1969年6月美国食品药品监督管理局(FDA)批准盐酸阿糖胞苷(Cytosar)上市。
阿糖胞苷(Cytosar)最早在1959年由加州大学伯克利分校的RichardWalwick Walden Roberts和Charles Dekker合成,其最初由Upjohn公司以Cytosar-U为商品名出售,因其化学结构是胞嘧啶与阿拉伯糖结合成的核苷,因此得名“阿糖胞苷”。
阿糖胞苷当前研究显示哺乳动物DNA合成的抑制在低浓度Ara-CTP时即发生,并且当阿糖胞苷(Ara-C)掺入到正在增长的DNA链的未端位置时就发生抑制DNA链延长的结果,以及在抑制DNA合成和掺人到DNA中的Ara-C的总量之间存在明显的联系,大约在每104个碱基的DNA中掺入5分子阿糖胞苷可使细胞基因复制的能力降低50%,此外,还有证据表明阿糖胞苷掺入到DNA内有降低DNA作为模板的功能。阿糖胞苷和其它胞嘧啶相似物是肿瘤细胞的强分化诱导剂。
阿糖胞苷诱导缓解成人用量:静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,连用10-14日,如无明显不良反应,剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。维持:完全缓解后改用维持治疗量,一次按体重1mg/kg,一日-2次,皮下注射,连用7-10日。
2000年阿糖胞苷已经在我国获批上市,目前也已经进入医保目录,商品名为赛德萨。据医伴旅了解,由于国内原研药比较昂贵,就算进入医保,很多患者也吃不起。幸好美国辉瑞还有在印度上市的阿糖胞苷。售价约400元一盒,里面有五支,每支100mg。患者可以咨询医伴旅具体的购药流程。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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