瑞卢戈利通过阻断垂体前叶中的GnRH受体，减少黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌，降低体内雌激素水平。这一机制对于治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症非常有效，因为这些疾病的发生和发展与高水平的雌激素密切相关。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名称：瑞卢戈利
商品名称：MYFEMBREE
英文名称：Relugolix
靶点
ERxGnRHRxPRxSIRPα
剂型和规格
片剂：40mg*100片
适应症与适用人群
适用于绝经前女性以下两种情形：
子宫肌瘤相关重度出血：针对肌瘤导致月经量＞80ml/周期或引发贫血（Hb＜110g/L）患者
子宫内膜异位症相关疼痛：适用于VAS评分≥4分的盆腔疼痛，伴或不伴深部浸润结节
主要成分
每片含三重活性成分：
瑞卢戈利（Relugolix）40mg
17β-雌二醇（Estradiol）1mg
醋酸诺孕酮（Norethisterone Acetate）0.5mg
用法用量
启动流程：需排除妊娠，停用其他激素类药物7天后开始治疗
给药方案：每日固定时间口服1片，可随餐或空腹服用，建议月经周期第1-7天启动
漏服处理：12小时内补服，若超过则无需补服，次日按常规剂量继续
药物相互作用：与P-糖蛋白抑制剂（如利托那韦）联用需间隔≥6小时
不良反应
1、常见反应（发生率＞5％）
血管舒缩症状：潮热（32％）、盗汗（11％）
子宫异常出血（18％，多发生于治疗初期）
情绪改变：抑郁情绪（7％）、焦虑（6％）
其他：头痛（9％）、关节痛（8％）、性欲减退（6％）
2、严重风险
血栓栓塞事件：深静脉血栓（0.3％）、肺栓塞（0.1％）
骨密度下降：腰椎BMD年均下降3.4％（需定期DEXA检测）
精神症状：自杀倾向（0.1％，需监测抑郁病史者）
注意事项
1、禁忌人群
妊娠或计划妊娠者（妊娠分级X）
现有或既往静脉血栓栓塞史
严重肝肾功能不全（Child-Pugh C级）
2、特殊监测
血栓预防：高危人群（BMI＞30、吸烟者）需评估D-二聚体
骨健康：建议每12-18个月进行骨密度检测
精神评估：治疗初期每月随访心理状态
特殊人群用药
孕妇
在瑞卢戈利药物治疗周期内，严禁怀孕行为，基于详尽的动物实验证据及其独特的作用机制，已确认瑞卢戈利具有诱发妊娠早期流产的潜在风险。若在治疗过程中察觉到任何妊娠迹象，必须即刻停止瑞卢戈利的服用，以保障母婴安全。
哺乳期女性考量
正处于雌激素与孕激素联合治疗阶段的哺乳期女性，其乳汁中可能含有雌激素及孕激素成分，这些激素可能对母乳的分泌量产生抑制作用，影响婴儿的喂养。
生育能力保护建议
针对具备生育潜能的女性患者，在瑞卢戈利治疗期间以及停药后至少一周内，推荐采用高效且非激素型的避孕手段，以避免意外妊娠。应严禁将瑞卢戈利与含雌激素的激素类避孕药并用，此类避孕药可能加剧雌激素相关的不良反应，并削弱瑞卢戈利的预期治疗效果。
儿童用药探索
截至目前，关于瑞卢戈利在儿科患者群体中的安全性及有效性，科学研究尚未得出明确结论，其在这一特定人群中的应用需谨慎对待。
肝功能不全患者禁忌
罹患肝脏损伤或疾病的女性患者，使用瑞卢戈利应被视为禁忌。肝损伤患者在使用瑞卢戈利的有效成分之一——E2时，可能会遭遇E2暴露量异常增加的情况，显著提升E2相关不良反应的发生风险。
药物相互作用
p-糖蛋白抑制剂
瑞卢戈利与P-gp抑制剂合用会增加瑞卢戈利的AUC和最大浓度(Cmax)，并可能增加与瑞卢戈利相关的不良反应的风险。避免将瑞卢戈利与口服P-gP抑制剂一起使用。如果使用不可避免，首先服用瑞卢戈利，至少间隔6小时给药，并监测患者的不良反应。
联合P-gp和强CYP3A诱导剂
将瑞卢戈利与P-gP和强CYP3A诱导剂联合使用可降低瑞卢戈利、雌二醇和/或炔诺酮的AUC和Cmax，并可能降低瑞卢戈利的治疗效果。避免将瑞卢戈利与联合P-gP和强CYP3A诱导剂一起使用。
药代动力学
吸收：瑞卢戈利生物利用度12％，Tmax约2小时；雌二醇Tmax7小时，诺孕酮Tmax1小时
分布：血浆蛋白结合率均＞90％，Vd分别为76L、1.2L/kg、1.4L/kg
代谢：经CYP3A4代谢，消除半衰期瑞卢戈利61.5h，雌二醇16.6h，诺孕酮10.9h
特殊人群：老年患者药代动力学参数未见显著差异，儿童/青少年安全性未确立
贮存方法
本制剂应于室温15ºC至30ºC储存。
生产厂家
日本武田
