




西地那非为环磷酸鸟苷(cGMP)特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制药,是治疗ED的口服药物。正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮(NO)的释放。一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶,导致cGMP水平升高,使得海绵体内平滑肌松弛,海绵窦扩张,血液流入而使阴茎勃起。
勃起功能障碍的患者主要是缘于阴茎海绵体平滑肌松弛障碍。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解,从而增强一氧化氮的作用。当性刺激引起局部一氧化氮释放时,西地那非抑制PDE5,可增加海绵体内cGMP水平,松弛海绵体平滑肌,血液流入海绵体。有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强,药效可持续4h(但较2h时弱)。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm