西维美林(盐酸西维美林水合物胶囊)是一种口腔干燥症状改善药,属于胆碱能激动剂。其活性成分盐酸西维美林通过选择性激动唾液腺中的M3型毒蕈碱受体,激活细胞内肌醇磷脂代谢通路,促进唾液分泌。
临床研究表明,本品可显著改善干燥综合征患者的口腔干燥症状,增加唾液分泌量,缓解因唾液减少导致的口腔不适及吞咽困难。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名:盐酸西维美林
商品名:Evoxac
适应靶点
靶点:唾液腺M3型毒蕈碱受体(M3 muscarinic receptor)
作用机制:激活受体后,通过肌醇磷脂信号通路促进腺体分泌。
适应症和适应人群
适应症:干燥综合征(Sjögren综合征)患者的口腔干燥症状。
适应人群:成人患者,需在医生指导下使用。
规格与性状
规格:每粒胶囊含盐酸西维美林水合物30mg。
性状:黄色帽、白色体的硬胶囊,内容物为白色粉末。
包装:PTP铝塑包装,每板21粒或10粒。
主要成分
活性成分:盐酸西维美林水合物。
辅料:乳糖水合物、明胶、二氧化钛、黄色氧化铁、十二烷基硫酸钠、巴西棕榈蜡。
用法用量
用法
口服,每日3次,每次30mg,餐后服用。
疗程
需根据疗效调整,长期使用需定期评估。
注意事项
避免空腹服用以减少胃肠道反应。
服药后可能出现视力模糊或嗜睡,避免夜间驾驶或操作精密仪器。
不良反应
1、常见反应(发生率≥5%)
消化系统:恶心(10.9%)、腹痛(6.9%)、腹泻。
神经系统:头痛(5%)、头晕、震颤。
其他:多汗、心悸、唾液腺肿痛。
2、严重反应(发生率<1%)
呼吸系统:间质性肺炎恶化(0.2%)、呼吸困难。
心血管系统:心律失常、高血压。
血液系统:白细胞减少、贫血。
实验室异常:ALT/AST升高(10.1%)、血清淀粉酶升高、低钾血症。
注意事项
禁忌人群
严重缺血性心脏病(如心梗、心绞痛)、哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
消化道或膀胱颈梗阻、癫痫、帕金森病、虹膜炎患者。
慎用人群
间质性肺炎、甲状腺功能亢进、前列腺肥大伴排尿困难患者。
肝肾功能不全者需调整剂量。
特殊提示
服药期间监测唾液分泌量及不良反应,无效时避免长期使用。
PTP包装需取出胶囊后服用,防止误吞铝箔导致食管损伤。
特殊人群用药
孕妇:仅在获益大于风险时使用,动物试验显示可能影响胎儿体重。
哺乳期:可能经乳汁分泌,需权衡哺乳与治疗必要性。
儿童:安全性及有效性未确立。
老年人:肝肾功能可能减退,需减量并密切监测。
禁忌症
严重缺血性心脏病患者。
哮喘或COPD患者。
消化道/膀胱颈梗阻、癫痫、帕金森病、虹膜炎患者。
药物相互作用
增强作用
胆碱能药物(如乙酰胆碱、新斯的明):可能加重唾液分泌过度或胆碱能副作用(如心动过缓)。
CYP2D6/CYP3A4抑制剂(如奎尼丁、伊曲康唑):升高血药浓度,增加毒性风险。
减弱作用
CYP450诱导剂(如苯巴比妥、利福平):降低血药浓度,影响疗效。
拮抗作用
抗胆碱药物(如阿托品、吩噻嗪类):可能抵消本品疗效。
药物过量
症状:过量可能导致胆碱能危象(如严重流涎、呕吐、心动过缓、低血压)。
处理:立即停药,对症支持治疗(如阿托品拮抗)。
药代动力学
吸收
健康成人单次口服30mg后,1.5小时达峰浓度(Cmax 70.9 ng/mL),半衰期约4小时。
食物延迟达峰时间(空腹1.2小时 vs 餐后2.5小时),但不影响吸收总量。
分布
血浆蛋白结合率约17.4-19.5%,无浓度依赖性。
代谢
经CYP2D6和CYP3A4代谢为反式/顺式硫氧化物。
排泄
24小时内18.2%以原形经尿排出。
贮存方法
保存条件:室温(15-30℃)避湿存放。
开封后:铝塑包装开封后需密封防潮。
有效期:3年。
研发公司
Alfresa Pharma Corporation(阿尔弗雷莎制药株式会社)