洛匹那韦利托那韦片（Lopinavir and Ritonavir）

洛匹那韦作为主要的活性成分通过抑制HIV病毒复制过程中必需的蛋白酶，减少病毒在体内的传播和复制；低剂量的利托那韦在复合制剂中可以增加洛匹那韦在血液中的浓度，加强其抗HIV的作用。

药品称呼

通用名：洛匹那韦利托那韦片

商品名：克力芝

全部名称：洛匹那韦利托那韦片，克力芝，Lopinavir and Ritonavir Tablets，Aluvia

禁忌

本品禁用于已知对洛匹那韦、利托那韦或者任何辅料过敏的患者。

本品不能与那些主要依赖CYP3A清除且其血药浓度升高会引起严重和/或致命不良事件的药物同时用药。

贮藏

室温保存（低于30°C）。放置在儿童取不到的地方。

作用机制

洛匹那韦可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。

体外抗病毒活性洛匹那韦对于实验室HIV链和临床的HIV分离毒株分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞显示出体外抗病毒活性。在不加人血清的情况下，洛匹那韦对五种不同HIV-1实验室毒株的50%有效浓度（EC50）在10-27 nM (0.006-0.017 μg/mL, 1μg/mL=1.6μM)之间，对几种临床分离毒株的50%有效浓度在4--11 nM (0.003-0.007 μg/mL)之间（n=6）。在含50%人血清时，洛匹那韦对这五种实验室毒株的平均EC50为65-289 nM (0.04-0.18μg/mL)， 升高了7至11倍。洛匹那韦与其它蛋白酶抑制剂或逆转录酶抑制剂的联合用药活性研究尚在继续进行当中。

安全与疗效

为探讨克力芝在艾滋病病毒(HIV)感染妊娠妇女中抗病毒治疗(ART)的效果和安全性。采集接受基于克力芝的三联抗病毒治疗的HIV感染妊娠妇女的临床资料，分析ART的疗效与安全性。结果：210例HIV感染孕妇基线时CD4~+T淋巴细胞(简称CD4细胞)计数为(365±171)个/μL，治疗24周时CD4细胞计数为(522±198)个/μL，治疗48周时CD4细胞计数为(546±203)个/μL,与基线相比差异有统计学意义(P均0.05)；病毒载量检测不到者所占的比例在基线，24周和48周时分别为12.4%，91.0%和96.7%，与基线相比差异有统计学意义(P均0.05)；胃肠道反应，贫血和血脂异常发生率分别为16.2%，12.4%和7.6%，无严重不良反应发生。结论：基于克力芝的三联抗病毒治疗对于HIV感染孕妇疗效显著，安全性良好，可在HIV感染妊娠妇女中进一步推广。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/4e5005b8-f00c-4671-be09-bb927190760f/spl-doc?hl=Lopinavir%20and%20Ritonavir