卡比替尼和威罗菲尼联合治疗黑色素瘤能够抑制肿瘤细胞的生长,具有显著的临床效果,是黑色素瘤患者的治疗新选择。相比威罗非尼单药治疗,卡比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加,减少肿瘤生长。
2015年考比替尼(卡比替尼)在美国获批上市,主要与威罗非尼联合用药治疗,BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤。考比替尼(卡比替尼)是处方药物,而且针对特定的基因突变进行治疗,所以在考比替尼(卡比替尼)开始治疗前要确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在,患者不要盲目用药。
卡比替尼适应症:携带BRAF V600E或V600K基因突变、已扩散至人体其他部位或不能经手术切除的晚期黑色素瘤。
卡比替尼服药指南:
⑴ 卡比替尼开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。
⑵ 推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服,一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼。
卡比替尼的剂量调整:
首次剂量减少:40毫克口服/每天1次;第二次剂量减少:20mg 口服/每天1次;随后的修改:如果不能耐受20毫克剂量,则永久停用卡比替尼。
卡比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。通过抑制MEK的活性阻止或减慢癌细胞生长。卡比替尼由Exelixis公司内部发现,罗氏于2006年底达成一项全球协议,获得了卡比替尼的授权,开发用于多种实体瘤的治疗。
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