维奈克拉通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助修复肿瘤细胞的凋亡过程,取代促凋亡蛋白,如BCL-2蛋白相互作用调节细胞凋亡蛋白BIM ,以及触发线粒体外膜通透性的增加和启动半胱天冬酶( caspases)等。在非临床研究中,维奈托克对过度表达的BCL-2肿瘤细胞显示出细胞毒活性。那么,单独使用维奈托克治疗白血病可以吗?
2018 年底,FDA 批准维奈托克联合其他治疗方法用于急性髓系白血病 (AML) 患者,适用的患者应为新确诊且年龄不小于 75 岁,或有其他病症诊断而无法接受强化一线化疗。维奈克拉适应症:适用于染色体17p缺失或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
患者每天大约在同一时间用餐和水服用维奈托克片剂。维奈托克片剂应整个吞服,不要在吞咽前咀嚼,压碎或破碎。维奈托克(Venclexta)推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服药,维奈托克应每日口服一次,直至观察到疾病进展或不可接受的毒性。
急性髓系白血病AML:第一天100mg;第二天200mg;第三天开始以后都是每天400mg。
慢性淋巴细胞白血病CLL:第一周,每日一次,一次20mg,需要1盒14片的。第二周,每日一次,一次50mg。第三周,每日一次,一次100mg。第四周,每日一次,一次200mg。第五周至以后,每日一次,一次400mg。
维奈托克与利妥昔单抗联合使用:在患者用维奈托克完成5周剂量加速计划并且已经接受400mg剂量的维奈托克 7天后开始利妥昔单抗给药。在每个28天周期的第1天施用利妥昔单抗6个周期,利妥昔单抗静脉内施用375mg / m 2用于周期1,静脉内施用500mg / m 2用于周期2-6。患者应从利妥昔单抗第1周期第1天开始每天一次服用维奈托克 400 mg,持续24个月。
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