导读：考比替尼是一种有效、选择性、可口服的MEK抑制剂，通过抑制MEK的活性，进而阻断由于KRAS或BRAF突变引发的KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活，阻止或减慢癌细胞生长。这篇文章主要讲了考比替尼的药物作用、药物价格、用药参考、药物相互作用等内容。药物作用1、作用机制：考比替尼通过选择性抑制MEK蛋白激酶的活性，阻断了肿瘤细胞的生长和分裂信号。MEK是细胞内MAPK信号传导通路中的关键蛋白质，该通路在调节细胞分裂与生存中起到至关重要的作用。2、适应症：考比替尼主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变、已扩散至人体其他部位或不能经手术切除的晚期黑色素瘤。3、联合用药：考比替尼通常与另一种靶向药物维莫司（Vemurafenib）联合使用，以提高疗效和延长生存期。维莫司的作用是抑制BRAF基因突变导致的另一种蛋白激酶BRAF。4、疗效：临床实验数据显示，与单独使用维莫司相比，考比替尼联合维莫司治疗的患者在开始治疗后疾病恶化的时间明显延长。药物价格目前了解到瑞士罗氏出口土耳其版原研药考比替尼20mg*63片规格的价格大概在10600元左右，药物价格受多种因素影响会有浮动，更多详情可以咨询客服人员。用药参考考比替尼的推荐剂量是每天口服60mg，连续服用21天，然后停药7天，构成一个完整的28天治疗周期。可与食物同时服用或不与食物同时服用。在没有出现不能耐受的副作用或疾病进展的情况下，可以持续使用这种联合治疗方案。副作用管理考比替尼可能会引起一些副作用，包括心肌损伤、肌肉损伤、新发皮肤肿瘤、眼病、严重皮疹、肝损伤、出血等。常见的不良反应还有腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐等。在使用期间需要密切监测患者的身体状况，及时调整治疗方案。药物相互作用避免与CYP3A相互作用：在服用考比替尼期间，应避免与强或中度CYP3A诱导剂或抑制剂同时给药，因为这些药物可能会影响考比替尼的效果和安全性。考比替尼通过阻断MEK蛋白的活性，抑制癌细胞的生长和分裂，是晚期黑色素瘤治疗中的一种重要药物。在使用时，需要注意其用法用量和可能的不良反应。

考比替尼联合维莫非尼治疗黑色素瘤的效果比较好。考比替尼联合维莫非尼是一种新批准的MEK抑制剂，用于一线治疗BRAF V600突变转移性黑色素瘤患者。与单独使用维莫非尼相比，它提高了肿瘤缓解率和无进展生存期，同时由于MAPK信号通路的异常激活而降低了毒性。考比替尼联合维莫非尼考比替尼联合维莫非尼是一种联合疗法，可阻断癌细胞内导致癌症生长和扩散的不同分子的活性。这种靶向疗法的组合比单一药物更有效地治疗晚期黑色素瘤，同时产生不太严重的副作用。考比替尼联合维莫非尼治疗黑色素瘤的效果一项实验评价了维莫非尼和考比替尼联合治疗BRAF突变黑色素瘤的效果。背景：假设BRAF和MEK联合抑制可通过预防或延迟单独使用BRAF抑制剂观察到的耐药性发生来改善黑色素瘤患者的临床结果。这项随机3期研究评估了BRAF抑制剂 维莫非尼和MEK抑制剂考比替尼的组合。方法：将495名既往未经治疗的不可切除的局部晚期或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者随机分配至接受维莫非尼和考比替尼（联合组）或维莫非尼和安慰剂（对照组）治疗。主要终点是研究者评估的无进展生存期。结果：联合组的中位无进展生存期为 9.9 个月，对照组为 6.2 个月。联合组的完全或部分缓解率为68%，而对照组为45%，其中联合组的完全缓解率为10%，对照组的完全缓解率为4%。通过独立审查评估的无进展生存期与研究者评估的无进展生存期相似。总体生存期的中期分析显示，联合组的9个月生存率为81%，对照组为73%。与维莫非尼和安慰剂相比，维莫非尼和考比替尼与3级或以上不良事件发生率非显着升高相关（65% 对比 59%），并且研究药物停药率没有显着差异。联合治疗后继发性皮肤癌的数量有所减少。结论：在维莫非尼中添加考比替尼与BRAF V600突变转移性黑色素瘤患者的无进展生存期显着改善相关。考比替尼和维莫非尼治疗黑色素瘤的药理作用维莫非尼可阻断一种名为BRAF的分子突变形式的活性。考比替尼可阻断MEK分子的活性。BRAF和MEK是对调节细胞生长很重要的蛋白质分子。BRAF V600E和V600K突变会向细胞发出异常生长和分裂失控的信号。这些细胞可以变成黑色素瘤，大约一半的黑色素瘤有 BRAF 突变。MEK接收来自BRAF和细胞中其他分子的信号。在黑色素瘤治疗中，发现同时阻断BRAF和MEK比单独阻断MEK更有效。考比替尼和维莫非尼的组合会干扰异常的BRAF信号，从而减缓或阻止失控的细胞生长：维莫非尼可阻断V600E突变BRAF分子的信号传导通路。考比替尼可通过MEK分子阻断来自V600E或V600K突变BRAF分子的信号传导。总结考比替尼和维莫非尼联合使用可治疗晚期黑色素瘤患者：不可切除的第三期（无法通过手术完全切除）以及IV 期，也称为转移期，疗效果显著，患者可遵医嘱用药治疗。相关热文推荐：纳武利尤单抗联合伊匹单抗获批的适应症及效果怎么样？

考比替尼(Cobimetinib)为促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶(MEK)1和MEK2的可逆性抑制药，可抑制黑色素肿瘤细胞的生长和扩散。考比替尼(Cobimetinib)治疗黑色素瘤疗效明显，能够提高客观缓解，延长患者寿命。关于考比替尼(Cobimetinib)美国FDA于2015年11月10日批准基因泰克(Genentech)公司的考比替尼(Cobimetinib)片剂上市，与维莫非尼合用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。考比替尼(Cobimetinib)已在中国香港、中国台湾上市，但截至目前2023年12月19日，还没有在中国大陆地区上市。此外，考比替尼(Cobimetinib)其他上市国家还有美国、加拿大、法国、德国等。考比替尼(Cobimetinib)的作用继曲马替尼之后，考比替尼(Cobimetinib)是另一种有效的选择性口服MEK1/2抑制剂，于2015年被欧洲药物管理局(EMA)和美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于与BRAF抑制剂vemurafenib联合治疗恶性黑色素瘤。考比替尼(Cobimetinib)和vemurafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与任一药物单独给药相比，考比替尼(Cobimetinib)和维罗非尼联合给药导致体外细胞凋亡增加。并减少携带 BRAF V600E 突变的肿瘤细胞系小鼠植入模型中的肿瘤生长。考比替尼(Cobimetinib)治疗黑色素瘤的疗效背景：联合抑制BRAF和甲乙素被假设通过预防或延迟单独使用BRAF抑制剂观察到的耐药性的出现来改善黑色素瘤患者的临床结果。这项随机3期研究评估了BRAF抑制剂vemurafenib和MEK抑制剂考比替尼(Cobimetinib)的组合。方法：随机分配495例先前未治疗的局部晚期或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者接受vemurafenib和考比替尼(Cobimetinib)(联合组)或vemurafenib和安慰剂(对照组)。主要终点是研究者评估的无进展生存期。结果：联合组的中位无进展生存期为9.9个月，对照组为6.2个月(死亡或疾病进展的风险比为0.51；95%可信区间[CI]，0.39到0.68；P<0.001)。联合组的完全或部分缓解率为68%，而对照组为45%(P< 0.001)，其中联合组的完全缓解率为10%，对照组为4%。独立审查评估的无进展生存期与研究者评估的无进展生存期相似。总体生存率的中期分析显示，联合组的9个月生存率为81% (95%可信区间，75-87)，对照组为73% (95%可信区间，65-80)。与Vemurafenib和安慰剂相比，vemurafenib和考比替尼(Cobimetinib)与3级或更高级别的不良事件发生率无显著相关性(65%比59%)，并且研究药物停用率无显著差异。联合治疗减少了继发性皮肤癌的数量。结论：在vemurafenib的基础上加用考比替尼(Cobimetinib)与BRAF V600突变转移性黑色素瘤患者的无进展生存期显著改善相关。考比替尼(Cobimetinib)用法用量在开始维莫非尼+考比替尼(Cobimetinib)治疗前，应确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。考比替尼(Cobimetinib)一疗程为28天，患者需要在每个疗程的前21天给药，每天一次，每次口服60mg(3片20g片剂)，直到疾病出现进展或者患者出现不可耐受的毒性，可与或不与食物同服。注意事项1、重度皮肤反应：进医治疗期间监测重度皮疹。中断、减少或停用考比替尼(Cobimetinib)。2、浆液性视网膜病和视网膜静脉阻塞：建议患者定期进行眼科评估，评估是否存在任何视觉障碍。因视网膜静脉阻塞(RVO)永久停用考比替尼(Cobimetinib)。3、肝毒性：在治疗期间和有临床指征时监测肝脏实验室检查。4、横纹肌溶解症：定期监测肌酸磷酸激酶，并根据临床指征监测横纹肌溶解症的体征和症状。5、重度光敏感性：建议患者避免日光暴露。6、新发原发性恶性肿瘤： 在开始治疗前、治疗期间和考比替尼(Cobimetinib)末次给药后6个月内，监测患者是否出现新发恶性肿瘤。7、出血：使用考比替尼(Cobimetinib)可能发生大出血事件。监测出血体征和症状。8、心肌病：与维罗非尼单药治疗相比，接受考比替尼(Cobimetinib)联合维罗非尼治疗的患者心肌病风险增加。尚未在左心室射血分数(LVEF) 降低患者中确定考比替尼(Cobimetinib)的安全性。在治疗前、治疗1个月后评价LVEF，然后在考比替尼(Cobimetinib)治疗期间每3个月评价一次。相关热文推荐：恩考芬尼(Encorafenib)联合西妥昔单抗治疗肠癌的推荐剂量及疗效？

一项随机三期研究（NCT01689519）评估了 BRAF 抑制剂 vemurafenib（维莫非尼） 和 MEK 抑制剂 考比替尼（cobimetinib） 的联合治疗效果。 研究方法 我们随机分配了495例既往未经治疗的不可切除的局部晚期或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者，让他们接受vemurafenib和考比替尼（联合组）或vemurafenib和安慰剂（对照组）治疗。主要终点是研究者评估的无进展生存期。 试验结果 考比替尼联合组的中位无进展生存期为9.9个月，对照组为6.2个月（死亡或疾病进展的危险比为0.51）。联合用药组的完全或部分应答率为68%，对照组为45%（P<0.001），其中联合用药组的完全应答率为10%，对照组为4%。独立审查评估的无进展生存期与研究者评估的无进展生存期相似。 总生存期中期分析显示，联合用药组的9个月生存率为81%（95% CI，75-87），对照组为73%（95% CI，65-80）。与vemurafenib和安慰剂（65%对59%）相比，vemurafenib和考比替尼的3级或3级以上不良事件发生率并无显著性差异，研究药物的停药率也无显著性差异。采用联合疗法后，继发性皮肤癌的数量有所下降。 试验结论 在vemurafenib基础上加用考比替尼可显著改善BRAF V600突变转移性黑色素瘤患者的无进展生存期，但毒性有所增加。 考比替尼的副作用及处理 考比替尼的副作用常见的包括腹泻、光敏反应、恶心、发热、呕吐、痤疮样皮炎、高血压、视觉障碍、口腔炎、出血、脉络膜视网膜病、视网膜脱离等，患者体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。 考比替尼的副作用处理：患者平时应保持充足的休息和睡眠时间，避免过度劳累。避免食用含有刺激性或油腻食物，选择清淡易消化的食物。保持充足的水分摄入，以防脱水。使用防晒霜或穿戴适当的防晒衣物和帽子，以保护皮肤免受阳光伤害。保持皮肤清洁，如果痤疮样皮炎严重或持续时间较长，请咨询医生。如果高血压严重或不受控制，请咨询医生。：如果出现视觉障碍，请立即就医。 考比替尼的用法用量 考比替尼开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。推荐剂量是对每个28天疗程的前21天60 mg口服，一天1次，直至疾病进展或不可接受毒性。 相关热文推荐：替沃扎尼的临床效果和副作用是什么 参考文献 Larkin J, Ascierto PA, Dréno B, Atkinson V, Liszkay G, Maio M, Mandalà M, Demidov L, Stroyakovskiy D, Thomas L, de la Cruz-Merino L, Dutriaux C, Garbe C, Sovak MA, Chang I, Choong N, Hack SP, McArthur GA, Ribas A. Combined vemurafenib and cobimetinib in BRAF-mutated melanoma. N Engl J Med. 2014 Nov 13;371(20):1867-76. doi: 10.1056/NEJMoa1408868. Epub 2014 Sep 29. PMID: 25265494.

考比替尼和曲美替尼两者都是用于治疗黑色素瘤的药物，疗效相似，临床并不存在哪个好的说法。患者可在医生的指导下根据自身情况选择合适的药物治疗。 考比替尼 MEK抑制剂考比替尼 (Cotellic(®))用于治疗BRAF (V600)突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，并与BRAF抑制剂vemurafenib (Zelboraf(®))联用。 在关键性的coBRIM试验中，既往未接受过治疗的BRAF (V600)突变阳性、不可切除的ⅲc期或ⅳ期黑色素瘤患者在每个28日周期的前21日接受了每日1次、每次60mg的考比替尼+每日2次、每次960mg的维莫非尼或维莫非尼单药治疗。 与维莫非尼单药治疗相比，考比替尼联合维莫非尼显著延长了无进展生存期(主要终点)，并且与显著较高的总缓解率和显著较长的总生存期相关。考比替尼联合维莫非尼的耐受性可控。 总之，对于BRAF(V600)突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，考比替尼联合维莫非尼是一种有价值的选择。 曲美替尼 转移性黑色素瘤的治疗正在迅速发生变化。2002年，超过50%的黑色素瘤中有BRAF突变，这导致了第一种BRAF抑制剂维莫非尼(vemurafenib)于2011年被批准用于临床。临床应答通常迅速，但由于出现耐药，应答持续时间有限。MEK是BRAF在MAP激酶通路中的下一个下游靶点。 曲美替尼是2013年批准用于临床的第一个MEK抑制剂。临床前研究表明，联合抑制BRAF和MEK可延缓耐药并减少皮肤毒性。特异性MEK抑制剂曲美替尼已被批准用于携带MAPK/ERK通路突变的其他癌症，如黑色素瘤。曲美替尼在难治性儿童低级别胶质瘤中有显著疗效，I期研究的结果也很有前景。这种治疗不仅有效，而且通常耐受性良好。 综上所述，曲美替尼与考比替尼对于黑色素瘤均可起到明显效果，患者可在医生的指导下选择药物使用。

考比替尼药物介绍 继曲美替尼之后，考比替尼(cobimetinib)是另一种有效的选择性口服MEK1/2抑制剂。Cobimetinib可抑制MAPK/ERK信号通路的MEK(丝裂原活化蛋白激酶)成分，该成分在人类肿瘤中经常过度激活。cobimetinib于2015年获得欧洲药品管理局(EMA)和美国食品和药物管理局(FDA)批准，用于与BRAF抑制剂vemurafenib联合治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。 考比替尼治疗黑色素瘤效果较好 Cobimetinib是一种可逆的MEK1和MEK2抑制剂，FDA的批准是基于一项针对BRAFV600突变的不可切除的IIIC或IV期黑色素瘤的vemurafenib单药(n = 248)或vemurafenib和cobimetinib (n = 247)的III期随机试验。 Cobimetinib每天口服60毫克，持续21天/休息7天，而vemurafenib每天服用960毫克，两次。Vemurafenib和cobimetinib的客观缓解率为68%，中位无进展生存期为9.9个月。 在第一次中期分析时，总生存期未达到。临床相关的≥3级不良事件包括腹泻(6%)、皮疹(6%)、光敏性(2%)、肝功能试验(LFTs)升高(8%-12%)、肌酸激酶升高(11%)和视网膜脱离(3%)。 由此得出结论，Cobimetinib联合vemurafenib是BRAF/MEK抑制剂治疗BRAFV600突变不可切除或转移性黑色素瘤的替代疗法。随着正在进行的研究结果的出现，cobimetinib在黑色素瘤和其他实体瘤中的作用可能会扩大。 参考文献 Signorelli J, Shah Gandhi A. Cobimetinib. Ann Pharmacother. 2017 Feb;51(2):146-153. doi: 10.1177/1060028016672037. Epub 2016 Oct 4. PMID: 27701080.

考比替尼治疗黑色素瘤的效果 考比替尼也称为卡比替尼，可以用于携带BRAF V600E或V600K基因突变、已扩散至人体其他部位或不能经手术切除的晚期黑色素瘤。可以通过抑制MEK的活性阻止或减慢癌细胞生长，延长患者的生存期，提高患者的生活质量。 BRAF和MEK的联合抑制被认为可以通过预防或延迟单独使用BRAF抑制剂观察到的耐药性的发作来改善黑色素瘤患者的临床结果。这项随机3期研究（NCT01689519）评估了BRAF抑制剂维莫非尼和MEK抑制剂考比替尼的组合。 方法：将495例既往未经治疗的局部晚期或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者随机分为维莫非尼和考比替尼（联合组）或维莫非尼和安慰剂（对照组）。主要终点是研究者评估的无进展生存率。 结果：联合组和对照组的中位无进展生存期分别为9.9个月和6.2个月（死亡或疾病进展的危险比为0.51；95%可信区间为0.39至0.68；P＜0.001），包括组合组的完全应答率为10%，对照组为4%。独立审查评估的无进展生存期与研究者评估的无发展生存期相似。对总生存率的中期分析显示，联合用药组的9个月生存率为81%（95%CI，75至87），对照组为73%（95%CI，65至80）。与维莫非尼和安慰剂（65%对59%）相比，维莫非尼和考比替尼与3级或更高不良事件发生率无显著性差异，研究药物停用率无显著差异。联合治疗后继发性皮肤癌的数量减少。 结论：在维莫非尼的基础上添加考比替尼可显著提高BRAF V600突变转移性黑色素瘤患者的无进展生存率，但会增加一些毒性。 考比替尼是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药，是一种口服小分子MEK抑制剂，治疗前需要确认在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在，不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：注射用维拉苷酶α多少钱一瓶 参考文献 Larkin J, Ascierto PA, Dréno B, Atkinson V, Liszkay G, Maio M, Mandalà M, Demidov L, Stroyakovskiy D, Thomas L, de la Cruz-Merino L, Dutriaux C, Garbe C, Sovak MA, Chang I, Choong N, Hack SP, McArthur GA, Ribas A. Combined vemurafenib and cobimetinib in BRAF-mutated melanoma. N Engl J Med. 2014 Nov 13;371(20):1867-76. doi: 10.1056/NEJMoa1408868. Epub 2014 Sep 29. PMID: 25265494.

通常情况下，考比替尼和曲美替尼能一起吃，能够治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变、不能经手术切除的黑色素瘤，而且联用的疗效比较好，能够延长患者的生存时间，提高生活质量。如有联用需求，应严格在医生的指导下进行，另外临床上比较常见的是曲美替尼和达拉非尼联合用药，疗效确切。 考比替尼 考比替尼(Cobimetinib)是一种口服小分子MEK抑制剂，通过抑制MEK的活性阻止或减慢癌细胞生长，能够治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变、不能手术切除的晚期黑色素瘤。 在每个疗程的前21天，推荐剂量是60mg，每日一次，28天为一个疗程，可与食物同服或不同服。 曲美替尼 曲美替尼(Mekinist)是一种可逆性抑制剂，能够抑制 BRAFV600 突变-阳性黑色素瘤细胞生长，适用于治疗BRAFV600E 和 V600K突变的、不可切除或转移的黑色素瘤。 单独用药时的剂量是2mg，每天服用1次，与达拉非尼联用时需要每天服用2次，达拉非尼至少在饭前1小时和餐后2小时服用。 曲美替尼和达拉非尼联合用药 研究背景：BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者在接受BRAF抑制剂联合MEK抑制剂治疗时，可延长无进展生存期和总生存期。 研究目的：确定具有持久获益的患者的5年生存率和临床特征。 研究方法：在COMBI-d和COMBI-v试验中接受BRAF抑制剂达拉非尼和MEK抑制剂曲美替尼治疗，中位随访时间为22个月。 研究结果：一共有563位患者被随机分配接受曲美替尼和达拉非尼治疗，4年无进展生存率为21%，5年无进展生存率为19%，4年总生存率为37%，5年总生存率为34%，19%的患者出现完全缓解，并与改善的长期预后相关，5年总生存率为71%。 研究结论：在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者中，曲美替尼和达拉非尼一线治疗可带来约1/3的长期获益。 参考文献： Robert C, Grob JJ, Stroyakovskiy D, Karaszewska B, Hauschild A, Levchenko E, Chiarion Sileni V, Schachter J, Garbe C, Bondarenko I, Gogas H, Mandalá M, Haanen JBAG, Lebbé C, Mackiewicz A, Rutkowski P, Nathan PD, Ribas A, Davies MA, Flaherty KT, Burgess P, Tan M, Gasal E, Voi M, Schadendorf D, Long GV. Five-Year Outcomes with Dabrafenib plus Trametinib in Metastatic Melanoma. N Engl J Med. 2019 Aug 15;381(7):626-636. doi: 10.1056/NEJMoa1904059. Epub 2019 Jun 4. PMID: 31166680. 相关热文推荐：阿替利珠单抗与英飞凡区别？

考比替尼会对眼睛造成伤害吗 考比替尼会对眼睛造成伤害，考比替尼也称作COTELLIC ，Cobimetinib，卡比替尼，可发生眼毒性，包括浆液性视网膜病变（视网膜层下液体蓄积）。 在试验1中，在治疗前和治疗期间定期进行眼科检查，包括视网膜评价。在接受 COTELLIC 与维罗非尼治疗的26%患者中发现了症状性和无症状性浆液性视网膜病变。这些事件中大多数报告为脉络膜视网膜病变 (13%) 或视网膜脱离 (12%)。至首次发生浆液性视网膜病变事件的时间范围为2天至9个月。报告的浆液性视网膜病变的持续时间范围为1天至15个月。每组各有1例患者发生视网膜静脉阻塞。 在试验2的组织细胞肿瘤患者中，4%发生2级视网膜病变，4%发生3级视网膜血管疾病。 定期以及患者报告新发或恶化的视觉障碍时，进行眼科评价。如果诊断为浆液性视网膜病变，中断 COTELLIC 治疗，直至视觉症状改善。通过中断治疗、降低剂量或中止治疗来管理浆液性视网膜病变 。 考比替尼出现眼毒性的剂量调整 当患者服用考比替尼出现浆液性视网膜病时，需停用 COTELLIC 最长4周。如果体征和症状改善，则以下一个较低剂量水平重新开始治疗。如果在4周内较低剂量下未改善或症状复发，则永久停药。 当患者服用考比替尼出现视网膜静脉阻塞时，应永久停用COTELLIC。 考比替尼适用于与维罗非尼联合治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。考比替尼推荐给药方案为在每个28天周期的前21天每日一次口服60 mg（3片20 mg 的片剂），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 考比替尼可以和食物一起服用，也可以不和食物一起服用，如果漏服一剂 COTELLIC 或如果在服药时发生呕吐，则以下一次计划剂量恢复给药。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：考比替尼会引发心肌病吗？

考比替尼会引发心肌病吗 考比替尼会引发心肌病，使用考比替尼可发生心肌病，定义为症状性和无症状性左心室射血分数 (LVEF) 下降。尚未在基线 LVEF 低于机构正常值下限 (LLN) 或低于50%的患者中确定 考比替尼的安全性。 在试验1中，在基线、第5周、第17周、第29周、第43周以及此后接受治疗期间每4-6个月通过超声心动图或 MUGA 评估患者的 LVEF 降低情况。26%接受考比替尼联合维罗非尼治疗的患者和19%接受维罗非尼治疗的患者发生2级或3级 LVEF 降低。至首次发生 LVEF 降低的中位时间为4个月（范围：23天-13个月）。 在 LVEF 降低的患者中，22%的患者中断给药和/或降低剂量，14%的患者需要永久停药。62%接受考比替尼治疗的患者 LVEF 降低消退至高于 LLN 或基线的10%以内，中位至消退时间为3个月（范围：4天至12个月）。 在试验2的组织细胞肿瘤患者中，8%的患者发生2级射血分数降低，12%的患者发生3-4级事件。至首次发生 LVEF 降低的中位时间为29天（范围：22-114天）。在 LVEF 降低的患者中，所有患者均中断给药和/或降低剂量，没有患者需要永久停药。在60%接受考比替尼的患者中，LVEF降低消退至高于 LLN 或基线的10%以内，中位至消退时间为31天（范围：13天-126天）。 在开始治疗前、开始治疗后1个月和此后每3个月评价LVEF，直至停用考比替尼。通过中断治疗、减量或停药来管理左心室功能障碍事件。在一次给药后重新开始考比替尼治疗的患者中减量或中断给药，在约2周、4周、10周和16周时评价LVEF，然后根据临床指征进行。 建议患者遵医嘱用药，用药前仔细阅读说明书，不可盲目使用。若有不耐受，及时联系医生对症治疗。 相关热文推荐：考比替尼的安全性怎么样？在国内可以购买到考比替尼吗？

I/II/III期临床试验结果显示考比替尼(Cobimetinib,COTELLIC)与威罗菲尼合用有较好的疗效，不良反应发生率相比单药少，为临床治疗BRAF v600E或v600K突变阳性、不可切除或转移性黑色素瘤患者提供了新的选择，未来还会对Cobimetinib的靶向治疗及其联合免疫治疗进行研究，但在使用考比替尼期间，有患者反映会引发出血现象，那么，使用考比替尼引发出血怎么办？ 使用考比替尼引发出血的处理方式 使用COTELLIC可能发生出血，包括定义为关键区域或器官症状性出血的大出血。 在试验1中，接受 COTELLIC 联合维罗非尼治疗的患者3-4级出血的发生率为1.2%，接受维罗非尼治疗的患者为0.8%。接受 COTELLIC 联合维罗非尼治疗的患者出血（所有级别）为13%，接受维罗非尼治疗的患者为7%。0.8%接受 COTELLIC 联合维罗非尼治疗的患者发生脑出血，接受维罗非尼治疗的患者均未发生脑出血。接受 COTELLIC 联合维罗非尼治疗的患者中胃肠道出血 (3.6%vs 1.2%)、生殖系统出血 (2.0%vs 0.4%) 和血尿 (2.4%vs 0.8%) 的发生率也高于接受维罗非尼治疗的患者。 在试验2的组织细胞肿瘤患者中，19%的患者发生出血事件（严重程度均为1级）。 发生3级出血事件时停用COTELLIC。如果在4周内改善至0级或1级，则以较低剂量水平恢复 COTELLIC 治疗。对于4级出血事件和任何未改善的3级出血事件，停用COTELLIC。 相关热文推荐：针对不同的不良反应应该怎么使用考比替尼？

恶性黑色素瘤是一种高度恶性肿瘤，多发生于皮肤,居皮肤恶性肿瘤第3位，其发病率在过去的几十年中正逐步升高。考比替尼(Cobimetinib)是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态，那么，针对不同的不良反应应该怎么使用考比替尼？ 考比替尼不良反应 考比替尼的不良反应主要有：新发原发性皮肤恶性肿瘤、出血、心肌病、严重皮肤反应、浆液性视网膜病和视网膜静脉阻塞、肝毒性、横纹肌溶解、重度光敏性等。 不同的不良反应应使用考比替尼的方法 相关热文推荐：非布司他引起肝功能异常怎么办？

考比替尼cobimetinib(商品名:Cotel-licR,曾用名:GDC-0973，XL518),是由瑞士罗氏公司与美国Exelixis公司共同开发的一种可口服的小分子丝裂原活化蛋白激酶通路即RAS/RAF/MEK/ERK(MAPK)抑制剂,通过选择性阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK)蛋白的活性,从而靶向阻断黑色素瘤恶性转化的信号传导,控制肿瘤细胞的生长、增殖、分化、凋亡。该药于2015年在美国上市，但至今并没有登陆我国，患者想要购买还是只能前往国外，那么，考比替尼价格多少，一个月多少钱？ 考比替尼价格 据悉，美国的考比替尼规格为20mg*30片/瓶（盒），价格为3,489.65美元，约合人民币25000元左右，十分昂贵，因此更多人选择使用海外版本的考比替尼，瑞士罗氏出口土耳其版的考比替尼规格为20mg*63片，价格仅为7900元左右，相比起来更适合患者长期使用。 考比替尼一个月多少钱 要想知道考比替尼一个月多少钱，首先我们必须了解其用法用量。考比替尼一个疗程为28天，前21天需每天口服60mg考比替尼，每天使用一次，这样看下来一个月是需要21片药物的，如果患者选择使用原研药版本的考比替尼，那么一个周期使用一盒，需要花费25000元，但如果选择使用出口土耳其版本的考比替尼，一盒20mg*63片价格7900左右的药品可以支持患者服用3个周期，可以说是十分划算了。 相关热文推荐：考比替尼2022进入医保后价格？

由瑞士罗氏公司研发的口服靶向抗癌新药考比替尼(cobimetinib)于2015年11月10日获美国FDA 批准上市,商品名为Cotellic ,该药为片剂,每片20 mg ,日推荐剂量为60 mg。考比替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂,临床用于已经发生转移或无法进行手术的黑色素瘤的治疗，很可惜的是，考比替尼目前并未在中国国内上市，因此并不具备进入医保的条件。 考比替尼2022价格 据悉，美国的考比替尼规格为20mg*30片/瓶（盒），价格为3,489.65美元，约合人民币25000元左右。由于目前在国内，考比替尼是没有上市的药物，因此患者如果想要购买就必须要自己前往海外进行购买，费用还是比较高的。 其他版本考比替尼的价格 由于原研药的昂贵，很多患者都选择使用海外版本的考比替尼进行治疗，瑞士罗氏出口土耳其版的考比替尼规格为20mg*63片，价格仅为7900元左右，相比起来更适合患者长期使用。 按照考比替尼的推荐剂量来看，该药一个疗程为28天，前21天需每天口服60mg考比替尼，每天使用一次，这样看下来一个周期是需要21片药物的，由此可以看出，如果患者选择使用原研药版本的考比替尼，那么一个周期使用一盒，需要花费25000元，但如果选择使用出口土耳其版本的考比替尼，一盒20mg*63片价格7900左右的药品可以支持患者服用3个周期，可以说是十分划算了。 相关热文推荐：戈沙妥珠单抗是靶向药吗,哪能买到？

卡比替尼Cobimetinib最常见的不良反应都有什么呢？卡比替尼Cobimetinib是一种口服小分子MEK抑制剂，其通过选择性阻断mek蛋白的活性，阻断其下游的信号通路传导。2015年11 月 ，美国 FDA 批准卡比替尼Cobimetinib与威罗菲尼合并用于治疗已扩散至身体其它部位或不能手术切除，以及有某种形式异常基因（BRAF V600E 或 V600K 突变）的晚期黑色素瘤治疗。有患者咨询卡比替尼Cobimetinib在国内上市的时间，遗憾的是，卡比替尼Cobimetinib至今未在中国上市。任何药都会有一定的不良反应。副作用是在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的药物作用，一般情况是不能避免的。卡比替尼Cobimetinib不良反应有什么呢？我们来看一下。 卡比替尼Cobimetinib不良反应：(≥20%)腹泻，光敏反应，反胃，发烧，呕吐，3-4级 (≥5%)不良反应： GGT提高，CPK提高，低磷血症，ALT增加，淋巴细胞减少，AST增加，碱性磷酸酶增加，低钠血症。其他副作用：包括心肌损伤（心肌病）或其他肌肉损伤（横纹肌溶解症）、新发皮肤肿瘤（原发性皮肤恶性肿瘤）、眼病（视网膜脱离）、严重皮疹、肝损伤（肝毒性）、出血以及由光敏感性增加导致的严重皮疹。 卡比替尼Cotellic开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。 患者使用卡比替尼Cobimetinib如出现严重副作用应要及时咨询医生后再作应对方法，切忌不看私自修改卡比替尼Cobimetinib剂量。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的卡比替尼Cobimetinib的不良反应，如果出现以上不良反应请及时通知医生来处理。

卡比替尼（考比替尼）的副作用及处理方法是什么呢？卡比替尼（考比替尼）是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。 2015年11月，美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂卡比替尼（考比替尼）和BRAF抑制剂Zelboraf （vemurafenib，威罗菲尼）联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤患者。 药物都会有一定的副作用，下面我们一起来看一下。 说明书中，卡比替尼（考比替尼）常见副作用(≥20%)腹泻，光敏反应，反胃，发烧，呕吐，3-4级 (≥5%)不良反应： GGT提高，CPK提高，低磷血症，ALT增加，淋巴细胞减少，AST增加，碱性磷酸酶增加，低钠血症。 其他副作用：包括心肌损伤（心肌病）或其他肌肉损伤（横纹肌溶解症）、新发皮肤肿瘤（原发性皮肤恶性肿瘤）、眼病（视网膜脱离）、严重皮疹、肝损伤（肝毒性）、出血以及由光敏感性增加导致的严重皮疹。 医伴旅提醒患者朋友们，使用卡比替尼（考比替尼）治疗时，如出现严重的副作用，要及时咨询主治医生，及时治疗，以免引发其他的并发症。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的卡比替尼（考比替尼）的常见副作用以及它的处理方法。

考比替尼（Cotellic）是一种有效、选择性、可口服的 MEK 抑制剂，与威罗非尼联合治疗，可降低耐药几率，优于单药治疗。2015年11月10日，美国 FDA批准考比替尼（Cotellic）和威罗非尼联合治疗伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。试验数据显示，考比替尼（Cotellic）最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 在coBRIM 试验中，考比替尼（Cotellic）与威罗非尼联合用药的不良反应发生率为 65%，而单独使用威罗非尼的不良反应发生率为58% 。两组不良反应导致终止治疗的人数占总人数比例并无差别，分别为 12% 和 13%。大多数患者(≥30% ) 1～2 级不良反应发生在 1～4个月的治疗期间，包括腹泻( 57% vs 28% )、 恶心( 39% vs 24% )、皮疹( 39% vs36% )、关节痛( 33% vs 40% )、疲乏(32% vs 31% )、肌酸磷酸激酶升高( 30% vs 3% )。不良发应≥3 级的患者(≥5% ) 大多数发生在治疗期头 28 d 且症状很快消失，包括肌酸磷酸激酶增高( 10% vs 0% ) 和天冬氨酸转氨酶增高( 8% vs 2% )。罕见不良反应包括脉络膜视网膜病变、视网膜脱离、心脏射血分数减少、QT-间期延长、皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤。终止考比替尼（Cotellic）或减少剂量时，大多数视网膜病变可以恢复或者改善到原来水平。

恶性黑色素瘤的发病率及致死率在近数十年来逐渐增高。全球平均每年新发16万例，死亡48,000例。其中，澳大利亚发病率最高，超过50/10万。美国约30/10万。我国发病率约0.6/10万~1/10万，明显低于欧美等白种人。卡比替尼（Cobimetinib、Cotellic）是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。通过抑制MEK的活性阻止或减慢癌细胞生长。 一项多中心、随机(1:1)、双盲、安慰剂对照试验分析了卡比替尼（Cotellic）和威罗菲尼治疗黑色毒瘤的效果及试验出现的不良反应。试验对象为495例先前未经治疗的BRAF V600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。患者随机分为两组，一组患者在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次，卡比替尼（Cotellic）在每28天的前21天每天一次，每次60毫克；另一组在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次，安慰剂在每28天的前21天每天一次。治疗持续到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。 试验中卡比替尼（Cotellic）组最常见的副作用有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 当患者出现以下副作用时可以参照下列方法缓解： 腹泻：应在首次出现腹泻时采用适当的补液和止泻药物，例如洛哌丁胺，进行治疗，并可能需要中断治疗。如果即使接受了对症治疗，重度腹泻仍持续存在，则应停止卡比替尼Cotellic治疗。 呕吐：恶心和呕吐是常被报告的不良事件。如果接受了适当的疗法（包括止吐治疗），症状仍持续存在，那可能需要减量或中断治疗。 谷氨酰转肽酶（GGT）升高：一旦出现GGT升高，患者要联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断治疗。 CPK提高：患者出现CPK提高,不要自己私自停药或终止服用，应联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断卡比替尼（Cotellic）治疗。 以上就是卡比替尼（Cotellic）的副作用及其相关内容，患者一定要安全用药。

考比替尼Cotellic的副作用有哪些呢？很多患者在服用之后不知道Cotellic的副作用都会出现什么，下面我们就来了解一下。考比替尼Cotellic是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂，2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤。临床试验分析了患者服用考比替尼Cotellic的副作用： 考比替尼Cotellic最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 考比替尼Cotellic最常见的3~4级不良反应有：腹泻（6%）、光敏反应（4%）、高血压（4%）、痤疮样皮炎（2%）、发热（2%）、视网膜脱离（2%）、恶心（1%）、呕吐（1%）、口腔炎（1%）、出血（1%）。 考比替尼Cotellic组最常见的实验室异常数据有：肌酸酐增加（99.6%）、肌酸磷酸激酶增加（79%）、AST升高（73%）、淋巴细胞减少（73%）、碱性磷酸酶增加（71%）、贫血（69%）、ALT升高（68%）、低磷血症（68%）、谷氨酰转肽酶（GGT）升高（65%）、低蛋白血症（42%）、低钠血症（38%）、高钾血症（26%）、低钾血症（25%）、低钙血症（24%）、血小板减少（18%）。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的考比替尼Cotellic的副作用，患者一定要谨遵医嘱，按时用药，切不可擅自改变剂量。

考比替尼（卡比替尼,Cotellic）副作用有什么呢？考比替尼（卡比替尼,Cotellic）是罗氏研发的一款口服靶向抗癌新药，2015年考比替尼（卡比替尼,Cotellic）获得美国FDA批准上市，联合罗氏自身已经上市的抗癌药威罗菲尼，用于治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。考比替尼（卡比替尼,Cotellic）的推荐剂量是在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg （ 3 片， 20mg/ 片） 口服给药，直至疾病进展或不耐受；可与食物同时服用或不与食物同时 服用；当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量，则再当天无需服用额外剂量，下一剂量照常服用。 考比替尼（卡比替尼,Cotellic）的副作用包括心肌损伤（心肌病）或其他肌肉损伤（横纹肌溶解症）、新发皮肤肿瘤（原发性皮肤恶性肿瘤）、眼病（视网膜脱离）、严重皮疹、肝损伤（肝毒性）、出血以及由光敏感性增加导致的严重皮疹。 大于等于20%的考比替尼（卡比替尼,Cotellic）有腹泄， 光敏反应，恶心，发热，和呕吐。 常见的（≥5%） 3-4级实验室异常是增高的GGT，增高的CPK，低磷血症，增高的ALT，淋巴细胞减少，增高的AST，增高的碱性磷酸酶，低钠血症。 服用考比替尼（卡比替尼,Cotellic）时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂，对于服用考比替尼（卡比替尼,Cotellic）60 mg的患者，如果同时短期（≤14天）使用中度CYP3A抑制剂是必要的，则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的考比替尼（卡比替尼,Cotellic）剂量。对服用降低剂量的考比替尼（卡比替尼,Cotellic）（每日40或20 mg）的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品剂量减少。