卡布宁布格替尼也叫作布加替尼或者是布吉他滨,是美国制药公司阿瑞雅德生产研发的靶向药,因为某些原因,日本武田集团收购了阿瑞雅德这个公司,所以布格替尼也算是一款日本靶向药。
2017年3月,美国FDA宣布布格替尼上市,主要用于治疗克唑替尼耐药后的ALK突变非小细胞肺癌患者,对肺癌的控制率超过80%,且可以作为一线治疗ALK突变的靶向药。布格替尼不仅可以用于治疗ALK突变还可以用于攻克奥希替尼耐药突变C797S。
卡布宁布格替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK,ROS1,胰岛素样生长因数-1受体(IGF-1R),和FLT-3以及EGFR缺失和点突变有抑制作用。
卡布宁布格替尼可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1/2,和S6在体外和体内分析中的磷酸化。 Brigatinib还可抑制在体外表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖和显示出对异种移植物生长剂量依赖性EML4-ALK-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的抑制作用。
患上了肺癌以后,可以说是目前没有治愈的方法的,只是起到抑制的效果,让癌细胞的产生可以变得比较的缓慢,然后让患者可以获得更好的生存空间还有环境,同时延长生存时间,卡布宁布格替尼对于肺癌的抑制可以说是能够带来很好的效果的。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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