来那替尼Niratinib是一种不可逆地结合至EGFR、HER2和HER4的激酶抑制药,用于先前已接受过曲妥珠单抗辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。体内试验,对表达HER2和EGFR肿瘤细胞系异种移植物的小鼠模型,灌胃来那替尼Niratinib能抑制肿瘤生长,给药后1.0,6.0和24.0 h,抑制HER2磷酸化分别达到84%,97%和43%。此外,对临床分离获得乳腺癌耐曲妥珠单抗所表达HER2细胞系的磷酸化,来那替尼Niratinib也有抑制作用。
2019ASCO上公布的NALA研究是一项全球、随机、开放标签的Ⅲ期临床研究,共入组了621例曾接受抗HER2治疗的IV期转移性乳腺癌患者。所有患者按1:1随机分组后分别接受来那替尼Niratinib联合卡培他滨(N+C)和拉帕替尼联合卡培他滨(L+C)治疗。结果发现,总人群来那替尼组疾病进展或死亡的风险较拉帕替尼组降低了24%,无进展生存期PFS取得了2.2个月的绝对获益,这个结果很明显的反应了来那替尼Niratinib在治疗乳腺癌方面的效果是十分显著的。
来那替尼Niratinib是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂,来那替尼Niratinib推荐剂量为口服240 mg(6片),每天一次,可与食物同服,连续服药为期1年。患者最好在每天同一时间服药,来那替尼Niratinib片剂应整片吞服,吞服之前不可咀嚼、粉碎或掰开。若丢失一次剂量,当天不能追加服药,必须按服药时间表服下一次剂量。
用来那替尼治疗期间的饮食注意:患者在接受药物治疗期间,不可食用生冷/辛辣/油腻等食物。
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