硼替佐米(也叫万珂)是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物,属于可逆性蛋白酶体抑制剂,通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合,可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。今天咱们就来详细了解一下硼替佐米(万珂)是哪产的?
硼替佐米(也叫万珂)是由日本武田和美国强生联合开发。万珂VELCADE是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂,临床主要用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤,适应症与来那度胺相似。
硼替佐米2005年9月在我国获批上市,用于治疗某些类型的癌症(例如多发性骨髓瘤,套细胞淋巴瘤),它通过减缓或阻止癌细胞的生长而起作用。国内万珂是由西安杨森制药研发生产的,它是强生的制药子公司,也是改革开放以来最早进入中国的制药公司之一。
硼替佐米是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂,和其他靶向药只针对某个异常蛋白干预肿瘤细胞多环节异常中的一环不同,万珂开启了肿瘤细胞通向凋亡的大门,对于多发性骨髓瘤的治疗有着显著的效果。
硼替佐米(也叫万珂)于1995年由制药公司发现,患者在接受硼替佐米治疗多发性骨髓瘤后达到完全恢复状态,且四年后带病生存,无明显不良反应,硼替佐米成为无数骨髓瘤患者的希望。复发的骨髓瘤病患,接受硼替佐米的治疗,有35%的患者骨髓中骨髓瘤细胞明显减少,10%的患者骨髓出现完全缓解,并且副作用相对化疗来说较少,在硼替佐米联合地塞米松可以出现中性粒细胞减少、贫血和血小板减少。
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