考比替尼（卡比替尼）是一种口服小分子MEK拟制剂

考比替尼（卡比替尼）是一种口服小分子MEK拟制剂：考比替尼（卡比替尼）是有效、选择性、可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。2015年考比替尼（卡比替尼）在美国获批上市，主要与威罗非尼联合用药治疗，BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤。考比替尼（卡比替尼）是处方药物，而且针对特定的基因突变进行治疗，所以在考比替尼（卡比替尼）开始治疗前要确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在，患者不要盲目用药。

考比替尼（卡比替尼）推荐剂量是：在28天疗程的第1-21天每天1次，每次60mg，直至疾病进展或不耐受，可与食物同时服用或不与食物同时服用。考比替尼（卡比替尼）联合威罗非尼在每28天周期的第1-28天，960mg口服/每天2次。

在一项多中心、随机对照试验中，纳入495例先前未经治疗的BRAF V600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。将入组的患者分为两组，分别接受考比替尼（卡比替尼）+威罗非尼治疗和威罗菲尼+安慰剂治疗。试验结果表明，考比替尼（卡比替尼）组的中位无进展生存期为12.3个月，而威罗菲尼和安慰剂组的中位无进展生存期为7.2个月，中位总生存期为22.3个月 VS 17.4个月。由此可见，黑色素瘤患者采用考比替尼（卡比替尼）+威罗非尼治疗能够取得更有效的治疗效果，患者的无进展生存期和总生存期都得到了明显的延长。

考比替尼（卡比替尼）属于靶向药，靶向药对于一些肿瘤患者来说可能有一定的了解，靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。由于考比替尼（卡比替尼）的治疗效果好，前期研发成本高，所以定价自然也就相对较高。而且考比替尼（卡比替尼）还未在我国上市，患者只能购买海外的版本。如果患者需要购买考比替尼（卡比替尼）但是不方便出国的话，可以选择咨询医伴旅海外医疗咨询服务公司了解考比替尼（卡比替尼）的正规购买方法。

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