甲磺酸达拉非尼胶囊是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。甲磺酸达拉非尼胶囊是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM,那甲磺酸达拉非尼胶囊适用于什么病症?
甲磺酸达拉非尼胶囊适应症:
(1)适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。
(2)与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据显示持久反应率。 尚未证实对甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。
使用的限制:甲磺酸达拉非尼胶囊不适用为野生型BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
甲磺酸达拉非尼胶囊常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
在特殊人群中使用甲磺酸达拉非尼胶囊:
1、哺乳母亲:终止药物或哺乳。
2、有生殖潜能女性和男性:忠告女性患者使用甲磺酸达拉非尼胶囊治疗期间和终止治疗后4周使用高效避孕。忠告男性患者对受损的精子发生的潜能。
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