多西他赛（Docetaxel）

多西他赛能够特异性地与微管蛋白结合，干扰微管蛋白的装配，阻碍细胞分裂过程中的纺锤体形成，降低细胞骨架的稳定性，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。多西他赛还能促使细胞周期停滞在G2/M期，并触发细胞内促凋亡信号通路，诱发肿瘤细胞凋亡。

药品称呼

通用名：多西他赛注射液

商品名：泰索帝

全部名称：多西他赛，多西他赛注射液，多西紫杉醇，多烯紫杉醇，泰索帝，艾素，多帕菲，多西紫杉，紫杉特尔，Docetaxel，Taxotere，TXT

禁忌

对本品过敏者禁用。

严重骨髓抑制、严重肝肾功能损害者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

贮藏

2～8℃，密闭遮光。

作用机制

多西他赛可加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长，这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。

安全与疗效

目前的研究表明，多西他赛单药方案应用于乳腺癌新辅助化疗，可获得与传统化疗方案相媲美的效果。Amat等采用多西他赛 100 mg/m2，每3周用药1次，每3周为1周期，共6周期的治疗方案，然后进行手术和放疗。结果显示，临床总缓解率为68.4%，其中临床完全缓解率为19.0%，病理完全缓解率为19.8%。

与每3周1次用药的方案相比，每周1次用药可提高疗效，并能降低副反应的发生，其推荐剂量为36~42 mg/m2。目前相关文献报道多数是多西他赛与其他药物联合方案治疗肿瘤。有报道阿霉素联合多西他赛方案治疗39例局部晚期乳腺癌的研究结果显示，临床缓解率为38.2%，进展率为5.9%，保乳率51%。随访32个月，无复发生存率88%。这些结果提示阿霉素联合多西他赛的剂量密度方案治疗局部晚期乳腺癌疗效较好，而且能提高保乳率。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/ff7fb2c2-97a7-4716-a269-925ca30cf0f1/spl-doc?hl=Docetaxel