阿糖胞苷最早在1959年由加州大学伯克利分校的RichardWalwick Walden Roberts和Charles Dekker合成,美国食品药品监督管理局在1969年6月批准盐酸阿糖胞苷Cytarabine进入市场,国家食品药品监督管理局在2000年批准阿糖胞苷在中国上市。
作为阿糖胞苷制造商——辉瑞公司,它的产品覆盖了包括化学药物、生物制剂、疫苗、健康药物等诸多广泛而极具潜力的治疗及健康领域,同时其卓越的研发和生产能力处于全球领先地位。2020年12月11日,美国食品药物管理局(FDA)授权辉瑞公司和BioNTech的新冠疫苗在美国紧急使用。
据医伴旅了解,由于国内原研药比较昂贵,美国辉瑞还有在印度上市的阿糖胞苷。售价约400元一盒,里面有五支,每支100mg。
阿糖胞苷主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。阿糖胞苷为细胞周期特异性药物,对处于S增殖期细胞的作用最为敏感,对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。
阿糖胞苷口服吸收少,仅20%入血,且易在消化系统内脱氨失活。静脉注射后迅速从血中消失,T1/2为3-15分,消除相的T1/2为2-3小时,药物在体内主要在肝中由苷脱氨酶催化脱氨,转变为无活性的阿糖胞苷。24天后从尿中排出70-90,主要为代谢物。静脉滴注药物可通过血脑屏障,脑脊液浓度为血浆中的40%,因脑脊液中脱氨酶含量低,几乎不发生脱氨,其t1/2长达2-11小时。阿糖胞苷的临床适应症:Ara-C主要治疗急性白血病及消化道癌,对多数实体肿瘤无效。眼部带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎也有一定疗效。
患者一定要按照医嘱进行使用阿糖胞苷,不要因为错误认知擅自加大药物剂量,这样做还会适得其反。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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