黑色素瘤靶向治疗用药-卡比替尼

卡比替尼是一种激酶抑制剂适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E或V600K突变，与威罗菲尼联用的治疗。患者存在BRAF V600E或V600K 突变。卡比替尼治疗黑色素瘤是典型的下游截流机理，通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长。今天来了解一下黑色素瘤靶向治疗用药-卡比替尼。

在一项多中心、随机对照试验中，纳入495例先前未经治疗的BRAF V600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。将入组的患者分为两组，分别接受考比替尼（卡比替尼）+威罗非尼治疗和威罗菲尼+安慰剂治疗。

试验结果表明，考比替尼（卡比替尼）组的中位无进展生存期为12.3个月，而威罗菲尼和安慰剂组的中位无进展生存期为7.2个月，中位总生存期为22.3个月 VS 17.4个月。由此可见，黑色素瘤患者采用考比替尼（卡比替尼）+威罗非尼治疗能够取得更有效的治疗效果，患者的无进展生存期和总生存期都得到了明显的延长。

卡比替尼是处方药物，推荐剂量是在28天一疗程的第1-21天每天1次60mg，口服给药，是否与食物同服均可，卡比替尼可一直服用直至疾病进展或不耐受。当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量，则再当天无需服用额外剂量，下一剂量照常服用。患者不可自己盲目调整用药剂量。

相比威罗非尼单药治疗，卡比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加，减少肿瘤生长。在小鼠肿瘤细胞移植模型中，卡比替尼（考比替尼）还阻止了威罗菲尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的生长。

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