结直肠癌治疗新药-阿柏西普

阿柏西普已在全球 100 多个国家获准上市，单药主要用于治疗视网膜病变引起的视力损害：包括糖尿病性黄斑水肿（DME）、新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD)，视网膜静脉阻塞 (RVO，包括 BRVO 和 CRVO)、以及病理性近视性脉络膜新生血管引发的视力损害。与5-氟尿嘧啶[5-fluorouracil]，甲酰四氢叶酸，伊立替康[irinotecan]- (FOLFIRI)联用，是适用于转移结肠癌(mCRC)是对含奥沙利铂方案耐药或后已进展患者。

阿柏西普作用如同一个可溶性受体结合至人VEGF-A(平衡解离常数KD为0.5 pM对VEGF-A165和0.36pM对VEGF-A121)，对人VEGF-B (KD为1.92 pM)，和对人PlGF(对PlGF-2的KD为39pM)。通过结合至这些内源性配基，阿柏西普可抑制其同源受体结合和激活。

阿柏西普治疗的安全性和有效性在试验中得到了验证：一项研究表明，将阿柏西普（Zaltrap）添加到FOLFIRI方案（伊立替康、亚叶酸钙、5-氟尿嘧啶），可以改善已使用过奥沙利铂的转移性结肠癌病人的生存期。研究组纳入1226名使用过奥沙利铂方案疾病出现进展的病人。他们被随机分配接受FOLFIRI联合阿柏西普或安慰剂的治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。阿柏西普组的反应率为19.8%，明显高于安慰剂组的11.1%。阿柏西普组的中位生存期明显延长（13.50vs12.06个月），中位无进展生存期也明显改善（6.90vs4.67个月）。 

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