甲磺酸达拉非尼胶囊是治疗黑色素瘤的一款靶向抗癌药物,靶点位于BRAF基因片段,BRAF是一种原癌基因,大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变,其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变,主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中。该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活,对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。
2011年,首个BRAF抑制剂威罗菲尼被FDA批准上市,黑色素瘤取得了突破性的治疗效果。但是,耐药性也随之出现。在单独使用BRAF或MEK抑制剂的患者中,50%在治疗后的6-7个月内产生耐药。这主要是由于其旁路信号通路被激活。
进一步研究发现,在BRAF V600E突变的肿瘤细胞中,BRAF V600E与MEK抑制剂合用可增加肿瘤细胞凋亡水平。一项I/II期试验显示,与单独用药相比,甲磺酸达拉非尼胶囊联合曲美替尼几乎使反应持续时间加倍,并显著提高PFS。所以,目前治疗伴有BRAF基因突变的黑色素瘤一般都是选用甲磺酸达拉非尼胶囊加曲美替尼的药物组合。
那甲磺酸达拉非尼胶囊有没有什么不良反应呢?甲磺酸达拉非尼胶囊的常见不良反应有哪些呢?甲磺酸达拉非尼胶囊单药,最常见甲磺酸达拉非尼胶囊不良反应(≥20%)是头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼联用,最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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