英克西兰/英克司兰的降脂优势和疗效？

英克西兰/英克司兰的降脂优势主要在于降脂效果好、安全性高、使用方便、适应症广泛、持续时间长，英克西兰/英克司兰用于治疗原发性高胆固醇血症或者是血脂异常的疗效较为显著。

英克西兰/英克司兰

英克西兰(Inclisiran)是第一个与N-乙酰半乳糖胺碳水化合物(GalNAc)结合的降胆固醇小干扰RNA (siRNA)。Inclisiran于2020年12月在欧盟首次获得批准，用于原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常的成人，作为饮食的辅助药物。

英克西兰/英克司兰的降脂优势

1、降脂效果好：英克西兰/英克司兰能够有效地降低血脂水平，尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和总胆固醇（TC），同时升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。这有助于减少心血管疾病的风险。

2、安全性高：英克西兰/英克司兰的副作用相对较小，安全性较高。患者在使用过程中一般耐受性良好，没有明显的副作用或不良反应。

3、使用方便：英克西兰/英克司兰为注射液，患者需要在医生的指导下进行注射治疗。但是，其注射周期较长，例如在初始注射及第三个月的注射治疗后，一年只需要注射两次，这为患者带来了方便和依从性的提高。

4、适应症广泛：英克西兰/英克司兰可用于治疗原发性高胆固醇血症患者（含杂合子型家族性高胆固醇血症）和他汀类药物不耐受的患者。这意味着更多的患者可以在医生的指导下使用英克西兰/英克司兰进行治疗。

5、持续时间长：英克西兰/英克司兰的作用机制是干扰核酸的合成，减少PCSK9的合成，从而降低LDL-C的受体增加，使得降脂效果持续时间更长。相较于PCSK9抑制剂，英克司兰的作用持续时间可能更优于PCSK9抑制剂。

英克西兰/英克司兰治疗原发性高脂血症的疗效

在一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照的为期18个月的试验中，1561名ASCVD患者随机接受英克西兰284mg(n=781)或安慰剂(n=780)皮下注射，分别在第1天、第90天、第270天和第450天进行。患者正在服用最大耐受剂量的他汀类药物，同时伴有或不伴有其他调脂治疗，并需要额外的LDL-C降低。

主要疗效结果指标是从基线到第510天LDL-C的百分比变化。从基线到第510天LDL-C的平均百分比变化，英克西兰组和安慰剂组之间的差异为-52%。

英克西兰/英克司兰的临床疗效研究

研究背景

英克西兰/Inclisiran可抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin 9型的肝脏合成。先前的研究表明，英克西兰可能在不频繁给药的情况下持续降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平。

研究方法

招募了动脉粥样硬化性心血管疾病患者(ORION-10试验)和动脉粥样硬化性心血管疾病或动脉粥样硬化性心血管疾病风险相当的患者(ORION-11试验)，这些患者在接受最大耐受剂量他汀类药物治疗后低密度脂蛋白胆固醇水平升高。

在ORION-10和ORION-11试验中，分别有1561和1617名患者接受了随机分组，将患者随机分配接受英克西兰(284mg)或安慰剂，在第1天、第90天以及此后每6个月在540天内通过皮下注射给药。

研究结果

基线时的平均(SD)低密度脂蛋白胆固醇水平分别为104.7±38.3毫克/分升和105.5±39.1毫克/分升。在第510天，在ORION-10试验中，英克西兰将低密度脂蛋白胆固醇水平降低了52.3%，在ORION-11试验中降低了49.9%，相应的时间调整降低了53.8%、49.2%。

研究结论

每6个月皮下注射一次英克西兰，可使低密度脂蛋白胆固醇水平降低约50%。

总结

英克西兰/英克司兰具有许多的降脂优势和疗效，患者在接受治疗前应咨询医生的建议，并遵循医生的治疗方案。同时，患者应定期监测血脂水平和肝功能等指标，以确保药物的安全性和有效性。

参考文献：

Ray KK, Wright RS, Kallend D, Koenig W, Leiter LA, Raal FJ, Bisch JA, Richardson T, Jaros M, Wijngaard PLJ, Kastelein JJP; ORION-10 and ORION-11 Investigators. Two Phase 3 Trials of Inclisiran in Patients with Elevated LDL Cholesterol. N Engl J Med. 2020 Apr 16;382(16):1507-1519. doi: 10.1056/NEJMoa1912387. Epub 2020 Mar 18. PMID: 32187462.

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