孟加拉珠峰依鲁替尼的作用
医学编辑翟微
2021-01-11 11:14
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孟加拉珠峰依鲁替尼的作用是什么呢？下面让我们来看看。依鲁替尼主要通过CYP3A代谢，因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时，其暴露量将会受到影响。酮康唑是CYP3A 强抑制剂，能使依鲁替尼的最大血药浓度(Cmax)和 AUC分别增加29、24 倍;中度 CYP3A 抑制剂能使依鲁替尼的Cmax 和AUC 分别增加6、9倍。
利福平是强CYP3A诱导剂，能使伊布替尼的暴露量降低为原来的 1/10;中度 CYP3A 诱导剂也能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的1/3。这种暴露量的改变并不是希望的结果。因此，应避免依鲁替尼与中度或强 CYP3A 抑制剂及诱导剂同时服用，这种强抑制剂还包括伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克拉霉素和泰利霉素，强诱导剂还包括卡马西平、利福平和苯妥英等。
Ponader 等的一项试验中，给4对淋巴瘤模型犬每日口服依鲁替尼胶囊2.5~20 mg/kg，共7d，然后镜检被标记的单核细胞，结果发现伊布替尼能够与外周血液及肿瘤组织中的 BTK 结合，肿瘤斑块都有不同程度的减少。
1期临床试验结果表明，对于容易复发且不易治愈的 NHL 患者，依鲁替尼可与 BTK 形成不可逆结合，在服药后的 4 h 内不可逆结合率高达 95%以上，该结合对周围血细胞无显著影响。一项对 48位 CLL 患者每日 po依鲁替尼420 mg，治疗时间为15.6 个月的试验结果显示总体应答率为58.3%，应答响应时间从 5.6~24.2个月。在2期临床试验中，111名 MCL 患者每日 po依鲁替尼560 mg，治疗时间为8.3个月，结果显示总体应答率高达 68%，完全应答率达到 21%，另有47%的患者为部分应答，应答响应时间的中值为17.5 个月。
众所周知，依鲁替尼除了强生的原研药，还有孟加拉珠峰生产的仿制药。珠峰制药位于孟加拉国纳拉亚甘吉Soanargaon的BSCICKacnhpur，是一家符合GMP的工厂，拥有生产各种剂型的设备，包括片剂、胶囊、药膏、软膏、液体和PFS。珠峰制药的诞生，是让广大普通的患者也能用得起救命药。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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