阿柏西普(Zaltrap)是一种治疗用蛋白,目前尚无药物代谢相关的研究。阿柏西普可能通过与内源性游离VEGF结合被靶向性沉积到相关组织,或经过蛋白水解作用被代谢。静脉给予2或4mg?kg-1阿柏西普后,血浆中游离阿柏西普的半衰期约为5~6d。今天咱们就来详细了解一下阿柏西普治疗结直肠癌的疗效好吗?
阿柏西普(Zaltrap)治疗的安全性和有效性在试验中得到了验证:一项研究表明,将阿柏西普(Zaltrap)添加到FOLFIRI方案(伊立替康、亚叶酸钙、5-氟尿嘧啶),可以改善已使用过奥沙利铂的转移性结肠癌病人的生存期。
研究组纳入1226名使用过奥沙利铂方案疾病出现进展的病人。他们被随机分配接受FOLFIRI联合阿柏西普(Zaltrap)或安慰剂的治疗,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。阿柏西普组的反应率为19.8%,明显高于安慰剂组的11.1%。阿柏西普组的中位生存期明显延长(13.50vs12.06个月),中位无进展生存期也明显改善(6.90vs4.67个月)。
VELOUR临床试验的结果首次公布是在2011年的世界胃肠肿瘤大会上。阿柏西普(Zaltrap)的添加使反应率翻倍,从10%上升到20%。无进展生存期提高了2~3个月,最重要的是,总生存期从12.0个月上升到13.5个月。FDA发布的新闻稿中又增加了临床试验的细节:FOLFIRI方案单独治疗中位无进展生存期为4.7个月,添加阿柏西普上升到了6.9个月。
FDA指出,该药物带有黑框警告,因为具有严重或致命性的出血风险,包括消化道出血,还具有导致消化道穿孔的危险,此外,该药物还影响伤口愈合。
接受阿柏西普(Zaltrap)联合FOLFIRI方案的病人中,最常见的不良反应为中性粒细胞减少,腹泻,口腔溃疡,疲劳,高血压,蛋白尿,体重减轻,食欲减退,腹痛,头痛。
阿柏西普(Zaltrap)是一种血管生成抑制剂,一种重组人融合蛋白,与循环VEGF紧密结合,使其不能与细胞表面受体相互作用。它抑制VEGF的A型和B型以及胎盘生长因子,比目前可用的抗血管生成药物如贝伐珠单抗有更广泛的作用机制。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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