曲美替尼是葛兰史素克生产研发的经美国FDA批准上市的一款靶向药物,主要用于治疗黑色素瘤,尤其适用于伴有转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。一项关于 A375P( BRAFv600E 黑色素瘤细胞)异种移植物模型的分析结果显示, 单剂量应用曲美替尼可显著的减少 ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后, 可观察到抗增殖作用:Ki67(细胞增殖的标志)表达受到抑制, p27(细胞凋亡的标志)表达得到增强。在这项研究中,未发现曲美替尼通过血脑屏障,脑组织曲美替尼含量非常低。在另一项II期临床试验中,每日给予曲美替尼2mg,可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比,中位ERK 磷酸化降低了62%,Ki67降低了83%。可以得出实验结论,曲美替尼能有效治疗黑色毒瘤。但是曲美替尼也会有副作用,那它的常见副作用有哪些呢?
曲美替尼常见的副作用有(占30%以上):肝酶升高(氨基转移酶),皮疹,腹泻,低白蛋白血症,贫血,淋巴水肿等。曲美替尼不常见的副作用有(约占10 - 29%):碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎(口疮)、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎(指甲感染)。曲美替尼还会出现耐药性,耐药时间出现因人而异,大约在四个月到一年左右。服用曲美替尼应提前了解药物带来的副作用,不良症状出现时应及时停药并咨询医师,耐药出现后应及时更换药物,避免病情反复。如需了解更多曲美替尼专业内容,请咨询医伴旅。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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