特泊替尼治疗非小细胞肺癌：获美国FDA批准用于一线

特泊替尼治疗非小细胞肺癌试验

特泊替尼是制药巨头默克开发的口服MET抑制剂，2021年2月03日美国FDA加快批准口服MET抑制剂特泊替尼用于治疗MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者，美国FDA授予的突破性疗法认定和优先审评资格。

一项试验VISION针对 METex14 跳过 NSCLC 患者的 500 mg（450 mg 活性部分）特泊替尼的 II 期开放标签多队列研究评估了根据年龄、既往治疗（化疗和免疫检查点抑制剂）和脑转移在预定义亚组中的有效性和安全性。VISION试验初步分析显示，特泊替尼在MET 外显子14（METex14）跳过非小细胞肺癌（NSCLC）患者中具有持久的临床活性。

152例患者可评估疗效（中位年龄：73.1岁）。总体而言，客观缓解率（ORR）为44.7%。年龄<75（84人）和≥75（68人）的患者ORR分别为48.8%和39.7%。初治患者（69人）与既往治疗（83人）患者显示出一致的疗效[ORR ：44.9% vs. 44.6%；中位缓解持续时间：10.8vs. 11.1 个月]。

在通过RANO-BM分析的15例患者中（12例先前接受过放疗），13例实现了颅内疾病控制;7例可测量脑转移患者中有5例有部分颅内反应。

在255名可评估安全性的患者中，64名（25.1%）经历了≥3级治疗相关不良事件（TRAE），导致27名患者（10.6%）停药。无论先前的治疗如何，不良事件发生率（AE）大致一致。

结论：特泊替尼在年龄、既往治疗和脑转移的亚组中显示出有意义的活性，安全性可控，治疗中断次数很少。

特泊替尼是全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。特泊替尼是制药巨头默克开发的，2018年ESMO年会报道了特泊替尼联合吉非替尼治疗MET阳性，EGFR靶向治疗耐药的亚洲晚期非小细胞肺癌的II期临床研究，疗效显著，MET基因扩增的患者中位无进展生存期更达到 21.2个月。

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参考资料

Le X, Sakai H, Felip E, Veillon R, Garassino MC, Raskin J, Cortot AB, Viteri S, Mazieres J, Smit EF, Thomas M, Iams WT, Cho BC, Kim HR, Yang JC, Chen YM, Patel JD, Bestvina CM, Park K, Griesinger F, Johnson M, Gottfried M, Britschgi C, Heymach J, Sikoglu E, Berghoff K, Schumacher KM, Bruns R, Otto G, Paik PK. Tepotinib Efficacy and Safety in Patients with MET Exon 14 Skipping NSCLC: Outcomes in Patient Subgroups from the VISION Study with Relevance for Clinical Practice. Clin Cancer Res. 2022 Mar 15;28(6):1117-1126. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-21-2733. PMID: 34789481.