伊布替尼主要治疗什么病症?伊布替尼是全球范围内上市的第一个BTK抑制剂,至今已在美国和欧盟获准治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、复发的套细胞淋巴瘤(MCL)、Waldenstrom巨球蛋白血症(WM)和边缘区淋巴瘤等。在中国,伊布替尼也已于2017年获准治疗CLL/SLL和复发的MCL,2021年又获准治疗复发或难治的WM。
虽然伊布替尼的疗效较好,应用前途较广,总体耐受性良好,但是在临床试验中仍出现了出血、心房颤动和感染等不良反应。其中一些严重不良反应可致患者停用此药。随着越来越多的人使用伊布替尼并获得疗效,它的不良反应出现数量也逐渐增加。
伊布替尼治疗的严重不良反应发生率为1%~9%,常见不良反应包括出血、腹泻、关节痛、心房颤动和感染等。在伊布替尼临床应用中,尤其是用于老年CLL患者治疗时,应警惕心房颤动的发生,以便及时进行相应处理。
伊布替尼的部分毒性和副作用可以通过其非特异性来解释:伊布替尼不是 BTK的排他性抑制剂﹐脱靶抑制包括含有与BTK中的Cys481对齐的半胱氨酸残基的激酶。包括其他TEC家族激酶(ITK,BMX,TEC),以及表皮生长因子受体(EGFR),T细胞的X染色体激酶( TXK)和Janus激酶3(JAK3)。
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