卡比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂细胞外信号调节激酶 1(MEK1)和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节剂,它促进细胞增殖。卡比替尼是国外的新型黑色毒瘤的靶向药物。今天来了解一下瑞士罗氏卡比替尼效果怎么样?
卡比替尼对黑色素瘤的疗效的获批,是基于关键III期coBRIM研究的数据,该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究,在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展,调查了卡比替尼(60mg剂量,每天一次)联合Zelboraf(960mg剂量,每天2次)的疗效和安全性。
数据显示,与Zelboraf+安慰剂治疗组相比,卡比替尼+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显着降低,无进展生存期(中位PFS:12.3个月 vs 7.2 个月,p<0.001)显着延长。
此外,一项中期分析数据显示,与Zelboraf+安慰剂治疗组相比,卡比替尼+Zelboraf联合治疗组总生存期显着延长(OS,p=0.0019),客观缓解率(ORR:70% vs 50%,p<0.001)、完全缓解率(16% vs 11%)更高。
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相比威罗非尼单药治疗,卡比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加,减少肿瘤生长。
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