来那替尼(neratinib,Nerlynx)是美国Puma Biotechnology(原辉瑞公司研发)研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止表皮生长因子受体HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。基于ExteNET试验,2017年7月, FDA批准了来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。
来那替尼Nerlynx是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4.在体外,来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中,口服来那替尼可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。
既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1(EGFR)的旁路扩增,HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用,通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞,这是逆转耐药的原因之一。
来那替尼于2020年4月27日在我国正式上市出售,但很可惜的是由于上市时间不长暂时还未进入国家医保当中。也就是说患者可以在国内购买到来那替尼,只是需要自己全额支付药费,这让许多患者叫苦不迭。目前在市面上更多的患者热衷于碧康的来那替尼。在市面上流行的孟加拉碧康版本的来那替尼,40mg*180片规格的,售价仅为9000元,给更多的家庭带去了福音。由于汇率长期都处于一个波动的状态,价格随汇率有所波动,并非一成不变。更多有关于来那替尼的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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