无效的 CP-CML 患者中，CCyR 的中位应答时间为 5.5 个月（95% CI：3.0 个月 ，5 . 7 个月） 。 在新确诊的治疗无效 CP-CML 患者中，MMR 的中位应答时间为8.9 个月（95 % CI：6.2 个月，11.7 个月）。相关热文推荐：达沙替尼片(依尼舒)的功效作用与副作用及价格？

达沙替尼是第2代酪氨酸激酶抑制剂，临床研究显示其用于Ph+ ALL患儿有较好的临床疗效，尤其适用于对伊马替尼耐药的患者，该药常见的副作用为头痛、恶心呕吐、血小板减少、贫血、体液潴留和浮肿、中性粒细胞减少、腹泻、皮疹等，据了解，达沙替尼迈兰版本以及印度Natco版本都受到了广大患者的追捧。关于达沙替尼片(依尼舒)达沙替尼( dasatinib)是由百时美施贵宝公司( Bristol-Myers Squibb)研发的一款第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗既往治疗失败或不耐受的成人慢性髓性白血病(CML)患者,同时还用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)成人患者。2010年10月,美国FDA批准扩大达沙替尼适应症,用于治疗首次诊断为罕见白血病——费城染色体阳性慢性期慢性骨髓性白血病。达沙替尼片(依尼舒)的作用达沙替尼(Dasatinib），是Src和 Bcr-Abl酪氨酸激酶的小分子抑制剂，主要用于治疗伊马替尼(Imatinib )耐药或不能耐受的慢性髓性白血病及费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病，通过抑制BTK和Tec的激酶活性，抑制恶性肿瘤细胞的增殖和存活，同时影响原代人嗜碱性粒细胞的组胺释放和免疫细胞中促炎细胞因子的分泌，具有免疫抑制作用。达沙替尼片(依尼舒)的功效研究目的：探讨达沙替尼不同口服时机联合CCLG - AIL2008方案治疗小儿费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的临床疗效及安全性。研究方法：回顾性分析2012年1月至2018年12月于本院就诊的Ph+ALL患儿63例,两组均采用CCLG -ALI2008方案(高危组) ,研究组于诱导缓解治疗第15d开始口服达沙替尼,对照组于早期强化治疗开始时口服达沙替尼,两组均持续服用至CCLG -ALL2008方案结束,两组均随访8~36个月。比较诱导治疗第33d时两组患儿完全缓解率(CR)、主要分子学反应(MMR)率差异,治疗期间两组患儿不良反应发生率差异,随访期间两组患儿无病生存率(DFS)差异。研究结果：诱导治疗第33d研究组CR,MMR率均高于对照组,差异有统计学意义(P < 0.05 );治疗期间两组患儿不良反应发生率差异无统计学意义( P<0.05);随访期间研究组DFS高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究结论:联合CCLG -ALL2008方案治疗小儿 Ph+ALL时于诱导缓解治疗时期予以口服达沙替尼能有效提高近远期疗效,并具有一定安全性。达沙替尼片(依尼舒)的副作用达沙替尼片(依尼舒)常见的副作用为头痛、恶心呕吐、血小板减少、贫血、体液潴留和浮肿、中性粒细胞减少、腹泻、皮疹等。1、头痛：如果出现轻度头痛，可以考虑休息、喝足够的水，或者使用非处方的头痛药物来缓解症状。对于达沙替尼片（依尼舒）常见的副作用，以下是一些处理措施：2、恶心呕吐：可以尝试分次进食、避免油腻食物和大量食物，坚持低刺激饮食。另外，医生可能会给予抗恶心药物以减轻症状，如丙氨酰胺或多潘立酮。3、血小板减少：血小板减少可能增加出血风险，患者应避免剧烈运动或受伤。在严重的血小板减少情况下，可能需要停止药物治疗，并咨询医生进行评估和处理。4、贫血：贫血可能导致乏力和疲劳感。建议饮食均衡，增加富含铁和维生素B12的食物摄入。如果贫血严重或持续，需要咨询医生进行进一步评估和治疗。5、体液潴留和浮肿：限制钠盐的摄入，避免长时间站立或久坐，可以尝试使用弹力袜等措施缓解肿胀。如果症状严重或持续，建议咨询医生。6、中性粒细胞减少：中性粒细胞减少可能导致感染风险增加。患者应保持良好的个人卫生，避免接触有传染性的疾病。如果出现发热、咳嗽、喉咙痛等感染症状，应及时咨询医生。7、腹泻：保持充足的水分摄入，避免辛辣和油腻食物。如果腹泻持续或严重，建议咨询医生，可能需要使用止泻药物或调整药物治疗。8、皮疹：保持皮肤清洁和湿润，避免摩擦或刺激。如果皮疹严重或持续，建议咨询医生，可能需要使用外用药物或调整治疗方案。达沙替尼片(依尼舒)的价格1、印度natco 药厂的达沙替尼规格为50mg *60片参考价格约为250元左右；规格20mg*60片参考价格约为150元左右。2、迈兰达沙替尼规格50mg*60粒参考价约为388一盒；规格70mg*60粒参考价约为418 一盒，规格100mg*30粒参考价约为599一盒。热文推荐：尼鲁米特2024多少钱一盒？

达沙替尼是第2代酪氨酸激酶抑制剂，临床研究显示其用于费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)患儿有较好的临床疗效，尤其适用于对伊马替尼耐药的患者。以下就达沙替尼片(施达赛)说明书适应证,作用功效,用法用量,注意事项及禁忌进行论述。达沙替尼片(施达赛)适应症1、SPRYCEL（达沙替尼）适用于治疗患有以下疾病的成人患者（1）新诊断的慢性期费城染色体阳性（Ph+）慢性髓性白血病（CML）。（2）慢性、加速或髓样或淋巴细胞增生期Ph+CML，对之前的治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受。（3）费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL），对之前的疗法有抗药性或不耐受。2、SPRYCEL（达沙替尼）适用于治疗1岁及以上患有以下疾病的儿童患者（1）慢性期Ph+CML。（2）新诊断的Ph+ALL联合化疗。达沙替尼片(施达赛)的作用达沙替尼(dasatinib)是一种能够口服的靶向Sre激酶、断裂点簇集区-Abelson小鼠白血病病毒癌基因(BCR-ABL)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和c-Kit的酪氨酸激酶抑制剂，已被用于治疗费城染色体阳性白血病，对伊马替尼(imatinib)耐药的慢性粒细胞白血病(CML)和多种实体瘤。达沙替尼片(施达赛)用法用量1、成人患者服用SPRYCEL的剂量SPRYCEL用于成人慢性期CML的推荐起始剂量为100毫克，每日口服一次。SPRYCEL用于成人加速期CML、髓样或淋巴细胞增生期CML或Ph+ALL的推荐起始剂量为140毫克，每日口服一次。药片不可压碎、切碎或咀嚼，应整片吞服。SPRYCEL可在进餐时或不进餐时服用，可在早上或晚上服用。2、SPRYCEL在儿童CML或Ph+ALL患者中的用量儿科的建议起始剂量根据体重而定，如表1所示。建议剂量每天口服一次，可与食物一起服用或不与食物一起服用。每3个月根据体重变化重新计算一次剂量，必要时可增加剂量。请勿压碎、切碎或咀嚼药片。整片吞服。对于难以整片吞服药片的儿童患者，在用药时还需注意其他事项。表1：儿科患者服用SPRYCEL的剂量体重（千克）每日剂量（毫克）10至低于2040毫克20至低于3060毫克30至小于4570毫克至少45100毫克达沙替尼片(施达赛)的功效研究目的：探讨达沙替尼不同口服时机联合CCLG-ALL2008方案治疗小儿费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的临床疗效及安全性。研究方法：回顾性分析2012年1月至2018年12月于本院就诊的Ph+ALL患儿63例,将2012年1月至2015年6月的30例患儿列入对照组,将33例患儿列入研究组,两组均采用CCLG-ALL2008方案(高危组),研究组于诱导缓解治疗第15d开始口服达沙替尼，对照组于早期强化治疗开始时口服达沙替尼，两组均持续服用至CCLG-ALL2008方案结束,两组均随访8~36个月。比较诱导治疗第33d时两组患儿完全缓解率(CR)、主要分子学反应(MMR)率差异,治疗期间两组患儿不良反应发生率差异,随访期间两组患儿无病生存率(DFS)差异。研究结果：诱导治疗第33d研究组CR、MMR率均高于对照组,差异有统计学意义(P&lt;0.05);治疗期间两组患儿不良反应发生率差异无统计学意义(P&lt;0.05);随访期间研究组DFS高于对照组,差异有统计学意义(P&lt;0.05)。研究结论：联合CCLG-ALL2008方案治疗小儿Ph+ALL时于诱导缓解治疗时期予以口服达沙替尼能有效提高近远期疗效,并具有一定安全性。达沙替尼片(施达赛)的注意事项1、骨髓抑制：告知患者可能出现低血细胞计数。建议患者立即报告发热，尤其是伴有感染迹象时。2、出血：告知患者严重出血的可能性，并立即报告任何提示出血的体征或症状（异常出血或容易瘀伤）。3、液体滞留：应告知患者发生液体潴留的可能性（肿胀、体重增加、干咳、呼吸时胸痛或气短），并建议患者在出现这些症状时及时就医。4、心血管毒性：告知患者发生心血管毒性的可能性，包括心脏缺血性事件、心脏相关液体潴留、传导异常和TIA。如果出现提示心血管毒性的症状，如胸痛、气短、心悸、一过性视力问题或言语不清，建议患者立即就医。5、肺动脉高压：告知患者发生肺动脉高压（呼吸困难、乏力、缺氧和液体潴留）的可能性，并建议他们在出现这些症状时及时就医。6、肿瘤溶解综合征：告知患者一旦出现恶心、呕吐、虚弱、水肿、呼吸急促、肌肉痉挛和癫痫发作等症状，应立即报告并就医，这些症状可能预示着肿瘤溶解综合征。7、儿科患者的生长发育：告知儿童患者及其护理人员可能出现骨骼生长异常、骨痛或妇科炎症，并建议他们在出现这些症状时及时就医。热文推荐：Kalydeco(ivacaftor)的药物相互作用是什么？

达沙替尼是一种每日一次的口服酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性髓性白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。作为一线和后续治疗，达沙替尼已在患者中显示出持久的临床反应。达沙替尼在治疗期间常见副作用为贫血、恶心、腹泻、血小板减少、中性粒细胞减少等。 达沙替尼的功效和作用 1、抑制异常酪氨酸激酶活性：达沙替尼可通过抑制白血病细胞中的Bcr-Abl激酶活性，阻断细胞信号传导通路，从而抑制白血病细胞的增殖和生存。Bcr-Abl是CML和某些ALL患者中常见的异常融合蛋白，其激酶活性与白血病的发生和进展密切相关。 2、阻断其他信号通路：达沙替尼还可以抑制其他多个靶点的激酶活性，包括Src激酶、PDGFR和c-Kit等，这些靶点在白血病细胞的增殖、生存和转移中也起到重要的作用。 3、降低白血病细胞数量：达沙替尼还可通过抑制异常酪氨酸激酶活性和其他信号通路，减少白血病细胞的数量，进而缓解白血病相关的症状和并发症。 4、延长生存期：达沙替尼作为一种靶向治疗药物，可显著延长CML和某些ALL患者的生存期，提高治疗效果和生活质量。 达沙替尼副作用 1、血液系统：达沙替尼副作用通常会骨髓抑制，可以引起血小板、贫血、中性粒细胞和血红蛋白下降。 2、皮肤反应：患者在服用达沙替尼期间会出现皮疹，可能会伴有皮肤瘙痒、脱皮等多种症状。 3、体液潴留：部分人患者会出现体液潴留，最常见的是胸腔积液，患者会有胸闷、气短等症状，少数人会出现心包积液和双下肢水肿。 4、损害肝功能：如果患者长时间服用达沙替尼，可能会出现肝功能损害。 5、胃部反应：患者在使用达沙替尼期间还会出现恶心、呕吐等胃部不适的症状。 6、其他副作用：如腹泻、头痛、肌肉骨骼疼痛、疲劳、乏力等。 达沙替尼副作用处理措施 1、皮疹：皮疹的患者平时应注意皮肤清洁，避免搔抓，避免使用刺激性产品，选择温和的清洁产品。同时若皮疹严重，或伴有瘙痒等症状，可遵医嘱局部使用炉甘石洗剂等药物治疗。 2、胃部不适：使用达沙替尼期间出现恶心、呕吐的患者应注意避免进食辣椒、麻辣烫、炸串、油条等辛辣刺激性食物，有助于缓解不适。 3、贫血：在达沙替尼治疗期间，建议患者定期监测红细胞计数，同时调整饮食，可以吃一些有助于补血的食物，如鸭血、动物肝脏、瘦肉等，症状严重的患者需要在医生的指导下去医院进行输血。 4、头痛：头痛的患者可通过局部按摩、针灸缓解症状，同时注意休息，避免熬夜，若头痛严重，可使用布洛芬等镇痛药物缓解。 5、肌肉骨骼疼痛：使用达沙替尼期间出现肌肉骨骼疼痛的患者，可以予按摩、热敷、针灸等理疗缓解症状，也可外涂止痛消肿药膏或口服止痛消肿药物治疗，如果症状不能缓解，可在医生的评估下调整药物剂量或者换药治疗。 达沙替尼治疗效果 在伊马替尼时代，老年人费城阳性(Ph(+))急性淋巴细胞白血病(ALL)的预后有所改善。研究了另一种有效的酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼与低强度化疗的联合应用。年龄大于55岁的患者被纳入欧洲成人ALL工作组(EWALL)针对Ph(+)ALL的第01号研究(EWALL-PH-01国际研究)，并在诱导期接受达沙替尼140mg/天(70岁以上为100mg/天)治疗，同时接受鞘内化疗、长春新碱和地塞米松治疗。 完全缓解的患者继续用达沙替尼巩固治疗，随后用阿糖胞苷、门冬酰胺酶和甲氨蝶呤治疗6个月。维持治疗是达沙替尼和长春新碱/地塞米松再诱导18个月，然后是达沙替尼，直到复发或死亡。71名中位年龄为69岁的患者入选，77%有高共病评分。 完全缓解率为96%，65%的患者在巩固期间BCR-ABL1转录水平降低了3个对数级。只有7名患者接受了异基因造血干细胞移植。5年时，考虑到与疾病或治疗无关的死亡作为竞争对手，总生存率为36%和45%。36例患者复发，24例通过Sanger测序检测突变，75%T315I阳性。BCR-ABL1(T315I)通过等位基因特异性寡核苷酸逆转录-定量聚合酶链反应在43名患者中进行检测，检测与短期复发相关。10名患者(23%)在任何治疗前呈阳性，8名复发，均带有该突变。 总之，达沙替尼联合低强度化疗对36%的Ph(+) ALL老年患者具有良好的耐受性和长期生存率。 总结 达沙替尼吸收迅速，达到最大血清浓度的时间在0.25至1.5小时之间，口服吸收不受食物影响。达沙替尼治疗效果较好，能够提高生存期，缓解不适症状。若患者存在达沙替尼的适应症，可在医生的指导下用药治疗。

吃达沙替尼具体能够存活几年，并不能够确定。每个患者的病情严重程度不同,和使用的药物时间长短上不同,所以并不能够确定患者存活的时间。达沙替尼主要适用于伊马替尼治疗无效的慢性粒细胞白血病 (CML)患者， 有较高的血液学及细胞遗传学缓解率 ,对于加速期、急淋变及急粒变的 CML 患者可作为优先的一个选择 。 有临床试验肯定了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。有相关试验结果显示，其中慢性期疗程中位数19.32个月，加速期为20.99个月，急变期为3.22个月。不过具体的生存期还是要结合患者的病情以及对于达沙替尼的敏感程度来看，每位患者都不会完全一样。 白血病吃达沙替尼的试验数据 一项试验报告了达沙替尼与伊马替尼治疗无效慢性髓性白血病患者研究（DASISION）III期试验的5年分析结果，该试验评估了接受达沙替尼或伊马替尼治疗的慢性期慢性髓性白血病（CML）患者的长期疗效和安全性。 患者和方法 新确诊的CML-CP患者被随机分配接受达沙替尼100毫克，每天一次（259人）或伊马替尼400毫克，每天一次（260人）。 研究结果 研究结束时，分别有61%和63%的达沙替尼和伊马替尼治疗患者仍在接受初始治疗。与伊马替尼相比，达沙替尼的主要分子反应累积率和5年后BCR-ABL1转录物比基线降低4.0或4.5个log的分子反应累积率在统计学上仍显著高于伊马替尼。各治疗组的5年无进展生存率和总生存率仍然很高，而且相似。 与3个月时BCR-ABL1大于10%的患者相比，3个月时BCR-ABL1≤10%的患者（达沙替尼，84%；伊马替尼，64%）的无进展生存期和总生存期均有所改善，向加速期/播散期转化的比率也较低。达沙替尼治疗组和伊马替尼治疗组分别有5%和7%的患者转入加速期/播散期。15名达沙替尼治疗患者和19名伊马替尼治疗患者在停药时发现了BCR-ABL1突变。 试验结论 DASISION 试验的最终结果继续支持达沙替尼 100 毫克，每日一次，作为长期治疗 CML-CP 的安全有效的一线疗法。 达沙替尼的购买渠道及价格 达沙替尼已经在国内上市了，而且属于乙类医保目录，患者可以凭借医生处方在国内的医院药房购买，可以使用医保报销。但由于各地区条件政策不同，医保后的价格会有差别，具体可以咨询当地药房人员。 患者也可以凭借医生处方在当地零售药房购买，但具体价格需咨询工作人员。 患者也可以凭借医生处方通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）的帮助获取，将药物邮寄到家中，这样可以签订合同，保证药物是正品，但价格受多种因素制约不固定，目前了解到印度直邮迈兰达沙替尼的价格如下： 规格50mg*60粒，价格大概是388元左右一盒； 规格70mg*60粒，价格大概是418元左右一盒； 规格100mg*30粒，价格大概是599元左右一盒。 患者也可以去印度购买，也可以咨询国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）的客服人员获取，不建议从私人处购买，容易上当受骗。 相关热文推荐：索托拉西布(AMG510)的治疗效果怎么样 参考文献 Cortes JE, Saglio G, Kantarjian HM, Baccarani M, Mayer J, Boqué C, Shah NP, Chuah C, Casanova L, Bradley-Garelik B, Manos G, Hochhaus A. Final 5-Year Study Results of DASISION: The Dasatinib Versus Imatinib Study in Treatment-Naïve Chronic Myeloid Leukemia Patients Trial. J Clin Oncol. 2016 Jul 10;34(20):2333-40. doi: 10.1200/JCO.2015.64.8899. Epub 2016 May 23. PMID: 27217448; PMCID: PMC5118045.

达沙替尼是一种能够有效控制白血病病情的药物，但是大部分情况下，白血病吃达沙替尼不可以完全治愈，多数种类的白血病无法治愈，急性淋巴细胞白血病部分患者可能治愈。但是经过积极治疗后，不少患者可长期存活。 为什么白血病服用达沙替尼不可以完全治愈 白血病是一种复杂的血液系统疾病，其治愈需要多方面的综合治疗。尽管达沙替尼可以控制白血病细胞的生长，并使患者进入长期缓解状态，但无法保证能够彻底治愈白血病。 达沙替尼等酪氨酸激酶抑制剂可以阻断白血病细胞中的一些生长信号，使白血病细胞无法正常分裂和增殖，但是这种抑制剂并不能清除白血病细胞的所有类型，尤其是对于一些耐药性的白血病细胞可能效果有限。 另外，白血病的治疗还需要考虑多种因素，如白血病的类型、患者的身体状况和年龄、是否存在并发症等。 因此，对于白血病的治疗，需要采取综合性的治疗方案，包括化学治疗、放射治疗、免疫治疗、基因治疗等多种手段，以提高治愈率和改善患者的生活质量。 达沙替尼治疗治疗慢性粒细胞白血病急髓变的效果 达沙替尼作为一种具有多靶点激酶抑制作用的二代TKI，其结构不同于伊马替尼，可高效结合ABL激酶结构域的活化构象及非活化构象，能够有效克服除T315I突变以外的绝大多数的继发耐药性突变。 体外研究发现，达沙替尼抑制野生型BCR-ABL细胞株的能力是伊马替尼的325倍，而且越来越多的研究数据显示达沙替尼一线治疗CML慢性期患者相比伊马替尼可以获得更快更深的细胞遗传学和分子学反应，可以成功治疗伊马替尼不耐受或耐药的各期CML患者。 大规模临床研究报道在CML急变期给予达沙替尼治疗，其完全血液学缓解（HCR）率为33%-61%，达到HCR的中位时间为2个月，中位HCR持续时间可达5-9个月。 尽管达沙替尼在疗效上较伊马替尼具有优势，但治疗期间仍需注意其骨髓抑制、肝损伤、胸腔积液等不良反应。 达沙替尼对慢性髓性白血病伊马替尼耐药或不耐受患者的疗效及安全性 研究目的：明确达沙替尼在慢性髓性白血病(CML)伊马替尼耐药或不耐受的患者中的疗效及安全性。 研究方法：共有119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼治疗，估患者血液学反应、遗传学反应、无进展生存(PFS)、总生存(OS)以及不良反应情况。 研究结果：慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32个月、20.99个月、3.22个月，59例慢性期患者的完全血液学缓解(CHR)率为91.5％，获得主要细胞遗传学缓解(MCyR)50.8％，其中42.4％为完全细胞遗传学缓解(CCyR)，达到MCyR的中位时间为12.1周。 研究结论：达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的各期CML患者可获得相对持久的血液学缓解，且耐受性良好。 国产的达沙替尼与进口的哪个好 国产达沙替尼片（依尼舒）于2013年9月获批上市，所含的活性成分和原研药物完全一致，稳定性好，安全性指标也与原研产品一致，前期开展的健康受试者的生物等效性研究结果表明国产达沙替尼片（依尼舒）相对原研达沙替尼片（施达赛）生物利用度为115.8%，吸收速率和吸收程度均等效，差异无统计学意义，且国产的价格更便宜。 总结 尽管达沙替尼是治疗白血病的有效药物之一，但无法单独依靠它来治愈白血病。白血病的治愈需要综合性的治疗方案和多方面的治疗手段，同时也需要不断探索和研究更加有效的治疗方法。 参考文献： 1、姚淑仪，赖应昌，凌东波,等. 达沙替尼单药治疗慢性粒细胞白血病急髓变一例并文献复习. 白血病·淋巴瘤，2019，28(12):763-765. DOI:10.3760/cma.j.issn.1009-9921.2019.12.015 2、 黄晓军，胡建达，李建勇,等. 达沙替尼对中国慢性髓性白血病伊马替尼耐药或不耐受患者疗效及安全性研究. 中华血液学杂志，2012，33(11):889-895. DOI:10.3760/cma.j.issn.0253-2727.2012.11.001 相关热文推荐：达沙替尼(Dasatinib)治疗白血病的优势是什么？

达沙替尼(Dasatinib)治疗白血病的优势主要包括具有较强的抑制性、具有广泛的抗突变活性等，达沙替尼能够阻断白血病细胞的增殖，并提高患者的存活率，能够有效延长白血病患者的生存期和改善其生活质量。 达沙替尼(Dasatinib) 达沙替尼(商品名Sprycel)由Bristol-Myers Squibb和Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd 合作开发，通过阻断酪氨酸激酶如Bcr-Abl和Src激酶家族起作用，是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂。 达沙替尼适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期的成人患者，包括慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期。 另外，达沙替尼可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+All)成年患者。 达沙替尼(Dasatinib)治疗白血病的优势 1、达沙替尼具有较强的抑制性，能够抑制白血病细胞的异常增殖，从而控制白血病的进展， 2、达沙替尼具有广泛的抗突变活性，对于存在多种突变酪氨酸激酶的患者，达沙替尼能够对其发挥作用，从而为白血病患者提供了新的治疗机会。 3、对慢性髓性白血病患者而言，达沙替尼能够抑制白血病干细胞的增殖和自我更新，从而遏制其在骨髓中的存活和再生。 4、对成人急性淋巴细胞白血病患者而言，达沙替尼能够阻断白血病细胞的增殖，并提高患者的存活率。 5、对于慢性髓性白血病(CML)的患者来说，达沙替尼可以使患者的白血病细胞数量减少或者完全清除，达到缓解的目的。同时，达沙替尼可以有效地减少患者的症状，比如低热、乏力、食欲减退等，并且可以减少副作用，提高治疗的安全性。 达沙替尼(Dasatinib)治疗白血病临床疗效 在一项3期达沙替尼与伊马替尼对比研究的5年分析中，评估了慢性期慢性髓性白血病(CML)患者接受达沙替尼或伊马替尼治疗的长期疗效和安全性结果。新诊断的CML-CP患者被随机分配接受达沙替尼100mg每日一次(n=259)或伊马替尼400mg每日一次(n=260)。 在研究结束时，分别有61%和63%的达沙替尼和伊马替尼治疗的患者继续接受初始治疗。与伊马替尼相比，达沙替尼的主要分子反应和BCR-ABL1转录物从基线水平降低4.0或4.5 log的分子反应的累积发生率在5年内仍然具有统计学显著性。5年无进展生存率和总生存率仍然很高，且各治疗组相似。 在3个月时BCR-ABL1≤ 10%的患者中达沙替尼组的百分比是84%，伊马替尼组的百分比是64%。与3个月时BCR-ABL1大于10%的患者相比，无进展生存期和总生存期有所改善，向加速/急变期转化的比率较低。达沙替尼组和伊马替尼组分别有5%和7%的患者出现加速/急变期。 达沙替尼的用法用量 1、Ph+慢性期CML：患者推荐起始剂量为100mg，每天服用1次，服用时间应保持一致，可在早上或晚上服用。 2、Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML：患者的推荐起始剂量为70mg，每天服用2次，分别于早晚服用。 达沙替尼片剂不可压碎或切割，必须整片吞服，可与食物同服，也可以空腹服用。 总结 达沙替尼在治疗白血病方面具有显著的效果，是一种具有很高临床应用价值的药物，可以使越来越多的患者获得治疗的希望，对于白血病等恶性肿瘤的治疗起到了积极的作用。但是在使用达沙替尼时也需要在医生的指导下进行监测和管理，注意其可能引起的副作用和不良反应。 参考文献： Cortes JE, Saglio G, Kantarjian HM, Baccarani M, Mayer J, Boqué C, Shah NP, Chuah C, Casanova L, Bradley-Garelik B, Manos G, Hochhaus A. Final 5-Year Study Results of DASISION: The Dasatinib Versus Imatinib Study in Treatment-Naïve Chronic Myeloid Leukemia Patients Trial. J Clin Oncol. 2016 Jul 10;34(20):2333-40. doi: 10.1200/JCO.2015.64.8899. Epub 2016 May 23. PMID: 27217448; PMCID: PMC5118045. 相关热文推荐：瑞戈非尼治疗结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝癌的疗效？

达沙替尼是由百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)研发的一款第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI) ,其一水合物于2006年2月经美国FDA 批准上市,商品名为Sprycel,用于治疗既往治疗失败或不耐受的成人慢性髓性白血病(CML)患者,同时还用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)成人患者。2010 年10 月,美国FDA批准扩大达沙替尼适应症,用于治疗首次诊断为罕见白血病——费城染色体阳性慢性期慢性骨髓性白血病，那么，达沙替尼的功效和作用是什么？ 达沙替尼的作用 达沙替尼片是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗白血病。达沙替尼是一种蛋白激酶抑制剂，能抑制致癌激酶。在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性，并能抑制细胞系的生长。 达沙替尼的功效 研究表明，达沙替尼能显著抑制肝癌索拉菲尼耐药细胞株的增殖和克隆形成，在肝癌索拉菲尼耐药细胞株中 Src 激酶表达水平显著高于索拉菲尼敏感细胞株。 达沙替尼可抑制乙型肝炎病毒( HBV)复制和β联蛋白( 3-catenin)信号通路，影响细胞黏附。达沙替尼作为一种多靶点激酶抑制剂，可通过抑制活化的细胞分裂控制蛋白42同源物(CDC42)相关激酶1(ACK1)和第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源物/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(PTEN/AKT/mTOR)通路抑制肝癌细胞增殖和侵袭。也可通过抑制Sre、Sre家族激酶/黏着斑激酶( SFK/FAK)和磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/PTEN/AKT通路，抑制肝癌细胞的增殖和侵袭。 此外，达沙替尼可抑制三阴性乳腺癌细胞增殖，能够与顺铂(cisplatin)协同抑制达沙替尼敏感细胞的增殖。 相关热文推荐：伊沙佐米能治好多发性骨髓瘤吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/120199.html

功效作用 酪氨酸激酶抑制剂近年来已成为治疗慢性髓性白血病(CML)的重要工具。达沙替尼是这些药物的代表，通过抑制CML发展中的关键蛋白，主要是Bcr-Abl和Src起作用。它的优点是在许多其他药物由于耐药而没有改善的情况下显示出活性。 达沙替尼是一种口服的多种酪氨酸激酶的短效抑制剂。它被设计用于抑制ABL和SRC，但也具有多种其他激酶的活性，包括c-KIT、PDGFR-α、PDGFR-β和ephrin受体。达沙替尼是一种非常有效的BCR-ABL抑制剂，可有效治疗BCR-ABL驱动的慢性髓性白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)，其特征是组成型活性酪氨酸激酶(BCR-ABL)。 达沙替尼也被批准用于治疗包括儿童在内的CML(所有期)和Ph+ all，对先前的伊马替尼治疗有耐药性或不耐受。 治疗效果 达沙替尼治疗效果较好，一项在Treatment-Naïve慢性髓性白血病患者(DASISION)试验中进行的3期达沙替尼与伊马替尼研究的5年分析，评估了慢性髓性白血病(CML)慢行期(CP)患者接受达沙替尼或伊马替尼治疗的长期疗效和安全性结果。 新诊断的CML-CP患者随机分配接受达沙替尼100 mg每日一次(n = 259)或伊马替尼400 mg每日一次(n = 260)。在研究结束时，61%的达沙替尼和63%的伊马替尼治疗的患者分别继续接受初始治疗。与伊马替尼相比，达沙替尼的主要分子反应累积率和BCR-ABL1转录物从基线降低4.0或4.5 log的分子反应累积率在统计学上仍显着高于伊马替尼。5年无进展生存率和总生存率在各治疗组中仍然很高且相似。 在3个月BCR-ABL1≤10%的患者中(达沙替尼，84%，据报道，与BCR-ABL1在3个月时大于10%的患者相比，无进展生存期和总生存期的改善以及向加速/爆炸期转化的较低比率）。达沙替尼组和伊马替尼组分别有5%和7%的患者转变为加速期。 15名接受达沙替尼治疗的患者和19名接受伊马替尼治疗的患者在停药时发现BCR-ABL1突变。在两个治疗组中都没有发现新的或意外的不良事件，胸腔积液是唯一与药物相关的非血液学不良事件，达沙替尼组报告的发生率更高(28% vs 0.8%)。 使用达沙替尼首次出现胸腔积液，在第1年发生率最高，两个治疗组的动脉缺血事件均不常见。结论:这些来自DASISION试验的最终结果继续支持达沙替尼100mg每日一次作为CML-CP长期治疗的安全有效的一线疗法。

达沙替尼可能会引起脑出血 达沙替尼在使用过程中可能会引起脑血管意外等神经系统疾病，包括脑出血，但出现的频率非常少，属于罕见副作用。 此外，常见的神经系统不良反应包括短暂性缺血性发作、视神经炎、惊厥、痴呆、第Ⅶ神经麻痹、共济失调等副作用也比较罕见。神经系统副作用常见的有头痛、头晕、味觉障碍、平衡障碍、嗜睡、晕厥、颤动、CNS出血a、健忘症等。 脑出血处理方法 1、完善检查：患者出现头痛、头晕、恶心、呕吐、意识障碍等脑出血症状后应及时到医院就诊，在医生的指导下完善脑CT等检查，明确详细病情。 2、药物治疗：患者需积极配合医生进行对症治疗，如吸氧治疗、降低颅内压等，可遵医嘱使用脱水剂呋塞米、甘露醇、地塞米松、氨甲环酸等药物治疗。 3、卧床休息：建议患者卧床休息2-4周，保持环境安静，避免患者情绪激动，同时注意水电解质平衡，积极控制脑水肿。同时注意合理膳食，宜清淡饮食，少油、少盐、少糖，少吃产气类的食物，少食多餐。 4、调整药物治疗方案：治疗期间患者应在医生的指导下明确是否还能继续用药治疗，若需要停药，可改用其他药物治疗。 其他不良反应处理方法 1、腹泻：若患者在治疗期间总是出现腹泻、拉肚子的情况，可咨询医生调整药物剂量或者与其他药物联用，切记不可私自调整药物。此外应注意饮食，避免进食雪糕、辣椒、麻辣烫等生冷、辛辣刺激性食物。若经过以上调整症状好转不明显，可选择停药，待症状好转后继续用药，或者选择其他药物治疗。 2、头痛：头痛症状轻的患者可使用使用布洛芬、萘普生等止痛药物治疗，同时注意休息，保持充足睡眠，避免熬夜、避免劳累。若头痛症状持续加重甚至不缓解，应及时到医院就诊，寻求医生的帮助。

达沙替会尼导致中性粒细胞和血小板减少，达沙替尼可引起骨髓抑制，出现贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症的副作用，骨髓抑制通常是可逆的，进过暂停用药或降低剂量后大多能够恢复。 达沙替尼适应症 达沙替尼是一种蛋白激酶抑制剂，对多种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性，能够防止慢性期CML向急变期的进展，提高患者的生存率。 达沙替尼(Dasatinib)用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病成年患者，包括慢性期、加速期和急变期。 如何调整用药剂量 1、费城染色体阳性慢性期慢性髓细胞白血病患者：如果中性粒细胞＜0.5×10^9/L和(或)血小板＜50×10^9/L，应该暂时停止治疗，一直到中性粒细胞≥1.0×10^9/L和血小板≥50×10^9/L。然后以最初的起始剂量重新开始治疗。 如果血小板＜25×10^9/L和(或)再次中性粒细胞＜0.5×10^9/L，超过7天，则减量至80mg，重新开始治疗或停药。 2、费城染色体阳性加速期和慢性髓细胞白血病患者：如果中性粒细胞＜0.5×10^9/L和(或)血小板＜10×10^9/L，需要进行骨髓穿刺或活检，检查是否是白血病导致的血细胞减少。 如果血细胞减少与白血病无关，应及时停止治疗，直到中性粒细胞≥1.0×10^9/L且血小板≥20×10^9/L，然后按照最开始的剂量重新开始治疗。如果血细胞减少是白血病导致，需要遵医嘱将剂量增加至90mg，每日服用两次。 达沙替尼有哪些副作用 1、感染和传染性疾病：非常常见的是感染，常见的有肺炎，包括细菌性、病毒性和真菌性肺炎、上呼吸道感染、疱疹病毒感染、小肠结肠炎感染、败血症等。 2、血液及淋巴系统疾病：非常常见的包括贫血、中性粒细胞减少症、血小板减少症，常见的是发热性中性粒细胞减少症、全血细胞减少。 3、内分泌疾病：不常见的是甲状腺功能减退，罕见甲状腺功能亢进、甲状腺炎。 4、代谢和营养疾病：常见的是食欲障碍、高尿酸血症，不常见的有脱水、低白蛋白血症、高胆固醇血症。 5、精神疾病：常见的是抑郁、失眠，不常见的有焦虑、精神混乱状态、情感不稳定、性欲减退。 6、神经系统疾病：非常常见的是头痛，常见的有周围神经疾病、头晕、味觉障碍、嗜睡。 7、呼吸、胸廓和纵膈疾病：非常常见的包括胸腔积液、呼吸困难，常见的是肺水肿、肺高压、肺浸润、肺炎、咳嗽。 8、胃肠道疾病：非常常见的是腹泻、呕吐、恶心、腹痛，常见的是胃肠道出血、胃炎、粘膜炎症、消化不良、腹胀、便秘。 相关热文推荐：帕博西尼可以缩小肿瘤体积吗?

达沙替尼服用注意事项 达沙替尼与严重（NCI CTCAE 3级或4级）血小板减少症，中性粒细胞减少症和贫血有关，这些在晚期CML或Ph+ ALL患者中比慢性期CML患者发生得更早，更频繁。对于接受达沙替尼联合化疗的 Ph+ ALL 儿科患者，在每组化疗开始前并根据临床指征进行全血细胞计数。在化疗的巩固阻滞期间，每2天进行一次全血细胞计数，直到恢复。骨髓抑制通常是可逆的，通常通过暂时停用达沙替尼和/或减少剂量来管理。 达沙替尼可引起严重和致命的出血，临床研究中的大多数出血事件与严重血小板减少症有关。达沙替尼除了引起人类受试者血小板减少症外，还会引起体外血小板功能障碍。同时使用抑制血小板功能的药物或抗凝剂可能会增加出血风险。 达沙替尼可能导致液体潴留，对于出现胸腔积液或其他液体潴留症状的患者，例如劳力或静息时新发或加重的呼吸困难、胸膜炎性胸痛或干咳，应及时进行胸部 X 线检查或酌情进行其他诊断性影像学检查。液体潴留事件通常通过支持性治疗措施进行管理，其中可能包括利尿剂或短期类固醇。严重的胸腔积液可能需要胸腔穿刺和氧疗。考虑减少剂量或中断治疗。 达沙替尼可引起心功能不全，监测患者与心功能不全一致的体征或症状，并进行适当治疗。可能会增加成人和儿童患者发生肺动脉高压（PAH）的风险，这种风险可能在开始后的任何时间发生，包括治疗1年以上后。临床表现包括呼吸困难、疲乏、缺氧和体液潴留。停用达沙替尼后 PAH 可逆转。 达沙替尼可能会增加患者QTc延长的风险，包括低钾血症或低镁血症患者，先天性长QT综合征患者，服用抗心律失常药物或其他导致QT延长的药物的患者，以及累积高剂量蒽环类药物治疗。在达沙替尼给药前和期间纠正低钾血症或低镁血症。 在接受达沙替尼治疗的患者中，已经报道了严重的皮肤黏膜皮肤反应病例，包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征和多形性红斑。对于在治疗期间出现严重皮肤黏膜反应的患者，如果无法确定其他病因，应永久停药。 建议有生殖潜力的女性和有生殖潜力的女性伴侣的男性在用达沙替尼治疗期间和最后一次给药后30天内使用有效的避孕措施。 以上是达沙替尼服用期间注意事项的内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：菲达替尼骨髓纤维化效果怎样

达沙替尼是由BMS公司研制的一款酪氨酸激酶抑制剂,临床上用于替代伊马替尼治疗急性淋巴细胞白血病。2006年首先于美国上市，随后在中国等国陆续上市。第二代TKI达沙替尼临床结果表明,对已经伊马替尼耐药的患者,达沙替尼仍有较好的治疗效果，但达沙替尼是一个多激酶抑制剂，抑制包括Bcr/ABL，Src，AXL,VEGFR1/2，c-kit，ephrin，FGFR，PDGFR等激酶。在非小细胞肺癌（NSCLC）中治疗价值巨大。 肺癌可以吃达沙替尼吗 肺癌患者可以使用达沙替尼，但效果一般。有研究者开展了一项SFK抑制剂达沙替尼治疗晚期非小细胞肺癌的II期临床研究。并且假设EGFR、SFK或血浆细胞因子的激活可预测达沙替尼疗效。该研 究共纳入34例患者，一线接受达沙替尼治疗。疗效评价采用CT测量肿瘤大小并以PET检测肿瘤代谢情况。服药前取肺癌组织检测EGFR和KRAS基因突变以及SFK磷酸化状态。 达沙替尼治疗的总体疾病控制率为43%，其中1例部分缓解，11例(32%)有代谢缓解。肿瘤组织SFK磷酸化激活、EGFR和KRAS基因突变均不能预测达沙替尼的疗效。显著的毒性有乏力和气促。达沙替尼治疗前有胸腔积液者预示治疗过程中积液会显著增加。以上结果提示达沙替尼单药治疗非小细胞肺癌疗效一般，低于通常所见的化疗疗效。 达沙替尼治疗肺癌的效果 达沙替尼的研发，是多学科、多领域科学家共同合作的结果。目前，达沙替尼联合其它药物的临床研究还处于初始阶段，虽然目前有关临床研究的结果并不理想，但不能就此否定其治疗肺癌的可能性。在寻找到预测疗效的分子标记寻找潜在人群后,达沙替尼可能成为治疗非小细胞肺癌的一种新选择。 相关热文推荐：达沙替尼能用于实体瘤吗？

淋巴瘤能否使用达沙替尼 达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，由美国百时美施贵宝公司开发，目前达沙替尼治疗淋巴瘤的病症还没有获批，目前已经上市的适应症包括： 新诊断的慢性费城染色体阳性（Ph+）慢性髓系白血病（CML）患者。 慢性、加速或髓系或淋巴样急细胞期 Ph+ CML，对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受。 费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 （Ph+ ALL），对先前的治疗有抵抗或不耐受。 一篇发表在国际杂志Cancer Research上的研究报告中，来自日本筑波大学等机构的科学家们通过对小鼠模型进行体内研究发现，血管免疫母细胞的T细胞淋巴瘤(AITL)或许依赖于T细胞受体信号，随后的研究结果发现，靶向作用TCR(T细胞受体)通路的药物达沙替尼(dasatinib)能够改善小鼠模型及疾病复发或对常规疗法无效的临床患者的治疗预后，因此达沙替尼有望作为治疗AITL的新型候选药物。目前该药治疗淋巴瘤的作用还在研究中。 达沙替尼的作用功效 达沙替尼具有针对多种酪氨酸激酶的抑制作用，包括SRC家族激酶、c-KIT、PDGFR等。这意味着达沙替尼可能对其他信号通路也有抑制作用，增加治疗效果。达沙替尼可以抑制BCR-ABL融合基因产生的蛋白激酶活性，从而抑制异常信号传导，减缓病程进展。 推荐的达沙替尼用于慢性期CML的起始剂量是100mg口服，每日一次。达沙替尼用于加速期CML，骨髓或淋巴样急细胞期CML或Ph+ ALL的推荐起始剂量为140mg，每天口服一次。片剂不应压碎或切割，患者应该整个吞下。达沙替尼可以在用餐或不用餐的情况下服用，无论是在早上还是晚上。 在临床研究中，用达沙替尼治疗持续到疾病进展或直到患者不再耐受。尚未研究在实现完全细胞遗传学反应（CCyR）后停止治疗的效果。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：达沙替尼引起的肺部积液怎么办？