碧康来那替尼是一种可口服的HER-2受体酪氨酸激酶的6,7-二取代-4-苯胺基喹啉-3-腈不可逆抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。奈拉替尼不可逆地与HER-2受体结合,从而减少细胞中的自磷酸化作用,这显然是通过靶向受体的ATP结合口袋中的半胱氨酸残基进行的。
碧康来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗。
碧康制药创建设于2001年,是孟加拉目前规模最大、技术最先进的抗肿瘤类和抗病毒类药物生产企业,也是该国成长最快的大型制药龙头企业。
那碧康来那替尼的安全性如何?
来那替尼安全性数据来自ExteNET研究,1408例已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌女性患者,中位年龄52岁,81%白人,14%亚洲人,来那替尼中位治疗时间11.6月,没有要求同服洛哌丁胺等止泻药物预防腹泻。
因不良反应,31.2%的患者减量,27.6%的患者永久停药,最主要的原因是腹泻。
最常见的不良反应为腹泻、恶心、腹痛、乏力、呕吐、皮疹、口腔溃疡、食欲下降、腹胀、体重下降和尿路感染。最常见的3级或4级不良反应为腹泻、呕吐、恶心和腹痛。
来那替尼严重不良反应包括腹泻(1.6%)、呕吐(0.6%)、脱水(0.6%)、蜂窝织炎(0.4%)、肾衰竭(0.4%)、丹毒(0.4%)、AST升高(0.3%)、ALT升高(0.3%)、恶心(0.3%)、乏力(0.2%)和腹痛(0.2%)。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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