依库丽单抗(Eculizumab)是一款由瑞士Alexion制药公司研发而成的药品,300 mg / 支 (10 mg/ml),是重组的人 IgG 单克隆抗体,由鼠骨髓瘤细胞制备而来,由 2 条含 448 个氨基酸的重链及 2 条含 214 个氨基酸的轻链组成,相对分子质量近 148000。
依库珠单抗(即依库丽单抗)的主要功能是与补体 C5 结合,阻碍 C5 转化酶对 C5 的裂解。由于 C5 转化酶之后的补体活化过程为各补体活化途经的共同通路,因此,依库珠单抗可抑制 3 种途经的补体活化过程及其终末产物生成,阻止细胞溶解。
依库珠单抗首剂静脉注射及维持治疗后谷浓度 >35 mg/ml,可完全阻断补体 C5 的活性。依库珠单抗的推荐剂量:成人 600 mg 静脉注射,每周 1 次, 连续 4 周,第 5 周 900 mg 静脉注射,随后进行维持治疗,每 14 天静脉注射 900 mg。药品生产商推荐在开始 、治疗的至少 2 周前接种流行性脑脊髓膜炎疫苗。依库珠单抗最常见的不良反应包括头痛、鼻咽炎、背痛及恶心,偶见危及生命的剥脱性皮炎及脓毒血症。
2008 年依库丽单抗(Eculizumab,舒立瑞)被美国食品及药品监督管理委员会 (FDA)及欧洲医疗产品管理委员会(ECMP)批准用于阵发性睡眠性血红蛋白尿(PNH)的治疗,2011 年又被上述机构允许用于治疗 aHUS。而后又获得FDA批准,用于广泛性重症肌无力(gMG)疾病以及神经脊髓炎视神经疾病(NMOSD)的治疗之中。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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