考比替尼治疗黑色素瘤的效果好吗？

考比替尼药物介绍

继曲美替尼之后，考比替尼(cobimetinib)是另一种有效的选择性口服MEK1/2抑制剂。Cobimetinib可抑制MAPK/ERK信号通路的MEK(丝裂原活化蛋白激酶)成分，该成分在人类肿瘤中经常过度激活。

cobimetinib于2015年获得欧洲药品管理局(EMA)和美国食品和药物管理局(FDA)批准，用于与BRAF抑制剂vemurafenib联合治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

考比替尼治疗黑色素瘤效果较好

Cobimetinib是一种可逆的MEK1和MEK2抑制剂，FDA的批准是基于一项针对BRAFV600突变的不可切除的IIIC或IV期黑色素瘤的vemurafenib单药(n = 248)或vemurafenib和cobimetinib (n = 247)的III期随机试验。

Cobimetinib每天口服60毫克，持续21天/休息7天，而vemurafenib每天服用960毫克，两次。Vemurafenib和cobimetinib的客观缓解率为68%，中位无进展生存期为9.9个月。

在第一次中期分析时，总生存期未达到。临床相关的≥3级不良事件包括腹泻(6%)、皮疹(6%)、光敏性(2%)、肝功能试验(LFTs)升高(8%-12%)、肌酸激酶升高(11%)和视网膜脱离(3%)。

由此得出结论，Cobimetinib联合vemurafenib是BRAF/MEK抑制剂治疗BRAFV600突变不可切除或转移性黑色素瘤的替代疗法。随着正在进行的研究结果的出现，cobimetinib在黑色素瘤和其他实体瘤中的作用可能会扩大。

参考文献

Signorelli J, Shah Gandhi A. Cobimetinib. Ann

Pharmacother. 2017 Feb;51(2):146-153. doi: 10.1177/1060028016672037.

Epub 2016 Oct 4. PMID: 27701080.

相关热文推荐：埃罗妥珠单抗治疗多发性骨髓瘤的效果？