治疗肾癌特效靶向药物-阿昔替尼（axitinib）

阿昔替尼（axitinib）是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制药，用于晚期肾细胞癌(aRCC)一线或二线治疗，其治疗效果显著，耐受性良好。该药由美国辉瑞开发而成，其创建于1849年，旗下产品覆盖了包括化学药物、生物制剂、疫苗、健康药物等诸多广泛而极具潜力的治疗及健康领域，同时其卓越的研发和生产能力处于全球领先地位，阿昔替尼不仅疗效显著，而且用药相对安全。

美国食品药品监督管理局批准阿昔替尼(英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix)治疗晚期肾癌(肾细胞癌)对这类型癌对另外药物不反应的患者。

阿昔替尼（axitinib）推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。

FDA 药物评价和研究中心的血液学和肿瘤产品室主任RichardPazdur, M.D. 说“这是自2005来对转移或晚期肾细胞癌的治疗曾被批准的第7个药物。总的来说，在前所未有的水平，在这段时间内的药物开发已显著改变转移肾癌治疗的范式，和提供患者多种治疗选择。”

最近治疗肾癌被批准药物包括索拉非尼[sorafenib](2005)，舒尼替尼[sunitinib](2006)，驮瑞塞尔[temsirolimus](2007)，依维莫司[everolimus](2009)，贝伐单抗 [bevacizumab](2009)和帕唑帕尼[pazopanib] (2009)。

在一项723例用一种既往全身治疗或治疗后疾病有进展患者中进行的单个随机化，开放，多中心临床研究评价Inlyta的安全性和有效性。研究被设计成测量无进展生存，患者生存无癌症进展的时间。结果显示中位无进展生存时间6.3 个月与之比较用标准治疗(索拉非尼)为4.6个月。

在临床研究中在大于20%患者观察到的最常见副作用是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，失声(发音障碍)，手足综合征(手指-足底-红细胞感觉障碍)，体重减轻，呕吐， 虚弱(乏力)和便秘。有高血压患者服用Inlyta前应很好控制。有些患者用Inlyta经受出血问题，在有些病例中是致命性的。有未治疗脑肿瘤或胃肠道出血患者不应用阿西替尼.

阿昔替尼（axitinib）曾显示在治疗血浆浓度时抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1，VEGFR-2，和VEGFR-3.这些受体与病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展中有牵连。在体外和小鼠模型中axitinib抑制VEGF-介导内皮细胞增殖和生存。肿瘤异种移植小鼠模型中阿西替尼Axitinib显示抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。