伊维菌素片（Ivermectin）

伊维菌素作用于寄生虫的神经递质受体，如谷氨酸门控氯离子通道，以及其他无脊椎动物神经递受体，如GABA、组胺和pH敏感氯离子通道；通过抑制寄生虫逃避宿主免疫系统的能力来发挥作用，这有助于减少寄生虫的耐药性。

药品称呼

通用名：伊维菌素片

商品名：海正麦克丁

全部名称：伊维菌素片，海正麦克丁，Ivermectin

规格

3mg

禁忌

孕妇、哺乳期妇女忌服。

贮藏

遮光，密封，干燥处保存

作用机制

本品为阿维菌素的衍生物，属口服半合成的广谱抗寄生虫药。本品对各种生命周期的大部分线虫（但非所有线虫）均有作用；对盘尾丝虫的微丝蚴有效，但对成虫无效 ；对仅处于肠道的粪圆线虫也有效。

本品具有选择性的抑制作用，通过与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合，从而导致细胞膜对氯离子通透性的增加，引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。本品亦可与其它配体阀门（如神经递质g-氨基丁酸（GABA））的氯离子通道相互作用。

本品的选择性是因为一些哺乳动物体内没有谷氨酸 - 氯离子通道，且阿维菌素对哺乳动物配体-氯离子通道仅有低亲和力。本品不能穿透人的血脑屏障。

安全与疗效

伊维菌素片是一种系广谱抗寄生虫药，为神经递质γ酪氨酸的激动药,破坏其介导的中枢神经系统神经突触传递过程,导致虫体神经系统麻痹而死亡;亦可能系与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞内以谷氨酸为阀门的氯离子的通透性增加,引起神经细胞或肌肉细胞超极化,使寄生虫麻痹或死亡。对盘尾丝虫成虫虽无作用,但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育,并抑制其从孕虫宫内释放,本品对微丝蚴的作用较栒橼酸乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤內的微丝蚴数量,但对患者角膜和眼前房内的微丝蚴作用较缓慢。主要用于治疗盘尾丝虫感染;也用于治疗粪类圆线虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫和其他丝虫感染口服lx为4小时,在肝和脂肪组织中药物浓度甚高,不能透过血-脑屏障血浆蛋白结合率为93%。口服后仅少量以原型从尿中排泄,余从粪中排出t1/2为10小时。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/ad6539f2-94de-1bc5-e053-2a95a90a4cf2/spl-doc?hl=Ivermectin