卡布宁布格替尼是第几代靶向药？

卡布宁布格替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。卡布宁布格替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实，卡布宁布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

卡布宁布格替尼可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1/2，和S6在体外和体内分析中的磷酸化。 Brigatinib还可抑制在体外表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖和显示出对异种移植物生长剂量依赖性EML4-ALK-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的抑制作用。

作为靶向药，尤其是进口靶向药，价格都十分昂贵，卡布宁布格替尼在美国售价高达7083.68美元，规格为30mg*90片/盒，由于价格过于高昂，很多国内的普通患者承受不起。而孟加拉碧康制药仿制版卡布宁布格替尼，在疗效与原研药同步的情况下，售价却十分便宜：90mg*30片/盒-5000元人民币，180mg*30片/盒-8000元人民币。