阿普米司特(Apremilast)是一种口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，通过选择性抑制PDE4，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，从而调节炎症反应。
药品称呼
通用名称：阿普米司特、Apremilast
商品名称：欧泰乐、Otezla
适应靶点
磷酸二酯酶4(PDE4)。
适应症和适应人群
1、银屑病关节炎
适用于活动性银屑病关节炎的成人患者。
2、斑块状银屑病
成人患者
适用于适合光疗或系统治疗的成人中重度斑块状银屑病患者。
儿童患者
适用于6岁及以上、体重≥20kg的中重度斑块状银屑病患儿，且适合光疗或系统治疗。
3、白塞病相关口腔溃疡
适用于成人白塞病伴活动性口腔溃疡患者。
规格与性状
规格
30mg*56片/盒。
性状
米色薄膜衣片，一面刻有“APR”，另一面刻有“30”。
主要成分
活性成分：阿普米司特。
辅料：乳糖一水合物、微晶纤维素、硬脂酸镁、二氧化钛等。
用法用量
1、成人患者(银屑病关节炎、斑块状银屑病、白塞病)
初始滴定
第1天10mg晨服，第2天10mg早晚各一次，第3天10mg晨服及20mg晚服，第4天20mg早晚各一次，第5天20mg晨服及30mg晚服，第6天起30mg每日两次。
维持剂量
30mg每日两次。
2、儿童患者(≥6岁且体重≥20kg)
体重≥50kg：维持剂量30mg每日两次。
体重20kg至＜50kg：维持剂量20mg每日两次。
3、严重肾功能不全患者
成人
初始滴定仅晨服(跳过晚服)，维持剂量30mg每日一次。
儿童
体重≥50kg：30mg每日一次。
体重20kg至＜50kg：20mg每日一次。
具体您可以阅读阿普米司特完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿普米司特(Apremilast)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(＞5％)
银屑病关节炎：腹泻、恶心、头痛。
斑块状银屑病：腹泻、恶心、上呼吸道感染、头痛(包括紧张性头痛)。
白塞病：腹泻、恶心、头痛、上呼吸道感染。
严重不良反应
超敏反应(如血管性水肿、过敏性休克)。
体重减轻(成人5％-10％体重下降发生率10％，儿童12％)。
抑郁及自杀倾向(成人发生率1.3％，儿童需密切监测)。
具体您可以阅读阿普米司特完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿普米司特(Apremilast)的副作用。
注意事项
超敏反应：如出现过敏症状(如皮疹、呼吸困难)，立即停药并就医。
胃肠道反应：严重腹泻、恶心或呕吐时需减量或暂停用药，老年患者需警惕脱水。
抑郁及自杀风险：用药期间监测情绪变化，尤其是有精神病史者。
体重监测：定期测量体重，不明原因显著体重下降时需评估是否停药。
药物相互作用：避免与强CYP450诱导剂(如利福平、苯巴比妥)联用，可能导致疗效降低。
特殊人群用药
【孕妇】动物实验显示其可能增加胎儿丢失的风险。建议告知孕妇本品潜在的胎儿丢失风险，并建议有生育潜力的女性在接受治疗期间考虑适当的妊娠规划和预防措施。
【哺乳期女性】关于阿普米司特是否存在于人乳中及其对婴儿生长发育或母乳产量的影响尚无确切数据。临床决策时应综合考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对该药物的治疗需求以及药物对婴儿的潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】对于具有生殖潜力的女性，需遵循针对孕妇的建议，在治疗过程中采取有效的避孕措施并进行妊娠规划。至于男性患者，目前说明书尚未提供具体的指导信息，表明在当前研究阶段内，有关阿普米司特对男性生殖健康影响的数据还不充分。
【儿童使用】6岁及以上且体重不低于20kg的儿童在用于特定适应症如活动性银屑病关节炎时，阿普米司特的安全性和有效性已被证实，但在治疗过程中需要密切监控儿童的生长情况(包括身高和体重)。如果发现生长或体重增长未达到预期目标，则可能需要中断治疗。对于6岁以下或体重小于20kg的儿童，以及用于贝赫切特病相关口腔溃疡的儿童，该药品的安全性和有效性尚未得到确认。
【老年人使用】65岁及以上的老年患者与年轻患者相比，在使用阿普米司特时总体安全性相似，但由于老年人更容易出现严重腹泻、恶心、呕吐等副作用，从而增加了血容量不足或低血压等并发症的风险，因此需要更加严密地监测这些症状。
【肾功能损害】轻度至中度肾功能不全患者无需调整阿普米司特的剂量。然而，对于重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)，则需要根据具体指导调整剂量，包括仅在早晨服用滴定剂量以及调整维持剂量。
【肝功能损害】对于中度至重度肝功能损害患者(ChildPughB至C级)，无需特别调整阿普米司特的剂量。
禁忌症
对阿普米司特或任何辅料过敏者禁用。
药物相互作用
强效CYP450诱导剂
当阿普米司特与强效CYP450诱导剂(如利福平)合用时，阿普米司特的全身暴露量会降低，可能导致阿普米司特疗效丧失。不建议阿普米司特与强效CYP450诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)合用。
药物过量
尚不明确。如发生过量，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服生物利用度73％，达峰时间2.5小时，食物无影响。
分布：蛋白结合率68％，表观分布容积87L。
代谢：主要经CYP3A4代谢，生成无活性代谢物M12。
排泄：半衰期6-9小时，58％经尿、39％经粪便排出。
贮存方法
片剂需在低于 30℃(86℉)的环境下储存，避免高温暴露。
研发公司
美国新基(Celgene)
