导读：阿普斯特（Apremilast）是一种新型的口服、小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。它通过抑制PDE4活性，提高细胞内环磷酸腺苷水平，进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达，最终抑制炎症反应。这篇文章主要写了阿普斯特的适应症、不良反应及管理、用药禁忌、作用疗效等内容。适应症活动性银屑病关节炎（PsA）：这是一种关节炎的形式，主要影响有银屑病的患者。关节痛、僵硬和肿胀是银屑病关节炎的主要体征和症状。斑块型银屑病：这是一种慢性的自身免疫性疾病，通常表现为皮肤上出现红斑和白色鳞屑。贝赫切特病（Behcet's disease）：这是一种罕见的全身性血管炎性疾病，可能导致口腔和生殖器溃疡、皮肤病变以及眼部炎症等。不良反应及管理1、腹泻：使用阿普斯特时，腹泻是常见的不良反应，发生率约为17.8%。管理方法可能包括剂量调整、使用止泻药物，以及确保充分水化。2、恶心：恶心的发生率约为16.6%。可以通过缓慢增加剂量来改善耐受性，同时建议患者遵循医嘱，可能需要使用抗恶心药物。3、上呼吸道感染：上呼吸道感染的发生率约为8.4%。患者应避免接触感冒或流感患者，并保持良好的卫生习惯。4、头痛：头痛也是患者可能遇到的不良反应之一，发生率约为4.1%。通常可以通过使用非处方止痛药来管理。5、体重减轻：阿普斯特可能会导致体重减轻，因此需要定期监测体重。6、抑郁情绪变化：鉴于抑郁风险轻度增加的可能性，患者、其照料者和家人在治疗期间应警惕抑郁状况加重、自杀想法或其他心境改变。用药禁忌如果患者对阿普斯特或其成分存在过敏反应，应避免使用该药物。过敏反应可能导致呼吸困难、皮肤瘙痒、皮疹等严重症状。肝功能不全的患者应谨慎使用。肝功能不全可能增加药物在体内积累的风险，导致不良反应增加。孕妇和哺乳期妇女应避免使用。抑郁症患者应谨慎使用，在使用阿普斯特期间，应密切监测患者的情绪变化。作用疗效阿普斯特在治疗银屑病方面显示出显著的疗效。根据一项系统综述，阿普斯特单药治疗中度至重度斑块状银屑病在16周内达到PASI-75（银屑病面积和严重程度指数评分改善至少75%）的疗效明显高于安慰剂，表明其对管理斑块状银屑病有效的。阿普斯特治疗银屑病包括头皮和甲损害的疗效在临床试验中也表现显著优于安慰剂。阿普斯特的疗效确切，并且复发率低，安全性好，其临床数据显示治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖（手足）银屑病严重程度的显著改善在整个52周均得以维持。患者在使用阿普斯特时应遵循医生的指导，并注意药物的储存条件和可能的不良反应。如果患者在使用阿普斯特时遇到不良反应，建议与医疗专业人员沟通，了解是否需要调整剂量或更换治疗方案。

导读：阿普斯特在治疗银屑病方面显示出较好的疗效，能够改善银屑病患者的多种症状，并具有较高的安全性和依从性。阿普斯特为银屑病患者提供了一个有效的治疗方案，但是患者在选择使用阿普斯特时应与医生充分沟通，以制定个性化的治疗方案。适应症阿普斯特(Apremilast)属于一类称为磷酸二酯酶抑制剂的药物，它的作用是阻止体内某些引起炎症的天然物质的作用，主要用于治疗以下疾病：1、银屑病关节炎：阿普斯特可用于治疗银屑病关节炎，银屑病关节炎是一种导致关节疼痛、肿胀和皮肤鳞屑的疾病。2、银屑病：阿普斯特可用于治疗可能受益于药物或光疗（一种涉及将皮肤暴露在紫外线下的治疗）的人的中度至重度斑块状银屑病（身体某些部位形成红色鳞状斑块的皮肤病）。3、口腔溃疡：阿普斯特还可用于治疗白塞氏综合征（一种导致体内血管肿胀的疾病）患者的口腔溃疡。有效性在两项III期随机对照试验中，阿普斯特治疗16周对银屑病皮损包括头皮和甲损害的疗效显著优于安慰剂。在ESTEEM 1研究中，连续接受阿普斯特治疗52周的患者，PASI评分在第32-52周较基线改善了81%-88%，并且61%在第52周时达到PASI 75。安全性阿普斯特的安全性数据良好，3年长期随访结果显示，未出现肝肾毒性与骨髓抑制等严重不良反应，常见的不良反应包括腹泻与恶心等，大部分为轻中度，且多可于2-4周内缓解。注意事项一旦开始服用阿普斯特治疗，应监测患者是否出现不良胃肠道表现，如严重腹泻、恶心或呕吐。如果出现严重腹泻、恶心或呕吐，应提示减少剂量或中断治疗。有潜在精神病史并接受阿普斯特治疗的患者应定期进行密切监测，因为治疗可能会增加抑郁和自杀行为的风险。接受阿普斯特治疗的患者还应定期监测体重，因为体重可能会显著减轻，需要减少剂量或中断治疗。

导读：阿普斯特(Apremilast)是一种口服磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，其作用机制主要涉及调节细胞内的信号传导通路，从而发挥抗炎作用。阿普斯特在治疗银屑病中仍具有重要地位，特别是在为患者提供更多治疗选择方面。阿普斯特能够显著改善银屑病患者的皮损，包括减少皮肤红斑、鳞屑和瘙痒等症状。阿普斯特的作用机制阿普斯特是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，阻碍环磷酸腺苷 (cAMP) 转化为 AMP，进一步导致环磷酸腺苷 (cAMP) 在细胞内积累。PDE4 的抑制对先天免疫反应具有选择性，导致炎症介质的产生减少，例如CX-CL9、CX-CL10、IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-8、IL -12和IL-23并进一步降低炎症反应。 据报道，PDE4抑制减少的炎症反应可对银屑病关节炎、斑块型银屑病和白塞氏病产生治疗效果和临床改善，但阿普斯特的具体机制尚不清楚。禁忌症1、对阿普斯特或药物制剂的任何成分已确定过敏的受试者禁忌用阿普斯特治疗。2、怀孕期间在动物模型中进行的生殖研究表明，阿普斯特治疗会增加胎儿流产的风险。迄今为止，尚未报道人类妊娠期间阿普斯特治疗的生殖研究。建议有生育潜力的妇女进行怀孕计划和预防。建议育龄妇女在阿普斯特治疗期间采取避孕措施。3、母乳喂养的妇女禁忌接受治疗。4、在接受阿普斯特治疗时也禁止接种活疫苗，以免降低疫苗的治疗效果。阿普斯特在银屑病中的应用阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实，在第16周PASI-75反应率为30%，该疗效持续至第52周，改善了患者的生活质量，并在瘙痒方面取得了快速改善，阿普斯特在临床试验和临床实践系列中均显示出良好的安全性和耐受性。两项III期随机对照试验显示，阿普斯特治疗16周后，对银屑病皮损的改善显著，包括头皮和甲损害。此外，一项III期RCT也显示，阿普斯特治疗16周对PsA的疗效显著优于安慰剂。不良反应阿普斯特最常见的不良反应是腹泻、恶心、上呼吸道感染、鼻咽炎、紧张性头痛、头痛。与临床试验相比，临床实践系列中记录的不良事件发生率较低。出现不良反应后可以咨询医疗明确是否需要进行处理。

导读：阿普斯特是一种口服磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，为银屑病患者提供了新的治疗选择。阿普斯特通过抑制PDE4酶的活性，调节细胞内的信号传导通路，从而发挥抗炎和抗银屑病的作用。研究表明，阿普斯特能够显著改善银屑病患者的症状，包括皮肤红斑、鳞屑和瘙痒等。此外，阿普斯特还具有改善患者生活质量的作用，能够减轻银屑病对患者心理的影响。适应症阿普斯特(Apremilast)属于小分子磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，FDA批准其用于治疗适合光疗或全身治疗的成年患者的斑块型银屑病，以及患有中度至重度活动性疾病的成年患者的银屑病关节炎。阿普斯特是FDA批准的第一个也是唯一一个用于治疗与白塞病相关的口腔溃疡的口服药物，阿普斯特还用于超说明书治疗对常规疗法（全身皮质类固醇或免疫抑制剂）无反应或无效的各种皮肤病，包括化脓性汗腺炎、特应性皮炎、斑秃。阿普斯特治疗银屑病的疗效在两项具有可比设计的多中心、随机、双盲、安慰剂对照3期试验中对阿普斯特的疗效进行了评估，患者随机接受阿普斯特30mg每日两次或安慰剂治疗，持续16周。在两项研究中，第16周时，阿普斯特治疗组达到PASI-75缓解的患者比例为33%，显著高于安慰剂组的5%。与安慰剂相比，接受阿普斯特治疗的患者中sPGA得分为0或1的患者明显增多。在受影响的BSA和PASI评分相对于基线的变化百分比以及达到PASI-50的患者百分比方面，阿普斯特也取得了显著的结果。用药指南(仅供参考)在阿普斯特治疗开始期间，患者应以10mg的剂量开始，然后逐渐剂量滴定，每天增加10mg，持续6天，到第6天达到每日两次30mg的最佳每日剂量。滴定时间表有助于预防最初几周内初始治疗可能出现的不良胃肠道不良反应。如果患者肾功能受损（CrCl <30 mL/min），则第1-3天的剂量为10mg，第4和5天的剂量为20mg，并维持治疗此后每天早上服用一次30mg。如果漏服，建议患者与医生和药剂师讨论何时服用阿普斯特。

据网络信息可得，目前每盒阿普斯特片的价格在5000-6000元之间，目前，该药已经在中国上市并且进入医保当中了，患者可以直接在国内购买，也可以选择信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买，价格更加实惠，据了解，印度Glenmark的阿普斯特规格30mg*30粒，参考价格区间在160~210元之间，规格为30mg*60粒的参考价格区间在230~300元之间。关于阿普斯特片阿普斯特片作为口服小分子PDE4抑制剂，由于其可以口服的特性，可增加患者的依从性。小分子抑制剂在治疗对csDMARDs和bDMARDs反应不充分或有禁忌症的PsA患者时具有一定优势，已分别获得美国食品药品监督管理局(FDA)、欧洲药品管理局( EMA)批准用于治疗银屑病关节炎(PsA)。更多关于阿普斯特片的资讯可以参考：阿普斯特片的功效和副作用，该片文章还详细介绍了阿普斯特片的功效及作用及副作用。阿普斯特片医保相关讯息阿普斯特片于2021年在我国正式被批准上市，批准文号是《国药准字HJ20210065》。原研药阿普斯特价格昂贵，在美国60片售价要3干多美金，大概是人民币2万块。阿普斯特片在2022年年初纳入医保,于3月份正式落地,医保申报主要用于轻中度银屑病患者。阿普斯特片价格据网络信息可得，目前每盒阿普斯特片的价格在5000-6000元之间，但大部分人都更愿意选择使用海外版本的阿普斯特：印度Glenmark的阿普斯特规格30mg*30粒，参考价格区间在160~210元之间，规格为30mg*60粒的参考价格区间在230~300元之间。阿普斯特片国内购药渠道阿普斯特片（Apremilast）在国内的购药渠道主要包括以下几种：1、医院药房：患者可以在就诊的医院药房购买阿普斯特片，需要凭处方购买。2、药品零售连锁店：一些大型的药品零售连锁店，例如大型连锁药店、药房连锁店等，有可能销售阿普斯特片。3、医院门诊药房：一些医院会在门诊部设立药房，患者可以在医院门诊药房购买开具处方的药物。4、互联网药店：一些互联网药店也有可能销售阿普斯特片，患者可以在合法的互联网药店购买药物并配送到家。5、特殊渠道：有时候一些特殊的医药代理商或专业药品代理商也可能提供阿普斯特片的采购渠道。需要说明的是，在购买阿普斯特片或其他药物时，一定要确保选择正规渠道购买，避免购买假冒伪劣药品。同时，购买处方药时一定要持医生开具的有效处方，按照医生指导正确使用药物。阿普斯特片仿制药购药渠道首先，需要明确的是，购买海外仿制药存在一定的风险，因为药品的质量和安全性可能无法得到保障。因此，在选择购药渠道时，一定要谨慎选择：1、通过正规的在线药店或医疗机构购买：这些机构通常需要患者提供处方，并对药品的质量和安全性进行严格的把关。在选择这种购买方式时，建议选择知名度较高、信誉较好的机构，并仔细查看其资质和药品来源。2、些跨境健康商店或海外代购：这些商店或代购通常会从海外购买药品，并通过快递等方式将药品送至患者手中。在选择这种购买方式时，需要格外谨慎，因为药品的质量和安全性可能无法得到保障。建议选择信誉较好、口碑较佳的商店或代购，并仔细查看其药品来源和质量控制情况。无论选择哪种购买方式，都需要注意以下几点：1、确保药品是正规渠道获得的，避免购买到假冒伪劣药品。2、仔细查看药品的包装和标签，确保药品的生产日期、有效期等信息清晰、准确。3、在使用药品前，仔细阅读药品说明书，并按照说明书上的用法用量使用。相关热文推荐：阿普斯特片治疗银屑病效果怎样？

阿普斯特片(apremilast)治疗银屑病效果不错。阿普米司特是一种口服选择性小分子磷酸二酯酶4(PDE4）抑制剂，可调节促炎因子和抗炎因子，恢复体内免疫平衡。患者服药依从性更高，规避了传统治疗手段的临床管理难度以及不良反应的不可控性;口服安全性更好，不良反应轻微，能有效提升银屑病患者的生命质量。关于阿普斯特片阿普斯特片是首个口服磷酸二酯酶–4(PDE4)抑制剂,用于治疗类风湿关节炎及银屑病,于2014年首先在美国获批上市,2015年在欧洲获批上市。PDE4能促进调节炎性反应的重要第二信使环磷酸腺苷(cAMP)水解为5–单磷酸核苷(AMP),抑制PDE4可阻止cAMP水解为AMP,从而导致细胞内cAMP水平升高,并影响多个下游通路。更多关于阿普斯特片的资讯可以参考：阿普斯特片是什么药？该片文章还详细介绍了阿普斯特片的其他信息。阿普斯特片的作用阿普斯特片是一种PDE4抑制剂，具有以下作用机制和特点：1、抑制PDE4：阿普斯特片通过抑制磷酸二酯酶4（PDE4）来阻断cAMP的降解，使细胞内cAMP水平升高。2、激活蛋白激酶A：细胞内cAMP水平升高后，激活依赖cAMP的蛋白激酶A，进而促使cAMP应答元件结合蛋白的磷酸化。3、抑制NF-kB的转录活性：激活转录因子-1的磷酸化状态可以抑制核因子-kB（NF-kB）的转录活性，减少促炎因子的产生。4、抗炎作用：通过上述机制，阿普斯特片能够减少促炎因子（如TNF-α、IL-2、IL-12、IL-23）及炎症趋化因子（如CXCL9、CXCL10）的合成，从而产生抗炎作用。5、减少TNF-α的合成：体外试验研究显示，阿普斯特片还可以减少外周血单核细胞、角质形成细胞以及自然杀伤（NK）细胞中TNF-α的合成，进一步减轻炎症反应。阿普斯特片治疗银屑病效果有关阿普斯特片的临床研究包括一个小的临床观察和三个II期临床试验一个III期临床试验。在这项小规模的临床研究中,有19个患者人组，其中17例完成了试验。在用药的第29天与基线相比表皮厚度平均降低了20.5%。在有反应的病例中,真皮和表皮的T细胞分别减少了28.8% 和42.6%, CD11c细胞分别减少了18.5%和40.2%。19例中有14例(73.7%)患者的展示了的银屑病面积和严重程度(PASI)评分的改善。证明apremilast能成功地、安全地治疗一些银屑患者。第一个II期临床试验为期12 周的、多中心、双盲、安慰剂对照、平行组、剂量比较研究的II期临床试验[1],259例中、重度银屑患者按1: 1: 1随机分为安慰剂组、apremilast 20mg QD组或apremilast 20mgBID组。结果显示apremilast 20mg BID组有更多的受试者(24.4%)达到了银屑病面积和严重程度指数减少≥75% ( PASI-75 )的目标，与安慰剂10.3%相比相差显著( P=0.023 )。接受apremilast 20mgQD组和安慰剂组在12周达到PASI-75者均为9/87(10.3%)。在12周时，安慰剂组与基线相比银屑病面积和严重程度(PASI)评分减少了17.4%,apremilast20mgQD组减少30.3%(与安慰剂组相比P=0.021 ); apremilast 20mg BID组减少52.1%(与安慰剂组相比P < 0.001 )。总结阿普斯特片(apremilast)的优势在于：1、对PsA及银屑病均有效：apremilast在治疗银屑病关节炎（PsA）和银屑病方面显示出显著的疗效，可以有效缓解症状和改善患者生活质量。2、口服给药，提高患者依从性：apremilast为口服给药，相比注射或静脉给药更为便捷，可提高患者的服药依从性。3、未发现结核或机会性感染风险增高：在临床试验中，apremilast未发现增加结核或机会性感染的风险，相对安全。4、无需实验室预筛选或持续监测：与某些其他药物相比，apremilast使用时无需进行实验室参数指标的持续监测，减少了患者的不便。5、半衰期短，可及时中断治疗：apremilast的半衰期较短，患者在治疗过程中如有需要可以更容易地中断治疗。需要注意的是，由于PsA患者个体差异较大，治疗时应遵循个体化的治疗原则，结合患者的具体情况、病情严重程度和药物反应等因素进行个性化治疗。参考文献[1]李磊,李新芳.磷酸二酯酶抑制剂apremilast治疗银屑病的研究进展[J].中国医药科学,2017,7(14):25-28.热文推荐：索托拉西布(AMG510)的作用与功效？

吃阿普斯特可以在医生的指导下配合一些润肤剂、糖皮质激素、维A酸等外用药物，能够提高局部治疗效果，常见药物如丁酸氢化可的松乳膏、卡泊三醇软膏、维A酸乳膏等，具体应根据自身情况进行选择。阿普斯特药物概述阿普斯特是一种口服小分子药物，可特异性抑制磷酸二酯酶-4酶，并通过提高细胞内环磷酸腺（cAMP）水平和抑制IL-2 &8、干扰素-γ和肿瘤坏死因子的产生来调节免疫系统。它被FDA批准用于治疗中重度斑块型银屑病、银屑病关节炎和白塞氏病口腔溃疡。与靶向单一细胞因子的生物制剂相比，降解磷酸二酯酶4（PDE 4）的阿普斯特干扰参与细胞内信号转导的环状抗菌肽，控制促炎和抗炎信号的平衡。阿普斯特可配合哪些外用药1、润肤剂：例如维生素E乳、青鹏软膏等，具有保湿作用，可缓解皮肤干燥问题。2、糖皮质激素：例如丁酸氢化可的松乳膏、糠酸莫米松乳膏等，这类药物具有抑制细胞因子、抗炎症的作用，是银屑病治疗最常用的外用药。3、维生素D3衍生物：例如卡泊三醇软膏等，可通过抑制表皮增殖、促进角质形成细胞分化发挥作用。4、维A酸：列如维A酸乳膏，能够抑制局部炎症。5、钙调磷酸酶抑制剂：如他克莫司软膏、吡美莫司乳膏等，这些药物具有抗炎作用。阿普斯特单用效果阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实，在第16周PASI-75反应率为30%，该疗效持续至第52周。阿普斯特在涉及特定部位的疾病（如掌跖、指甲和头皮银屑病）中也取得了显著疗效，改善了患者的生活质量，并在瘙痒方面取得了快速改善。一些真实世界系列的研究结果表明，基线PASI较低的患者的PASI-75反应可能高于关键试验中观察到的反应，这增强了在这种情况下使用绝对PASI评分而不是相对PASI指数作为治疗成功标志的重要性。阿普斯特在临床试验和临床实践系列中均显示出良好的安全性和耐受性。总结阿普斯特对银屑病及银屑病关节炎的治疗有一定的疗效，如果治疗期间患者想配合外用药物治疗，应提前咨询医生，根据自身情况在医生的指导下选择，切不可私自使用。 相关热文推荐：司美替尼和阿美替尼一样吗？

阿普斯特的不良反应常见的包括腹泻、恶心、头痛、上呼吸道感染，患者体质和病情不同，用药后的不良反应表现也是不一样的，还有些患者可能会出现超敏反应。阿普斯特的不良反应处理1、腹泻：避免过度饮食和摄入刺激性食物，如辛辣、油腻或高纤维的食物。保持充足的水分摄入，以避免脱水。考虑使用止泻药，如洛哌丁胺，但需在医生的建议下使用。若症状持续或加重，尽快就医并接受专业治疗。2、恶心：避免过度饮食，减轻胃部负担。避免摄入油腻、辛辣或刺激性的食物。考虑服用胃复安等止吐药物，但需在医生的建议下使用。若症状持续或加重，尽快就医。3、头痛：保持充足的休息和睡眠。避免过度使用电子产品，如手机和电脑。可考虑使用非处方止痛药，如布洛芬，以缓解疼痛，但需在医生的指导下进行。若症状持续或加重，建议就医。4、上呼吸道感染：保证充足的水分摄入，以帮助排痰和保持黏膜湿润。根据症状的严重程度，考虑使用解热镇痛药、止咳药等。若症状持续或加重，建议就医并接受专业治疗。5、超敏反应：告知患者服用阿普斯特片剂后可能发生超敏反应。如果患者出现过敏反应症状，请及时联系医生，在医生的指导下调整用药。阿普斯特的注意事项1、监测更易发生腹泻或呕吐并发症的患者。减少剂量或停用阿普斯特片剂的患者通常改善较快。如果患者出现严重腹泻、恶心或呕吐，可考虑减量或停用阿普斯特片剂。2、用阿普斯特治疗与抑郁症的发病率增加有关。在有抑郁和/或自杀念头或行为史的患者中使用阿普斯特片剂之前，处方者应仔细权衡阿普斯特片治疗的风险和益处。应告知患者、其护理人员和家属需要警惕抑郁症、自杀念头或其他情绪变化的出现或恶化，如果发生此类变化，请及时联系医生。3、接受阿普斯特片治疗的患者应定期监测体重。如果发生不明原因或有临床意义的体重减轻，应评估体重减轻，并考虑停用阿普斯特片剂。4、不建议将细胞色素P450酶诱导剂（例如利福平，苯巴比妥，卡马西平，苯妥英钠）与阿普斯特片一起使用，强细胞色素P450酶诱导剂利福平的共同给药导致阿普斯特全身暴露减少，这可能导致阿普斯特片剂的疗效丧失。以上是阿普斯特得副作用处理措施和注意事项的部分内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。相关热文推荐：替西帕肽的试验疗效数据?

阿普斯特治疗银屑病的试验ESTEEM 1 评估了阿普斯特治疗中度至重度斑块状银屑病的疗效/安全性，剂量为 30 毫克，每天两次。研究方法这项III期、多中心、双盲、安慰剂对照研究将成人（2:1）随机分为阿普斯特或安慰剂组。第16周时，安慰剂组改用阿普斯特治疗至第32周，然后随机停药至第52周。二元终点采用χ(2)检验进行分析；连续终点采用协方差分析。试验结果共有844名患者接受了随机治疗（安慰剂282例，阿普司特562例）。第16周时，服用阿普斯特的患者比服用安慰剂的患者（5.3%，P<.0001；主要终点）在基线银屑病面积和严重程度指数（PASI-75）评分基础上减少75%或更多的比例明显更高（33.1%）。大多数（61.0%）在第32周重新随机接受阿普斯特治疗的患者在第52周达到了PASI-75，而重新随机接受安慰剂治疗的患者只有11.7%达到了PASI-75。在第32周重新随机接受阿普斯特治疗的患者中，与基线PASI评分相比的平均百分比变化为-88%至-81%（第32-52周）。在安慰剂对照期间，分别有55.7%和69.3%随机接受安慰剂和阿普斯特治疗的患者出现了1次或1次以上的不良事件。大多数不良事件的严重程度为轻度/中度。与安慰剂对照期相比，继续服用阿普斯特没有出现新的严重不良事件。试验结论阿普斯特对中度至重度斑块状银屑病有效。阿普斯特的作用功效阿普斯特片通常可以通过调节神经递质的平衡，并且调节细胞信号通路，从而减少痛觉传导，通常可以起到止痛的功效和作用。阿普斯特通过调节细胞信号通路，减轻炎症反应，缓解皮肤病症状和关节炎疼痛，通过减少炎性介质的释放，抑制免疫细胞的活性，从而平衡免疫系统，减少异常免疫反应。阿普斯特的适应症及用法用量阿普斯特适用于成人活动性银屑病关节炎患者以及中度至重度斑块状银屑病。从第1天到第5天阿普斯特片剂的推荐初始剂量滴定，滴定 5 天后，推荐的维持剂量为 30 mg，每日两次，从第 6 天开始口服。这种滴定旨在减轻与初始治疗相关的胃肠道症状。第一天：早上10毫克第二天：早上10毫克，晚上10毫克第三天：早上10毫克，晚上20毫克第四天：早晨20毫克，晚上20毫克第五天：早晨20毫克，晚上30毫克第六天及以后：每天两次30毫克阿普斯特片剂可以在不考虑膳食的情况下给药。请勿压碎、分裂或咀嚼药片。印度版阿普司特的价格2021年8月16日，阿普斯特在中国正式上市。患者可以凭借医生处方在国内的医院药房购买，药厂不同，价格也会不一样，患者可以咨询当地药房人员。通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）的帮助了解到，阿普斯特印度Glenmark 版的规格30mg*30粒的价格是160元左右；规格30mg*60粒的价格大概是230元元左右，但价格受多种因素影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。相关热文推荐：特立氟胺治疗硬化症的试验数据? 参考文献Papp K, Reich K, Leonardi CL, Kircik L, Chimenti S, Langley RG, Hu C, Stevens RM, Day RM, Gordon KB, Korman NJ, Griffiths CE. Apremilast, an oral phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, in patients with moderate to severe plaque psoriasis: Results of a phase III, randomized, controlled trial (Efficacy and Safety Trial Evaluating the Effects of Apremilast in Psoriasis [ESTEEM] 1). J Am Acad Dermatol. 2015 Jul;73(1):37-49. doi: 10.1016/j.jaad.2015.03.049. PMID: 26089047.

Apremilast(阿普斯特)的治疗效果较好，而且在中度至重度斑块型银屑病中耐受性良好，具有较高的疗效和安全性，是银屑病患者的新选择。关于ApremilastApremilast(阿普斯特)是一种口服给药的小分子，可特异性抑制磷酸二酯酶-4酶，并通过增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平和抑制IL-2&amp;8、干扰素-γ和肿瘤坏死因子(TNF)的产生来调节免疫系统。Apremilast(阿普斯特)被FDA批准用于治疗银屑病、银屑病关节炎和白塞氏病口腔溃疡。Apremilast治疗银屑病的效果Apremilast在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实，在第16周，PASI-75反应率为30%，该疗效持续至第52周。Apremilast在涉及特定部位的疾病中也取得了显著疗效，如掌跖、指甲和头皮银屑病，改善了患者的生活质量，并在瘙痒方面取得了快速改善。大多数患者报告的结果，包括瘙痒和总的皮肤病学生活质量指数，在apremilast组也比安慰剂组有更大程度的改善，早在第2周apremilast组瘙痒和皮肤不适/疼痛视觉模拟评分就有显著改善。在3期PALACE试验中，阿普斯特30mg，每日两次，可改善缓解疾病的抗风湿药(DMARD)未用药和使用DMARD的活动性银屑病关节炎患者的体征和症状。阿普斯特还可改善附着点炎、指趾炎、身体功能和疲劳，其疗效可持续长达208周。阿普斯特在活动期银屑病关节炎患者中起效较早，在3b期活动试验的第2周，阿普斯特(30mg，每日两次)在改良的美国风湿病学会缓解标准中取得≥20%改善的患者显著多于安慰剂接受者。阿普瑞司特在银屑病和银屑病关节炎患者中通常耐受性良好。阿普斯特的疗效和安全性在一项III期、多中心、双盲、安慰剂对照研究种将844名患者随机分配至阿普斯特组(n=562)或安慰剂组(n=282)。在第16周，安慰剂组在第32周改用阿普斯特，随后进入随机治疗停药期至第52周。在第16周，与安慰剂组相比，服用阿普斯特的患者的银屑病面积和严重程度指数评分(PASI-75)从基线减少了75%或更多。61%的患者在第32周再次随机服用阿普斯特，在第52周达到PASI-75分，而11.7%的患者再次随机服用安慰剂。第32周再次随机接受阿普斯特治疗的患者中，相对于基线PASI评分的平均百分比变化为-88%至-81%。在安慰剂对照期间，分别有55.7%和69.3%的随机分配到安慰剂组和安普司特组的患者出现1次或更多不良事件。大多数不良事件的严重程度为轻/中度。与安慰剂对照期相比，持续暴露阿普斯特没有出现新的显著不良事件。Apremilast的用法用量阿普斯特从第1天到第2天的剂量是早晚各10mg，第三天早上10mg，晚上20mg，第四天早晚各20mg，第五天早上20mg，晚上30mg，第六天以及以后早晚各30mg。阿普斯特可与是网速或不与食物一起服用，服用时应整个吞服，不可以碾碎、掰开或咀嚼片剂。Apremilast的注意事项1、腹泻、恶心和呕吐：用药期间应对更容易发生腹泻或呕吐并发症的患者进行监测。减少剂量或停用Apremilast后通常可快速好转。如果发生重度腹泻、恶心或呕吐，应考虑减少Apremilast的剂量或暂时停药。2、抑郁：有抑郁或自杀想法或行为病史的患者使用Apremilast之前，建议医师仔细权衡使用阿普米司特治疗的风险和获益，并告知患者、其护理者和家人需要警惕抑郁、自杀想法的出现或恶化或其他情绪变化。3、体重下降：用药期间应定期监测体重，如果发生无法解释的或具有临床意义的体重下降，应对体重下降进行评估，并应考虑中止Apremilast。4、药物相互作用：联合使用强效细胞色素P450酶诱导剂利福平可导致Apremilast的全身暴露浓度降低，从而可导致Apremilast的疗效丧失。因此，不建议细胞色素P450酶诱导剂，例如利福平、卡马西平等于Apremilast联合使用。总结Apremilast作为一种新型的口服药物，对治疗银屑病等具有显著的治疗效果，患者需要在医生的指导下用药。参考文献：1、CarrascosaJM,Del-AlcazarE.Apremilastforpsoriasistreatment.GItalDermatolVenereol.2020Aug;155(4):421-433.doi:10.23736/S0392-0488.20.06684-5.Epub2020Jun15.PMID:32545946.2、PappK,ReichK,LeonardiCL,KircikL,ChimentiS,LangleyRG,HuC,StevensRM,DayRM,GordonKB,KormanNJ,GriffithsCE.Apremilast,anoralphosphodiesterase4(PDE4)inhibitor,inpatientswithmoderatetosevereplaquepsoriasis:ResultsofaphaseIII,randomized,controlledtrial(EfficacyandSafetyTrialEvaluatingtheEffectsofApremilastinPsoriasis[ESTEEM]1).JAmAcadDermatol.2015Jul;73(1):37-49.doi:10.1016/j.jaad.2015.03.049.PMID:26089047.相关热文推荐：司美替尼适应症,功效与作用,用量,疗效,副作用,注意事项,价格

银屑病用药阿普斯特(Apremilast)的副作用主要包括腹泻、恶心、上呼吸道感染、紧张性头痛、头痛、腹痛、呕吐、疲乏、消化不良、食欲下降、失眠、背痛、偏头痛等，需要根据不同的副作用进行针对性的治疗。 阿普斯特(Apremilast)的副作用 阿普斯特(Apremilast)的副作用主要包括腹泻、上呼吸道感染、紧张性头痛、头痛、腹痛、呕吐、疲乏、消化不良、食欲下降、失眠、背痛、偏头痛、排便频率增加、抑郁、支气管炎、牙脓肿、毛囊炎等。针对不同的症状，处理措施也会有所不同。 阿普斯特(Apremilast)副作用的处理措施 1、腹泻：保持充足的水分摄入，多补充液体以防止脱水，并遵循医生的建议适当使用止泻药，比如蒙脱石散，同时避免摄入辛辣刺激性、生冷、寒凉的食物。 2、上呼吸道感染：注意休息、保暖，多饮水，如果伴有发热、头痛、肌肉酸痛等症状，可在医生的指导下使用解热镇痛药治疗，比如布洛芬等。 3、紧张性头痛：可通过适当的户外活动、听音乐等方式放松心情，也可以尝试进行头部按摩或深呼吸等放松技巧来缓解症状。如果头痛较为严重，可以在医生的建议下使用止痛药，比如对乙酰氨基酚。 4、头痛：可通过注意休息、放松、按摩头部等方式进行缓解。 5、腹痛：注意饮食卫生，避免摄入刺激性食物，避免进食油腻、刺激性的食物。 6、呕吐：避免摄入刺激性食物，如油腻食品和辛辣食品等。如果呕吐严重，需要就医并遵循医生的建议适当使用止吐药。 7、疲乏：注意休息和睡眠，避免过度劳累，保证充足的书睡眠时间，避免熬夜。 8、消化不良：注意饮食卫生，避免摄入油腻、辛辣或难以消化的食物，进食后不要立即平躺，可通过饭后散步等方式促进食物消化、吸收。 9、食欲下降：可以尝试少食多餐，选择易消化、低脂、低纤维的食物以增加食欲。 10、失眠：创造良好、舒适的睡眠环境，避免在睡前饮用咖啡、茶或可乐等刺激性饮料。 11、背痛：可通过热敷、按摩、推拿等方式缓解肌肉疼痛，保持正确的坐姿和站姿。 12、偏头痛：可以尝试进行适当的头部按摩或深呼吸等放松技巧来缓解症状。 13、排便频率增加：注意饮食卫生和避免摄入刺激性食物，如果排便过多且持续时间较长，建议就医并接受相应的治疗。 14、抑郁：可以咨询心理医生或精神科医生以获取专业的建议和治疗方案。 15、支气管炎：需要休息和保持空气流通的室内环境，并遵循医生的建议使用抗生素或其他治疗方法。 16、牙脓肿：可能需要使用抗生素或进行脓肿引流等治疗。 17、毛囊炎：需要注意皮肤清洁和卫生，可用无刺激性的抗菌产品或温水清洗患处皮肤。 阿普斯特注意事项 1、遵循医生的指导：请按照医生的指导和处方使用阿普斯特，并严格按照剂量和用药频率进行。不要改变剂量或停止使用阿普斯特，除非在医生的指导下进行。 2、肝功能监测：在开始使用阿普斯特之前，可能需要进行肝功能检查，并在治疗期间定期监测肝功能。如果出现肝功能异常的症状，如乏力、黄疸或恶心等，请立即告知医生。 3、孕妇和哺乳期妇女：阿普斯特可能对胎儿或婴儿有不良影响。如果您怀孕、计划怀孕或正在哺乳，请告知医生。医生将权衡利益和风险，决定是否继续使用阿普斯特或寻找替代治疗方案。 4、感染风险：阿普斯特可能降低免疫系统的功能，增加感染的风险。在使用阿普斯特期间，避免与感染者密切接触，并遵循良好的卫生习惯。如果出现任何感染症状，如发热、咳嗽、喉咙痛等，请立即告知医生。 5、药物相互作用：在使用阿普斯特时，与其他药物可能会发生相互作用。在使用阿普斯特之前，应告知医生正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂，以避免潜在的相互作用。 总结 银屑病用药阿普斯特(Apremilast)的副作用比较多，针对不同的症状，处理措施会有所不同。如果症状严重或持续时间较长，建议及时就医并接受专业的治疗。同时，保持良好的生活习惯和健康的生活方式也是预防和治疗这些症状的重要因素之一。 相关热文推荐：阿普斯特(Apremilast)的适应症和临床效果？

阿普斯特(Apremilast)的适应症主要包括银屑病、银屑病性关节炎等，有时也可用于治疗特殊类型的口腔溃疡。阿普斯特(Apremilast)治疗相关适应症的临床效果较好。 阿普斯特是一种抗风湿病药（DMARD），适用于单药或联合其他药品治疗对既往DMARD治疗应答不佳或不耐受的成人活动性银屑病性关节炎（PsA）患者，以及治疗对其他全身性疗法包括环孢霉素、甲氨蝶呤或补骨脂素长波紫外线（PUVA）无应答或有禁忌症或不耐受的成人中重度慢性斑块型银屑病患者。 阿普斯特 阿普斯特(Apremilast)是一种口服的小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，2014年已被美国食品药品监督管理局（FDA）和EMA批准治疗银屑病和银屑病关节炎。 阿普斯特(Apremilast)的适应症 1、银屑病： 阿普斯特能够调节肿瘤坏死因子-α等炎症介质的产生，减少皮肤炎症反应，从而改善银屑病患者的症状，患者可在用药几周内就可看到明显的改善。 2、银屑病性关节炎： 阿普斯特能够抑制磷酸二酰酶4的酶的活性，减少炎症介质的释放，从而降低关节炎的病情。多项研究表明，阿普斯特可以显著减轻银屑病性关节炎患者的疼痛和关节肿胀，改善运动功能，提高生活质量。 3、特殊类型的口腔溃疡： 比如贝切特氏病相关的口腔溃疡，阿普斯特可调节炎症反应和免疫系统，减少炎症介质的释放，促进溃疡的愈合。阿普斯特治疗口腔溃疡可以加快溃疡愈合时间，并减少复发率。 此外，阿普斯特还可用于对常规疗法无效的皮肤病，比如特应性皮炎、斑秃等。 阿普斯特(Apremilast)治疗特氏病相关口腔溃疡的临床效果 在对患有这种慢性衰弱性疾病的成人进行的2期和3期试验中，与安慰剂相比，每天两次服用30mg阿普斯特(Apremilast)治疗12周减少了口腔溃疡的数量和疼痛以及疾病活动，这些临床益处伴随着健康相关生活质量的改善。 无论基线患者/疾病特征如何，在日本患者中均可观察到阿普斯特(Apremilast)的益处，并持续超过64周的治疗。对于贝切特氏病相关的口腔溃疡患者，阿普斯特(Apremilast)提供了一种有效且耐受性良好的治疗方案。 阿普斯特治疗银屑病的临床效果 研究目的：评估阿普瑞司特30mg阿普斯特对特殊区域有斑块型银屑病表现且生活质量受损的有限皮肤受累患者的生活质量、疗效和安全性的影响。 研究方法：在一项4期、随机、安慰剂对照、多国研究中，纳入277名符合条件的局部治疗不能控制斑块型银屑病患者，分为阿普斯特组(n=185)，安慰剂组(n=92)，221名完成第16周，其中阿普斯特组(n=152)，安慰剂组(n=69)。 第16周DLQI降低≥4分接受阿普斯特的患者显著多于安慰剂组，阿普斯特组为73.3%，安慰剂组为41.3%。在第16周，与安慰剂相比，观察到阿普斯特在受影响的体表面积(BSA)和PASI方面有显著更大的改善。 在第16周，与安慰剂相比，阿普斯特在瘙痒数字评分量表和皮肤不适/疼痛视觉模拟量表方面也有显著改善，并且患者获益指数≥1的成绩更好，为77%，安慰剂组仅为40%。 研究结论：阿普斯特显著改善了特殊部位斑块型银屑病患者的皮肤相关生活质量，且生活质量严重受损。安全性与之前的apremilast研究一致。 阿普斯特的用法用量 阿普斯特的规格是每片30mg，根据以下时间表滴定至推荐剂量30mg，每日两次。 1、第1天：早晨10mg。 2、第2天：早晨10mg和傍晚10mg。 3、第3天：早晨10mg和傍晚20mg。 4、第4天：早晨20mg和傍晚20mg。 5、第5天：早晨20mg和傍晚30mg。 6、第6天及以后：每天两次30mg。 总结 阿普斯特作为一种新型的口服药物，对多种病症具有显著的疗效，其通过调节免疫系统和炎症反应来实现对病症的治疗和改，比如治疗银屑病，该药物显示出较好的效果，减少了皮肤病变的面积和严重程度，可以改善患者的皮肤症状，包括红斑、鳞屑和瘙痒。 参考文献： 1、Deeks ED. Apremilast: A Review in Oral Ulcers of Behçet's Disease. Drugs. 2020 Feb;80(2):181-188. doi: 10.1007/s40265-019-01253-3. PMID: 31933168. 2、Mrowietz U, Barker J, Conrad C, Jullien D, Gisondi P, Flower A, Reddy J, Paris M, Picard H, Jardon S, Augustin M. Efficacy and safety of apremilast in patients with limited skin involvement, plaque psoriasis in special areas and impaired quality of life: Results from the EMBRACE randomized trial. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2023 Feb;37(2):348-355. doi: 10.1111/jdv.18689. Epub 2022 Nov 14. PMID: 36300769. 相关热文推荐：尼达尼布主要治疗哪种类型的肺纤维化？

阿普斯是一种可口服的小分子磷酸二酯酶抑制剂。因其能提高细胞内cAMP水平，抑制促炎因子和趋化因子的生成，有助于银屑病等自身免疫性疾病的治疗。阿普斯特吸收迅速，半衰期适当，临床研究表明阿普斯特对银屑病及银屑病关节炎的治疗有一定的疗效，不良反应较轻，耐受性好。 阿普斯特使用注意事项 1、注意饮食：在使用阿普斯特期间，避免与柚子、柚子汁和其他柑橘类水果以及咖啡因和茶因含量较高的食物一起食用，因为这些食物可能干扰药物的代谢和吸收。 2、观察药物副作用：使用阿普斯特会出现严重腹泻、恶心和呕吐的情况，大多数事件发生在治疗的最初几周内，因此在用药前几周建议患者密切观察自身反应。 3、观察患者反应：使用阿普斯特治疗会增加抑郁症的发病率。因此，在将阿普斯特用于抑郁、有自杀念头或行为病史的病人前，应当谨慎地衡量阿普斯特疗法的利弊。 应该告诉病人、他们的看护人员，以及他们的家庭成员对抑郁，有自杀念头或其它情感改变的发生或加重，如有这些改变，应与他们的健康护理人员联系。如果发生此类事件，处方医师应仔细评估继续使用阿普斯特治疗的风险和益处。 4、药物的相互作用：使用阿普斯特期间应注意药物的相互作用。阿普斯特与CYP450抑制剂利福平联合使用可降低阿普斯特的系统暴露，从而影响阿普斯特治疗效果。因此不建议将利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英等药物联合阿普斯特使用。 5、特殊用药人群：由于阿普斯特在18岁以下儿童中的安全性及有效性尚未明确，因此18岁以下儿童不建议使用阿普斯特。 如果您怀孕、计划怀孕或正在哺乳，应在使用阿普斯特之前咨询医生。目前对于阿普斯特在孕妇或哺乳期妇女中的安全性和有效性尚不清楚，因此需要在医生的指导下决定是否使用。 6、定期随访：在使用阿普斯特期间，需要定期复诊并进行检查，以确保疗效和安全性。同时，定期与医生进行沟通，及时报告任何新的症状或变化。 阿普斯特用法用量 从第1天到第5 天推荐的阿普斯特初始剂量滴定如表1所示。在5天的剂量递增后，建议的维持剂量为30mg，每天两次，从第6天开始口服。这种滴定旨在减少与初始治疗相关的胃肠道症状。 对于严重肾功能损害(根据科克罗夫特-高尔特公式估算，肌清除率(CLcr)低于每分钟 30 m)的患者，阿普斯特的剂量应减少至30 mg，每日一次。对于该组的初始量滴定，建议仅使用表1中列出的AM方案滴定阿普斯特，跳过PM剂量。 阿普斯特不良反应及处理措施 阿普斯特是一种用于治疗银屑病的口服药物，可能会引起一些不良反应。以下是一些常见的不良反应及其处理措施： 1、恶心和腹泻：阿普斯特可能导致恶心和腹泻。建议在餐后服用药物，以减少胃肠道不适。如果持续出现严重的恶心和腹泻，建议及时告知医生，可能需要调整剂量或停药。 2、头痛：有些患者在使用阿普斯特时可能会出现头痛。可以尝试休息和放松来缓解症状。如果头痛持续较长时间或严重影响生活质量，应咨询医生，可在医生的指导下使用布洛芬、塞来昔布等药物治疗。 3、抑郁和焦虑：少数患者可能会出现情绪低落、焦虑等心理症状。如果出现严重的抑郁、焦虑或其他精神状态改变，应咨询医生，在医生的评估下调整剂量或停药，并使用氟西汀等药物治疗。 4、感染：使用阿普斯特可能增加感染的风险。如果出现发热、咳嗽、喉咙痛、尿频、尿急等感染症状，可使用抗感染药物治疗。 5、皮肤反应：少数患者可能出现皮疹、荨麻疹等皮肤反应。如果出现皮肤不适，可能是过敏引起，患者可遵医嘱使用氯雷他定、西替利嗪等药物治疗。 阿普斯特治疗效果 一项研究评估了每日两次服用30mg阿普斯特治疗中度至重度斑块型银屑病的疗效/安全性。总共有844名患者被随机分组。在第16周，与安慰剂组相比，服用阿普斯特的患者的银屑病面积和严重程度指数评分(PASI-75)从基线减少了75%或更多(33.1%)；主要端点)。大多数(61.0%)患者在第32周再次随机服用阿普斯特，在第52周达到PASI-75分，而11.7%的患者再次随机服用安慰剂。在第32周再次随机接受阿普斯特治疗的患者中，相对于基线PASI评分的平均百分比变化为-88%至-81%(第32-52周)。 总结 以上讲述了阿普斯特的使用注意事项、用法用量等内容，但由于每个患者存在个体差异，最准确的使用指导应由医生根据患者的具体情况提供。

阿普斯特是口服小分子PDE-4抑制剂。2014年，美国食品药品监督局（FDA）批准阿普斯特成为第一个也是唯一一个用于斑块银屑病的口服PDE4小分子抑制剂，该药用于适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病成人患者的治疗。阿普斯特的原研公司是美国新基公司(Celgene)，上市的商品名称是Otezla。 阿普斯特片的作用 阿普斯特( apremilast)是一种新型的口服、小分子磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4 活性,提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,进一步调控肿瘤坏死因子(TNF-α)、I1-23和其他炎性细胞因子的表达,最终抑制炎症反应。 阿普斯特片的疗效 有关阿普斯特的临床研究包括一个小的临床观察和三个Ⅱ期临床试验一个Ⅲ期临床试验[1]。在这项小规模的临床研究中,有19个患者入组,其中 17例完成了试验。在用药的第29天与基线相比表皮厚度平均降低了20.5%。在有反应的病例中,真皮和表皮的T细胞分别减少了28.8%和42.6% ，CD11c细胞分别减少了18.5%和40.2% 。19例中有14例( 73.7%)患者的展示了的银屑病面积和严重程度(PASI)评分的改善。证明阿普斯特片能成功地、安全地治疗一些银屑患者。 阿普斯特片的不良反应 PDE4也是在中枢神经系统表达的主要的磷酸二酯酶同工酶,因此恶心和呕吐是用药后的常见的不良反应。新的PDE4抑制剂,阿普斯特片 ,在Ⅰ和Ⅱ期临床研究中有较少的副作用而且耐受性良好。最常报道的不良事件仍然头痛、恶心和咽炎。 参考文献 [1]李磊,李新芳.磷酸二酯酶抑制剂apremilast治疗银屑病的研究进展[J].中国医药科学,2017,7(14):25-28. 相关热文推荐：阿普斯特片的功效和副作用 https://www.1blv.com/newsDetail/120964.html

鉴于阿普斯特在临床试验中有较好的疗效,我国于2021年9月批准阿普斯特作为口服小分子药物治疗中重度斑块型银屑病及关节型银屑病。在多项研究中表明,阿普斯特治疗中重度斑块状银屑病的效果较好,且呈剂量依赖性，那么，阿普斯特片的功效和副作用是什么？ 阿普斯特片的作用 阿普斯特是一种新型的口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4）抑制剂，可抑制PDE4 活性，提高细胞内环磷酸腺苷水平，进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达，最终抑制炎症反应。 临床数据显示，阿普斯特能够显著改善指甲、头皮、掌跖（手足）的银屑病，有效治疗银屑病关节炎，为银屑病患者群体提供了一种非常有价值的治疗选择。 阿普斯特片的功效 Spencer等分析了包括5项安慰剂对照的随机临床试验(RCTs)、1项Ⅱ期临床试验2项随机甲氨蝶呤比较试验、6项队列研究和3项病例系列在内的17项研究,共1117例参与者,发现阿普斯特治疗16周后达到掌跖脓疱病医生整体评估（PPPGA）为0/1(基线 PPPGA≥3),优于安慰剂[1]。 在安慰剂对照的RCT中,阿普斯特在第16周达到掌跖脓疱病严重程度指数(PPPASI)50时优于安慰剂,且在达到PPPASI 50方面与甲氨蝶呤相当。 研究均显示,阿普斯特治疗使患者的PPPASI、PPPGA 和 DLQI 评分有明显改善。 阿普斯特片的副作用 1、银屑病关节炎： 最常见的副作用（ ≥5 ％）是腹泻，恶心和头痛。 2、银屑病：最常见的副作用（ ≥5 ％）是腹泻，恶心，上呼吸道感染和头痛，包括紧张性头痛。 总结 综上可知,阿普斯特是口服小分子PDE-4抑制剂,疗效显著高于安慰剂,给药方便、无特定器官累积毒性,很适合需要长期维持用药的患者。但是阿普斯特的不良反应发生率也较高,如腹泻、恶心、体重减轻等,这与其口服给药的方式有关,在服药时可以考虑调整进药时间和小剂量逐渐增加药量,目的是减轻患者的胃肠道不良反应并建立耐受。 参考文献 [1]张婷,闫静茹,陈佩珊等.阿普斯特治疗头皮银屑病的疗效与安全性Meta分析[J].中国皮肤性病学杂志,2023,37(09):1028-1036.DOI:10.13735/j.cjdv.1001-7089.202209102. 相关热文推荐：ds8201真实的效果如何？ https://www.1blv.com/newsDetail/120962.html

阿普斯特片治疗银屑病效果 阿普斯特片治疗银屑病效果显著，耐受性好。阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性，从而减少皮肤剥落和结垢。阿普斯特是一种新型的口服小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，通过剂量依赖性抑制人类滑膜细胞释放肿瘤坏死因子（TNF）-α而发挥作用。 阿普斯特片治疗银屑病的试验效果 一项试验评价阿普司特治疗中重度斑块型银屑病的长期疗效和安全性，以及在3b期解放试验中从依那西普转为阿普司t的安全性。 方法：250例患者被随机分为安慰剂组、阿普斯特30mg BID组或依那西普50mg QW组，直至第16周；此后，所有患者在第104周（延长期）继续或改用阿普斯特。使用银屑病面积和严重程度指数（PASI；0-72）、头皮医生全球评估（ScPGA；0-5）和指甲银屑病严重程度指数；使用皮肤科生活质量指数（DLQI；0-32）和瘙痒视觉模拟量表（VAS；0-100mm）评估患者报告的结果（PROs）。 结果：阿普斯特延长期（16-104周）包括安慰剂/阿普斯特（n=73）、阿普斯特/阿普斯特（n=74）和依那西普/阿普斯特（n=79）组的226名患者，在第104周，这些患者中分别有50.7%、45.9%和51.9%的PASI评分比基线下降≥75%（基于上次观察结转分析）。 在各治疗组中，50.0%-59.2%的患者达到了ScPGA 0（清除）或1（最小）；NAPSI与基线相比的平均变化为-48.1%至-51.1%；DLQI评分≤5的患者占66.0%～72.5%；瘙痒VAS平均变化为-24.4至-32.3。≥5%的患者的AE（不良事件）不会随着阿普斯特暴露时间的延长而增加。 结论：阿普斯特在104周内对中重度斑块型银屑病患者的皮肤、头皮、指甲和PROs（瘙痒和生活质量）表现出显著和持续的改善。安全性与阿普斯特的已知安全性一致。 阿普斯特的副作用 阿普斯特的副作用常见的包括腹泻，恶心，头痛，上呼吸道感染等，总体上安全性是比较耐受的。需要注意的是已知对制剂中的前药或任何赋形剂过敏的患者禁用。建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：万赛维片治疗巨细胞病毒的效果怎么样 参考文献 Reich K, Gooderham M, Bewley A, Green L, Soung J, Petric R, Marcsisin J, Cirulli J, Chen R, Piguet V. Safety and efficacy of apremilast through 104 weeks in patients with moderate to severe psoriasis who continued on apremilast or switched from etanercept treatment: findings from the LIBERATE study. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2018 Mar;32(3):397-402. doi: 10.1111/jdv.14738. Epub 2018 Jan 29. PMID: 29220542; PMCID: PMC5873268.

阿普斯特不能治愈银屑病，目前银屑病还不能根治，虽然少部分患者经过有效治疗后不复发，达到临床治愈，但是绝大多数患者缓解后又会复发。使用阿普斯特治疗银屑病能够有效控制，病情可逐渐减轻，但是并不能彻底治愈。 阿普斯特 阿普斯特(Apremilast)是一种口服选择性别构酪氨酸激酶2抑制剂，能够抑制银屑病发病中的细胞因子信号传导，具有增加环磷酸腺苷(cAMP)水平的细胞内作用机制，但是发挥其治疗作用的具体机制尚不明确，在临床上可用于治疗银屑病关节炎、斑块型银屑病和贝切特氏病相关的口腔溃疡等。 阿普斯特治疗银屑病的疗效 阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实，在第16周，PASI-75反应率为30%，该疗效可持续至第52周。 在一项3期、双盲、安慰剂对照研究中，595名轻中度银屑病患者被随机分组，阿普斯特组有297名，安慰剂组有298名。在第16周观察到，与安慰剂组相比，阿普斯特组的静态医生总体评估缓解率显著更高，为21.6%，安慰剂组仅为4.1%。 所有次要终点均达到体表面积-75 (33.0%比7.4%)，体表面积≤ 3% (61.0%比22.9%)，全身瘙痒数字评定量表≥ 4分(43.2%比18.6%)，头皮医生总体评估0分或1分和≥ 2分(44.0%比16.6 %)，以及体表面积、银屑病面积和严重程度指数以及皮肤科生活质量指数与基线相比的变化(均P < .0001)。 在另一项III期、多中心、双盲、安慰剂对照研究将成人随机分为阿普斯特组或安慰剂组，总共有844名患者被随机分组。在第16周，与安慰剂组相比，服用阿普斯特的患者的银屑病面积和严重程度指数评分(PASI-75)从基线减少了75%或更多。 阿普斯特的副作用 1、胃肠疾病：胃食管反流病、呕吐、上腹痛。 2、免疫系统疾病：超敏反应。 3、新陈代谢和营养失调：适应能力下降。 4、神经系统疾病：偏头痛、头痛。 5、呼吸、胸腔和纵隔疾病：咳嗽。 6、皮肤和皮下组织疾病：皮疹。 参考文献： Stein Gold L, Papp K, Pariser D, Green L, Bhatia N, Sofen H, Albrecht L, Gooderham M, Chen M, Paris M, Wang Y, Callis Duffin K. Efficacy and safety of apremilast in patients with mild-to-moderate plaque psoriasis: Results of a phase 3, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. J Am Acad Dermatol. 2022 Jan;86(1):77-85. doi: 10.1016/j.jaad.2021.07.040. Epub 2021 Jul 31. PMID: 34343599. 相关热文推荐：白肺吃尼达尼布有作用吗？

阿普斯特主要用于治疗银屑病、银屑病关节炎等，也可用于治疗神经性皮炎、红斑狼疮。神经性皮炎、红斑狼疮的患者可在医生的指导下进行规范治疗。 阿普斯特治疗神经性皮炎 神经性皮炎一般与遗传、免疫、环境因素、精神因素、内分泌失调、胃肠道功能异常、刺激及饮食等因素有关，是临床较为常见的一种皮肤疾病。阿普斯特可减轻神经性皮炎患者的瘙痒等症状，可防止皮损进一步受到搔抓等刺激，切断“瘙痒-搔抓-瘙痒”恶性循环。 阿普斯特是一种口服给药的小分子药物，可特异性抑制磷酸二酯酶-4酶，并通过增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平和抑制IL-2和8、干扰素-γ和肿瘤坏死因子(TNF)的产生来调节免疫系统。FDA批准用于治疗银屑病、银屑病关节炎和白塞病口腔溃疡。此外，阿普斯特还被超说明书应用于全身糖皮质激素或免疫抑制剂无效的各种皮肤病。 研究发现，阿普斯特（Apalstein）能够抑制PDE-4活性，从而改善炎症反应，还能够降低前列腺素E2的产生，并阻断Th1、Th2、Th17等免疫细胞的激活、进化，降低炎症因子的释放，从而减轻瘙痒症状。 阿普斯特治疗红斑狼疮 红斑狼疮（lupus erythematosus，LE）是一种由自身免疫异常所导致的慢性、反复迁延的自身免疫病，可表现为蝶形红斑、发热、关节不适、头痛、精神异常、面色苍白等症状。阿普斯特可通过抑制cAMP降解酶PDE4来介导免疫细胞中免疫调节cAMP的增加，能够抑制炎症反应，从而使临床症状改善，使红斑狼疮患者的关节疼痛、红斑等不适症状得到缓解。 红斑狼疮与神经性皮炎的患者应避免食用辛辣、刺激性强的食物。过敏体质者避免食用易致敏的食物，如鱼虾蟹、坚果等。在用药过程中，应注意其不良反应，避免使用光敏性药物。出门时注意防晒，避免外伤。恢复一段时间后应定期复查，了解病情变化。

阿普斯特片治疗效果 一项III期、多中心、双盲、安慰剂对照研究将成年人（2:1）随机分为阿普斯特或安慰剂组。在第16周，安慰剂组在第32周改用阿普司特，随后在第52周进行随机停药阶段。二元终点采用χ（2）检验；连续终点采用协方差分析。 结果：总共844名患者被随机分组（n=282，安慰剂；n=562，阿普斯特）。在第16周，与安慰剂（5.3%）相比，服用阿普斯特的患者比基线银屑病面积和严重程度指数评分（PASI-75）（33.1%）减少了75%或更多。 大多数（61.0%）患者在第32周再次接受阿普斯特治疗，在第52周达到PASI-75，而再次接受安慰剂治疗的患者为11.7%。在第32周再次接受阿普斯特治疗的患者中，从基线PASI评分的平均百分比变化为-88%至-81%（第32-52周）。 在安慰剂对照期间，分别有55.7%和69.3%的随机接受安慰剂和阿普斯特治疗的患者出现1次或1次以上不良事件。大多数不良事件的严重程度为轻度/中度。与安慰剂对照期相比，持续暴露于阿普斯特未出现新的显著不良事件。 结论：阿普斯特治疗中重度斑块型银屑病疗效确切。 ：阿普斯特是一种新型口服免疫调节药物，已被美国FDA 批准用于治疗牛皮癣、银屑病关节炎和白塞病的口腔溃疡。在30期ESTEEM试验中，：阿普斯特3 mg每日两次降低了中度至重度斑块状银屑病的严重程度，并改善了难以治疗的指甲，头皮和掌跖银屑病。 大多数患者报告的结局，包括瘙痒和总皮肤病学生活质量指数，阿普斯特组的改善程度也明显大于安慰剂组，早在第2周，阿普斯特组的瘙痒和皮肤不适/疼痛视觉模拟量表评分就有显着改善。在 30 期 PALACE 试验中，阿普斯特 3 mg，每日两次，可改善疾病改善抗风湿药 （DMARD） 初治和 DMARD 经历的活动性银屑病关节炎患者的体征和症状。 阿普斯特片治疗牛皮癣、银屑病关节炎和白塞病的口腔溃疡效果显著，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：氘可来昔替尼和阿普司特哪个好 参考文献 [1.]Papp K, Reich K, Leonardi CL, Kircik L, Chimenti S, Langley RG, Hu C, Stevens RM, Day RM, Gordon KB, Korman NJ, Griffiths CE. Apremilast, an oral phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, in patients with moderate to severe plaque psoriasis: Results of a phase III, randomized, controlled trial (Efficacy and Safety Trial Evaluating the Effects of Apremilast in Psoriasis [ESTEEM] 1). J Am Acad Dermatol. 2015 Jul;73(1):37-49. doi: 10.1016/j.jaad.2015.03.049. PMID: 26089047. [2.]Keating GM. Apremilast: A Review in Psoriasis and Psoriatic Arthritis. Drugs. 2017 Mar;77(4):459-472. doi: 10.1007/s40265-017-0709-1. PMID: 28213862.

阿普斯特是一种由美国Celgene公司研发的小分子PDE4抑制剂，当前临床研究试验中多将阿普斯特用于斑块状银屑病及其他相关皮肤疾病的治疗中。研究证实阿普斯特在银屑病的治疗中能特异性地选择PDE4为作用靶点，以此调控人体先天免疫细胞中促炎、抗炎等介质因子的表达水平，在有效提升人体细胞内cAMP水平的同时激活cAMP蛋白酶A的依赖性，还能激活环核苷酸–门控离子通道，促使cAMP/蛋白酶A活化的同时引发转录因子中的cAMP反应元件结合家族的磷酸化过程，激活转录因子。那么，2023阿普斯特片多少钱？ 2023阿普斯特片多少钱 2021年8月，安进原研的阿普斯特片在中国获批上市，用于治疗符合接受光疗或系统治疗指征的中度至重度斑块状银屑病的成人患者。这是中国首个获批用于斑块状银屑病治疗的口服磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。根据 Drugs.com 上的信息，阿普斯特的典型剂量为30毫克，每天两次口服，每瓶装60片。根据此剂量，每瓶的价格一般在2,000-2,500美元之间，也就是每片的价格在33-42美元之间，可以说是比较昂贵了。 2023阿普斯特片其他版本价格 由于进口阿普斯特片价格昂贵，很多患者选择使用海外版本的阿普斯特进行治疗。印度Glenmark的阿普斯特规格为30mg*30粒，价格为160元左右，规格为30mg*60粒，价格为230元左右，很适合患者长期使用。目前最适合患者的海外购药方式为寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买阿普斯特片，首先购药时需签订三方合约，保障了药品的质量和真实性，其次购药方式为海外直邮，患者仅需坐在家里就可以等待药品直邮上门，非常方便靠谱。 相关热文推荐：阿普斯特片治疗效果如何？ https://www.1blv.com/newsDetail/119675.html