拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于联合卡培他滨(Capecitabine)治疗Her2/ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(EGFR/ErbB1)和人表皮因子受体2(Her2/ErbB2)。
拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性,以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子,与赫赛汀不同,它能够透过血脑屏障,对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
总之,拉帕替尼能透过血脑屏障,与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用,可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积,其单药有治疗脑转移瘤的活性,并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。
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