地非法林注射剂的作用机制与具体疗效？

地非法林注射剂是一种外周限制性和选择性κ阿片受体激动剂，主要通过与外周神经系统的κ阿片受体结合发挥作用。此药临床疗效显著，患者用药后瘙痒程度明显降低，并且改善了生活质量。

在III期临床试验中，静脉注射地非法林已显示出对治疗贫血及需要血液透析的终末期肾病患者的尿毒症及瘙痒的镇痛功效。

地非法林注射剂适应症

地非法林注射剂是一种kappa阿片受体激动剂，用于治疗血液透析患者与慢性肾病相关的瘙痒。

地非法林注射剂作用机制

地非法林注射剂是一种按键κ阿片受体激动剂。地非法林注射剂具有外周选择性，这是由于其小亲水肽结构。不能穿越血脑因此，与许多其他阿片类药物不同，它不会引起致命的中枢神经系统反应，例如呼吸抑制。

地非法林注射剂对mu-阿片受体没有作用，而mu-阿片受体是传统阿片类药物产生欣快作用的原因。如果中枢神经系统中的μ阿片受体没有活性，这种新药的麻醉可能性可以忽略不计不计。

地非法林注射剂短暂作用于外周组织中的kappa阿片截取，导致麻醉瘙痒和伤害感受。周围神经元和导管细胞中阿片截取的激活减少了中枢神经系统的麻醉，从而减轻了疼痛信号。激活免疫细胞上的kappa片进口，可减少采购素等促炎化学物质的释放。

地非法林注射剂的疗效

背景：地非法林注射剂被认为在调节慢性肾病等疾病的瘙痒中起重要作用。

方法：在这项双盲、安慰剂对照的3期试验中，将患有中度至重度瘙痒的血液透析患者随机分为两组，一组接受静脉注射地非法林注射剂（剂量为0.5μg/kg体重），另一组接受安慰剂治疗，每周三次，持续12周。

主要结果是在第12周时24小时最严重瘙痒强度数值评定量表（Worst分数范围从0到10，分数越高表示瘙痒强度越大）。次要结果包括瘙痒相关生活质量指标与基线相比的变化、第12周WI-NRS评分改善至少4分的患者百分比以及安全性。

结果：共有378名患者接受了随机分组。与安慰剂组165例患者中的51例相比，地非法林注射剂组158例患者中有82例的WI-NRS评分（主要结果）至少降低了3分。与安慰剂组的27.9%相比，地非法林注射剂组WI-NRS评分下降至少3分的患者的归因百分比为49.1%。通过5-D瘙痒量表和Skindex-10量表的测量，地非法林注射剂也导致了从基线到第12周瘙痒相关生活质量的显著改善。

第12周WI-NRS评分下降至少4分的患者百分比在地非法林注射剂组中显著高于安慰剂组（37.1%对17.9%）。腹泻、头晕和呕吐在地非法林注射剂组中比在安慰剂组中更常见。

结论：与接受安慰剂的患者相比，接受地非法林注射剂治疗的患者瘙痒强度显著降低，与瘙痒相关的生活质量改善。

总结

地非法林注射剂通过与外周神经上的κ阿片受体结合，可以抑制这些异常的神经信号传递，从而减轻瘙痒感。此药能够显著减轻慢性肾病患者的中度至重度瘙痒症状，并改善患者的睡眠质量和日常生活活动能力。

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