泰立沙拉帕替尼(Lapatinib)由葛兰素史克公司研发,是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于联合卡培他滨(Capecitabine)治疗Her2/ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼(Lapatinib)临床推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服联用。拉帕替尼应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。
EMEA对拉帕替尼(Lapatinib)的评价是基于EGF 100151研究的结果。研究中,患者被随机分为拉帕替尼+卡培他滨联合组及卡培他滨单药组,这些患者既往接受过蒽环类、紫杉类及包含曲妥珠单抗治疗方案的治疗。
结果显示,研究者评估的联合组和单药组的TTP分别为23.9周和18.3周(HR=0.72,P=0.00762)。独立评审委员会的评估中,差异同样显著(HR=0.57,P=0.00013)。
比利时Jules Bordet研究院的Piccart教授指出,对整个欧盟中符合治疗条件的Her-2阳性乳腺癌患者来说,拉帕替尼在欧洲的上市是个好消息。在欧洲,每年有成千上万的妇女被诊断为Her-2阳性乳腺癌,其比Her-2阴性患者有更高的疾病进展和死亡的风险,而拉帕替尼为这类患者的治疗提供了新的选择。
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