瑞卢戈利通过阻断垂体前叶中的GnRH受体，减少黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌，降低体内雌激素水平。这一机制对于治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症非常有效，因为这些疾病的发生和发展与高水平的雌激素密切相关。
药品称呼
通用名称：瑞卢戈利、Relugolix
商品名称：Orgovyx
靶点
ERxGnRHRxPRxSIRPα
规格和性状
规格：40mg*100片/盒；
性状：片剂为淡黄色至黄色，圆形，薄膜涂层，一侧刻有“MVT”，另一侧刻有“415”。
适应症与适用人群
适用于绝经前女性以下两种情形：
子宫肌瘤相关重度出血：针对肌瘤导致月经量＞80ml/周期或引发贫血(Hb＜110g/L)患者；
子宫内膜异位症相关疼痛：适用于VAS评分≥4分的盆腔疼痛，伴或不伴深部浸润结节。
主要成分
每片含三重活性成分：
瑞卢戈利(Relugolix)；
17β-雌二醇(Estradiol)；
醋酸诺孕酮(Norethisterone Acetate)；
用法用量
初始负荷剂量
治疗第一天给予负荷剂量 360mg(3片120mg片剂)。
维持剂量
初始负荷剂量后，每天大约在同一时间口服 120mg(1片)，每天一次。
服用方式
片剂应整个吞下，不可压碎或咀嚼。瑞格列克可以空腹服用，也可以随餐服用。
瑞卢戈利能够调节体内激素水平，不建议患者自行用药，具体药品使用应咨询医生。推荐文章：瑞卢戈利(Relugolix)的用法用量。
不良反应
1、常见反应(发生率＞5％)
血管舒缩症状：潮热、盗汗；
子宫异常出血(多发生于治疗初期)；
情绪改变：抑郁情绪、焦虑；
其他：头痛、关节痛、性欲减退。
2、严重风险
血栓栓塞事件：深静脉血栓、肺栓塞；
骨密度下降：腰椎BMD年均下降3.4％(需定期DEXA检测)
精神症状：自杀倾向(需监测抑郁病史者)。
注意事项
1、禁忌人群
妊娠或计划妊娠者(妊娠分级X)
现有或既往静脉血栓栓塞史
严重肝肾功能不全(Child-Pugh C级)
2、特殊监测
血栓预防：高危人群(BMI＞30、吸烟者)需评估D-二聚体
骨健康：建议每12-18个月进行骨密度检测
精神评估：治疗初期每月随访心理状态
特殊人群用药
【孕妇】不适用，瑞卢戈利可能致胎儿伤害和妊娠丢失。
【哺乳期女性】不适用，瑞卢戈利是否入乳及对婴儿影响不明，可能有潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】可能影响男性生育力，男性患者需在治疗期间及停药后2周与伴侣共同采取避孕措施;女性因药物影响生殖内分泌轴，建议使用瑞卢戈利期间避孕。
【儿童使用】18岁以下不适用瑞卢戈利，安全性和有效性未确立。
【老年人使用】与年轻患者无总体差异，因可能有更多基础疾病，需密切监测并遵医嘱使用瑞卢戈利。
【肾功能损害】无明确调整方案，需遵医嘱，结合受损程度用药并监测肾功能及不良反应。
【肝功能损害】需监测肝功能，严重肝病患者安全性和有效性未研究，轻、中度患者需遵医嘱监测。
禁忌症
对瑞卢戈利或该药物的任何其他成分过敏者禁止使用。
药物相互作用
P-gp抑制剂
瑞戈卢利是P-gp底物，与口服P-gp抑制剂联用会增加其暴露量，可能增加不良反应风险。
应避免联用，若不可避免，先服用瑞戈卢利，间隔至少6小时再服用P-gp抑制剂，并密切监测。与联合P-gp和强效CYP3A诱导剂联用会降低瑞戈卢利暴露量，可能降低疗效。应避免联用，若不可避免，需将瑞戈卢利剂量增至240mg/日，停用诱导剂后恢复120mg/日。
药物过量
目前尚不明确。
药代动力学
吸收：瑞卢戈利生物利用度12％，Tmax约2小时；雌二醇Tmax7小时，诺孕酮Tmax1小时；
分布：血浆蛋白结合率均＞90％，Vd分别为76L、1.2L/kg、1.4L/kg；
代谢：经CYP3A4代谢，消除半衰期瑞卢戈利61.5h，雌二醇16.6h，诺孕酮10.9h；
特殊人群：老年患者药代动力学参数未见显著差异，儿童/青少年安全性未确立。
贮存方法
瑞卢戈利应于室温15℃至30℃储存。
生产厂家
日本武田
