甲磺酸艾瑞布林(艾日布林)是一种合成的大田软海绵素(halichondrin B)类似物,这是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有新颖的作用机制。Halichondrin B是一种从生长在日本沿海的黑色海绵上发现的物质,能够有效治愈肿瘤。
甲磺酸艾瑞布林(艾日布林)由卫材内部发现和开发。甲磺酸艾瑞布林(艾日布林)是一种非紫杉烷微管动力学抑制剂。它是从海洋海绵鼠笼中分离出的产品芦丁素B的合成类似物。依立布林抑制微管的生长期而不影响其缩短期,并将微管蛋白螯合为非生产性聚集体。甲磺酸艾瑞布林通过基于微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥作用,导致G2 / M细胞周期阻滞,有丝分裂纺锤体破裂,并最终导致有丝分裂长期受阻后凋亡细胞死亡。
甲磺酸艾瑞布林(艾日布林)对脂肪肉瘤效果:
该研究是一项多中心、开放标签、随机III期研究,在452例(年龄18岁及以上)经标准疗法(包括蒽环类及至少一种其他化疗方案)治疗后病情进展的局部晚期、复发性或转移性软组织肉瘤(STS,平滑肌肉瘤或脂肪肉瘤)患者中开展,评估了甲磺酸艾瑞布林(艾日布林)相对于化疗药物达卡巴嗪(dacarbazine)的疗效和安全性。
根据预先计划的亚组分析数据,甲磺酸艾瑞布林(艾日布林)治疗组中位缓解持续时间为12.5个月(95%CI:1.7-不可估计),达卡巴嗪治疗组中位缓解持续时间为4.2个月(95%CI:2.2-14.7)。此外,作为额外分析的一部分,Study 309研究中的脂肪肉瘤患者按3种亚型(去分化性脂肪肉瘤,黏液样/圆细胞型脂肪肉瘤,多形性脂肪肉瘤)进行了归类,并对每一种亚型进行了额外的分析。
分析结果显示,在每一种亚型中,与达卡巴嗪相比,甲磺酸艾瑞布林(艾日布林)均表现出延长总生存期(OS)的趋势。由此看来,甲磺酸艾瑞布林(艾日布林)治疗脂肪肉瘤的效果还是很不错的。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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