索格列净(Inpefa) 通用名称：sotagliflozin 商品名称：Inpefa 英文名称：sotagliflozin 中文名称：索格列净 全部名称：索格列净、sotagliflozin、Inpefa 适应症 INPEFA(索格列净)适用于降低以下成人的心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭访视风险： 1、心力衰竭或 2、2型糖尿病、慢性肾病和其他心血管风险因素 剂型和规格 INPEFA 200 mg 片剂为椭圆形、蓝色、薄膜包衣片，用黑色油墨印有“LX200”字样。 INPEFA 400 mg 片剂为椭圆形、黄色、薄膜衣片，一面凹刻“2457”。 用法用量 1、开始INPEFA(索格列净)治疗前 开始INPEFA(索格列净)治疗前，评估容量状态，如有必要，评估血容量是否耗竭[参见警告和注意事项和特殊人群用药]。 开始INPEFA(索格列净)治疗前以及有临床指征时评估肾功能 [见警告和注意事项]。 对于失代偿性心力衰竭患者，可在患者血流动力学稳定后尽快开始给药，包括住院或紧急门诊治疗期间或出院后立即给药。 2、推荐剂量 1）INPEFA(索格列净)的推荐起始剂量为 200 mg 口服给药，每日一次，每日首次进餐前不超过1小时。 2）至少2周后，根据耐受情况将剂量上调至 400 mg 口服每日一次。必要时可将剂量下调至 200 mg [参见不良反应、警告和注意事项和特殊人群用药]。 3）整片吞服。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。 4）如果 INPEFA 漏服时间超过6小时，则在第二天按照处方服用下一剂。 3、手术暂时中断 如果可能，在进行大手术或与长期禁食相关的程序之前，暂停INPEFA(索格列净)至少3天。当患者临床稳定并恢复经口摄入时，重新开始INPEFA(索格列净)治疗 [见警告和注意事项]。 不良反应 常见不良反应： 尿路感染、血容量不足、腹泻、低血糖、头晕、生殖器真菌感染 注意事项 1、1型糖尿病和其他酮症酸中毒患者的糖尿病酮症酸中毒 在1型糖尿病患者中，INPEFA(索格列净)显著增加了糖尿病酮症酸中毒（一种危及生命的事件）的风险，超过了背景发生率。在1型糖尿病患者的安慰剂对照试验中，与接受安慰剂的患者相比，接受钠葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT2) 抑制剂的患者发生酮症酸中毒的风险显著增加；INPEFA(索格列净)剂量越高，该风险可能越大。INPEFA不适用于血糖控制。 2、容量不足 INPEFA(索格列净)可引起血管内容量耗竭，有时可能表现为症状性低血压或肌酐的急性一过性变化。 在具有一个或多个这些特征的患者开始INPEFA(索格列净)治疗前，评估容量状态和肾功能。开始治疗后，监测低血压的体征和症状，以及肾功能。 3、尿脓毒症和肾盂肾炎 SGLT2 抑制剂（包括INPEFA）治疗会增加尿路感染的风险。已报告需要住院的严重尿路感染，包括尿脓毒症和肾盂肾炎。评价患者的尿路感染体征和症状，如有指征，及时治疗。 4、与胰岛素和胰岛素促泌剂合并使用的低血糖 已知胰岛素和胰岛素促泌剂可引起低血糖。INPEFA(索格列净)与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可能会增加低血糖风险 [见不良反应]。因此，当这些药物与INPEFA(索格列净)联合使用时，可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂，以将低血糖风险降至最低。 5、会阴坏死性筋膜炎（阴囊福尼尔坏疽） 应评估接受INPEFA(索格列净)治疗的生殖器或会阴区域出现疼痛、压痛、红斑或肿胀，以及发热或不适的患者的坏死性筋膜炎。如果怀疑，立即开始广谱抗生素治疗，必要时进行手术清创。停用INPEFA，密切监测血糖水平，并为心力衰竭提供适当的替代疗法。 6、生殖器真菌感染 INPEFA(索格列净)可增加生殖器真菌感染的风险。有生殖器真菌感染史的患者更有可能发生生殖器真菌感染 [参见不良反应]。适当监测和治疗。 7、尿糖试验阳性 不建议通过尿糖试验监测葡萄糖水平，因为 SGLT2 抑制会增加尿糖排泄，并将导致尿糖试验阳性。使用替代方法监测血糖水平。 8、对1,5-脱水葡萄糖醇 (1,5-AG) 测定的干扰 不建议使用1,5-AG试验监测血糖水平，因为在评估服用 SGLT2 抑制剂的患者的血糖水平时，1,5-AG测量不可靠。使用替代方法监测血糖水平。 特殊人群用药 1、怀孕 基于显示肾脏影响的动物数据，不建议在妊娠中期和妊娠晚期使用INPEFA(索格列净)。 2、哺乳期 尚无关于人乳汁中存在INPEFA(索格列净)、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。 3、儿童用药 尚未确定INPEFA(索格列净)在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。 4、老年人用药 不建议根据年龄改变INPEFA(索格列净)剂量。老年患者发生血容量不足不良反应（包括低血压）的风险可能增加。在≥65岁的患者中，INPEFA(索格列净)治疗组发生血容量不足不良反应的患者比例更高 [参见警告和注意事项和不良反应]。 5、肾损害 INPEFA(索格列净)的疗效和安全性研究未入组慢性肾病患者（eGFR 25～60 mL/min/1.73 m 2）或接受透析的患者。在这些研究中开始治疗后，如果 eGFR 低于15 mL/min/1.73 m 2或开始长期透析，则患者停药。 6、肝损害 在肝损伤患者的临床药理学研究中，轻度肝损伤受试者的暴露量未增加，但中度和重度肝损伤受试者的暴露量分别约为肝功能正常受试者的3倍和6倍。 轻度肝损害患者无需调整剂量。 尚未确定INPEFA(索格列净)在中度或重度肝损害患者中的安全性和疗效。不建议将INPEFA(索格列净)用于中度或重度肝损害患者。 禁忌症 INPEFA(索格列净)禁用于对INPEFA(索格列净)有严重超敏反应史的患者。 药物相互作用 1、地高辛 与INPEFA(索格列净)400 mg 联合给药时，地高辛的暴露量增加。应适当监测同时使用 INPEFA 和地高辛的患者。 2、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 诱导剂 经 UGT1A9 葡萄糖醛酸化形成 3-O-葡糖苷酸，被确定为 INPEFA(索格列净) 的主要代谢途径。利福平（一种 UGT 诱导剂）与 400 mg INPEFA(索格列净) 单次联合给药导致 INPEFA(索格列净) 暴露量降低。sotagliflozin暴露量的降低可能会降低疗效。 3、锂 SGLT2 抑制剂与锂剂合并使用可降低血清锂浓度。在INPEFA(索格列净)启动和剂量变化期间，更频繁地监测血清锂浓度。 成分 本品主要成分为索格列净。 性状 片剂 贮存方法 储存于20°C-25°C(68°F-77°F)；允许的波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)[见 USP 受控室温]。 生产厂家 Lexicon Pharmaceuticals,Inc.

非奈利酮（finerenone）简介 通用名：finerenone 商品名：Kerendia 全部名称：非奈利酮，可申达，finerenone，Kerendia 适应症： Kerendia是一种非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)，适用于降低患有与2型糖尿病(T2D)相关的慢性肾病(CKD)的成人患者持续eGFR下降、终末期肾病、心血管死亡、非致死性心肌梗死和心力衰竭住院的风险。 用法用量： 根据估计的肾小球滤过率（eGFR）和血清钾阈值，推荐的起始剂量为10 mg或20 mg，每日口服一次。 根据eGFR和血钾阈值，4周后增加剂量至目标剂量20 mg，每日一次。 片剂可以在有或没有食物的情况下服用。 规格： 30片/瓶：10mg或者20mg剂型； 90片/瓶：10mg或者20mg剂型。 不良反应： Kerendia组≥ 1%的患者发生的不良反应(发生频率高于安慰剂组)为高钾血症、低血压和低钠血症。 禁忌： 同时使用强效CYP3A4抑制剂。 肾上腺功能不全患者。 注意事项： 高钾血症：肾功能下降和基线钾水平较高的患者风险增加。监测血清钾水平并根据需要调整剂量。 葡萄柚或葡萄柚汁：避免同时使用。 中度或弱CYP3A4抑制剂：在Kerendia或中度或弱CYP3A4抑制剂的药物开始或剂量调整期间监测血钾，并适当调整Kerendia剂量。 强效或中度CYP3A4诱导剂：避免同时使用。 哺乳:不建议母乳喂养。 贮藏： 储存温度:20°C至25°C(68°F至77°F)；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内波动。 作用机制： Kerendia（finerenone）非奈利酮 是一种潜在首创的非甾体、选择性盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)，能减少盐皮质激素受体（MR）过度激活的有害影响。 安全与疗效： FIDELIO-DKD研究在伴有慢性肾脏病（CKD）的2型糖尿病（T2D）患者中开展，评估了finerenone与安慰剂的疗效和安全性。2组患者均接受标准护理，包括降糖治疗和最大耐受剂量的肾素-血管紧张素系统（RAS）阻断治疗，如血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂或血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）。 结果显示，研究达到了主要终点：在联合标准护理时，与安慰剂相比，finerenone显著降低了CKD进展、肾衰竭、肾死亡的复合主要终点风险。具体而言，中位随访2.6年，与安慰剂相比，finerenone将首次出现肾功能衰竭、估计的肾小球滤过率（eGFR）在至少4周内从基线水平持续降低≥40%、肾脏死亡的复合风险显著降低了18%（HR=0.82；95%CI:0.73-0.93；p=0.0014）。在36个月时，需要治疗以预防一次主要复合终点事件的数量为29（95%CI:16-166）。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/fc726765-5d5a-4d6e-b037-b847bda9fb7c/spl-doc?hl=Kerendia