瑞卢戈利通过阻断垂体前叶中的GnRH受体,减少黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌,降低体内雌激素水平。这一机制对于治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症非常有效,因为这些疾病的发生和发展与高水平的雌激素密切相关。
药品称呼
通用名称:瑞卢戈利
商品名称:MYFEMBREE
英文名称:Relugolix
中文名称:复方瑞卢戈利、雌二醇、醋酸炔诺酮
全部名称:瑞卢戈利、MYFEMBREE、Relugolix、复方瑞卢戈利、雌二醇、醋酸炔诺酮
靶点
ERxGnRHRxPRxSIRPα
剂型和规格
片剂:40mg*100片
特殊人群用药
【孕妇】在瑞卢戈利药物治疗周期内,严禁怀孕行为,基于详尽的动物实验证据及其独特的作用机制,已确认瑞卢戈利具有诱发妊娠早期流产的潜在风险。若在治疗过程中察觉到任何妊娠迹象,必须即刻停止瑞卢戈利的服用,以保障母婴安全。
【哺乳期女性考量】正处于雌激素与孕激素联合治疗阶段的哺乳期女性,其乳汁中可能含有雌激素及孕激素成分,这些激素可能对母乳的分泌量产生抑制作用,影响婴儿的喂养。
【生育能力保护建议】针对具备生育潜能的女性患者,在瑞卢戈利治疗期间以及停药后至少一周内,推荐采用高效且非激素型的避孕手段,以避免意外妊娠。应严禁将瑞卢戈利与含雌激素的激素类避孕药并用,此类避孕药可能加剧雌激素相关的不良反应,并削弱瑞卢戈利的预期治疗效果。
【儿童用药探索】截至目前,关于瑞卢戈利在儿科患者群体中的安全性及有效性,科学研究尚未得出明确结论,其在这一特定人群中的应用需谨慎对待。
【肝功能不全患者禁忌】罹患肝脏损伤或疾病的女性患者,使用瑞卢戈利应被视为禁忌。肝损伤患者在使用瑞卢戈利的有效成分之一——E2时,可能会遭遇E2暴露量异常增加的情况,显著提升E2相关不良反应的发生风险。
禁忌症
女性应避免使用瑞卢戈利的情况:
若女性存在动脉、静脉血栓形成或血栓栓塞疾病的高风险,则不应使用瑞卢戈利。这类高风险情况包括但不限于:35岁以上且吸烟的女性,以及已知患有以下疾病的女性:
当前或曾患深静脉血栓形成或肺栓塞;
血管疾病,例如脑血管疾病、冠状动脉疾病、外周血管疾病等;
心脏的血栓形成性瓣膜疾病或血栓形成性心律疾病,如伴有瓣膜疾病的亚急性细菌性心内膜炎或房颤;
遗传性或获得性高凝血状态;
未得到有效控制的高血压;
35岁以上,且伴有局灶性神经症状的头痛或有先兆的偏头痛,并处于怀孕状态(妊娠早期暴露于瑞卢戈利可能会增加早期妊娠丢失的风险);
患有已知的骨质疏松症,因为瑞卢戈利可能进一步加剧骨质流失;
目前或既往患有乳腺癌或其他激素敏感性恶性肿瘤,或存在患激素敏感性恶性肿瘤的风险增加;
患有已知的肝脏损伤或疾病;
未确诊的异常子宫出血;
已知对瑞卢戈利或其任何成分存在过敏反应,包括过敏样反应、荨麻疹和血管性水肿的报告。
药物相互作用
1.其他药物对胎儿的影响
p-糖蛋白抑制剂
瑞卢戈利与P-gp抑制剂合用会增加瑞卢戈利的AUC和最大浓度(Cmax),并可能增加与瑞卢戈利相关的不良反应的风险。避免将瑞卢戈利与口服P-gP抑制剂一起使用。如果使用不可避免,首先服用瑞卢戈利,至少间隔6小时给药,并监测患者的不良反应。
联合P-gp和强CYP3A诱导剂
将瑞卢戈利与P-gP和强CYP3A诱导剂联合使用可降低瑞卢戈利、雌二醇和/或炔诺酮的AUC和Cmax,并可能降低瑞卢戈利的治疗效果。避免将瑞卢戈利与联合P-gP和强CYP3A诱导剂一起使用。
性状
片剂:每片瑞卢戈利包含一个固定剂量的组合。瑞卢戈利40mg,雌二醇(E2)1mg,醋酸炔诺酮(NETA)0.5mg。片剂为浅黄色至黄色的圆形薄膜包衣片剂,一面凹刻“MVT”,另一面凹刻“415”。
贮存方法
本制剂应于室温15ºC至30ºC储存。
生产厂家
日本武田