【PK】索马鲁肽和利拉鲁肽区别？哪个好？

索马鲁肽属于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。GLP-1受体激动剂类药物（GLP-1 RA）的优点在于可以有效控制血糖，同时明显降低低血糖事件发生率，并且还有明显减轻体重、降心血管事件风险的获益。2019年9月20日，FDA正式批准索马鲁肽的上市申请，用于结合饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。那么，索马鲁肽和利拉鲁肽区别？哪个好？

索马鲁肽是人GLP-1类似物，具有较高的白蛋白亲和力，半衰期长，实现每周给药1次，以血糖依赖性方式刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌。索马鲁肽属于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素，对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。

利拉鲁肽是一种GLP-1类似物，与人GLP-1具有97%的序列同源性，人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点，GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素，能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。与天然GLP-1不同的是，利拉鲁肽在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次的给药方案。

PIONEER4是一项为期52周的随机、双盲、双模拟、平行组、国际多中心、三臂临床研究，711例二甲双胍治疗不佳的2型糖尿病患者以2:2:1的比例随机分组，分别接受口服索马鲁肽14mg、Victoza（利拉鲁肽）注射剂1.8mg、安慰剂治疗。主要终点是第26周糖化血红蛋白（HbA1c）水平较基线的变化。

在降低HbA1c方面，口服索马鲁肽与利拉鲁肽组相比具有非劣效性且优于安慰剂（1.3% vs 1.1% vs 0.1%）。第52周HbA1c降低效果更显著，到达次要终点（1.2% vs 0.9% vs 0.2%）。

在降低体重方面，第26周时，口服索马鲁肽、利拉鲁肽、安慰剂分别降低4.7，3.2，0.7kg，第52周时分别降低5.0，3.1，1.2kg。在PIONEER 4研究中，20％口服索马鲁肽患者会出现恶心的不良反应，但症状会随着时间的推移逐渐减轻。

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