一种新的EGFR靶向治疗药物-拉帕替尼（lapatinib）

拉帕替尼是首个被批准用于HER-2阳性晚期乳腺癌的TKI,可与HER-2和 EGFR的细胞内ATP结构域结合,影响基因转录、细胞增殖和凋亡。此外,拉帕替尼与曲妥珠单抗无交叉耐药,能通过血脑屏障,对曲妥珠单抗耐药及脑转移患者是一种新的选择。

此次拉帕替尼在美国获准上市是基于一项Ⅲ期临床试验数据。这项涉及399名病人的临床试验数据显示,本品能显著延长受试病人(她们还有其他有限的治疗选择)的无恶化生存期。拉帕替联用Xeloda治疗组病人达病情恶化的中值时间为271周,而单用Xeloda治疗组病人则为186周。存活率数据尚未公布。

不像Herceptin是一种单克隆抗体,需每周注射1次，拉帕替尼是一个小分子化合物,只需每日口服1次即可，且拉帕替尼对HER2和表皮生长因子受体(EGFR或ErbB1)酪氨酸激酶具双重抑制作用,而 Herceptin仅靶向HER2。与此同时,wyeth和 Boehringer Ingeleim公司均在开发针对这两个靶标的抑制剂药物,罗氏 Genentech公司也正在开发其EGFR受体酪氨酸激酶抑制剂T arceva ( erbtinib)用于治疗乳腺癌。

拉帕替尼临床推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。常见的副作用为皮疹、背痛、消化不良、胃肠道反应、口腔炎、呼吸困难及失眠、恶心、腹泻、皮肤干燥等等。

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