乳腺癌是严重威胁女性健康的重大恶性疾病,2020年的统计数据表明,乳腺癌已经取代肺癌成为全球发病人数最多的瘤种。拉帕替尼(lapatinib)是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)及抑制人表皮生长因子受体-1 (HER-1)、人表皮生长因子受体-2(HER-2)双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制药,2007年被美国食品药品管理局(FDA)批准用于HER-2阳性既往接受过曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌,最近有患者前来询问,什么时间吃拉帕替尼最好?
甲苯磺酸拉帕替尼片是在饭前1h或饭后2h后服用都是可以的,拉帕替尼片的剂量为1250mg,每日1次,21天服用,与卡培他宾2000mg/d,14天分2次服联用。
拉帕替尼,应每日服用1次,不分次服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
1、体外拉帕替尼片在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。
2、酮康唑,每次0.2g,2次/d,7d后可提高拉帕替尼AUC3~7倍,半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂,每次100mg,每日2次,3d后改为每次200mg,每日2次共用17d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物,抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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