布吉他滨又称为是布加替尼,布吉他滨(布加替尼)是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。布吉他滨(布加替尼)获美国FDA加速批准上市用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布吉他滨(布加替尼)能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布吉他滨(布加替尼)均彰显了良好的抑制效果。因此它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
布吉他滨(布加替尼)克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布吉他滨(布加替尼)对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。一代药物克唑替尼治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐药后,可选择的二代药物多达3种:布吉他滨(布加替尼)、阿来替尼(艾乐替尼)和塞瑞替尼(色瑞替尼),但布吉他滨(布加替尼)效果最显著,对比阿来替尼和塞瑞替尼优势明显。
其实布吉他滨(布加替尼)作为克唑替尼的接力靶向药,研究表明,经布吉他滨(布加替尼)接力治疗后,全身和颅内肿瘤反应率都很显著,44例患者脑转移可评价,IRC评价90mg和180mg剂量组颅内ORR分别为42%和67%,颅内PFS时间90mg和180mg剂量组分别为15.6个月和12.8个月,首次使克唑替尼耐药患者PFS长达1年以上。因布吉他滨(布加替尼)的广谱抗耐药,FDA近期加速批准其上市,用以接力克唑替尼耐药的肺癌患者。
由于患者病情和体质不同,服用布吉他滨(布加替尼)需要多久还需要医生开具的医嘱进行处理。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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