HER2阳性乳腺癌靶向治疗药物:泰立沙

HER2阳性乳腺癌靶向治疗药物：泰立沙

泰立沙是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。泰立沙与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应症为联合卡培他滨治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%，一般临床指南推荐二线用药，与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%，临床获益率最高可达71.3%，也是最常用的泰立沙联合化疗方案。

Spector报告了泰立沙单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用泰立沙的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应。这表明，泰立沙疗效与HER-2过表达有密切关系。

泰立沙和另外一种乳腺癌治疗药物希罗达（卡培他滨）一起使用，可以有效控制晚期的转移性HER2阳性乳腺癌。两种药物联合用药疗法适用于那些之前服用过其他药物但治疗无效后乳腺癌转移的患者。

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