阿普斯特是一种磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,PDE4的抑制导致cAMP水平增加,调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达,最终抑制炎症反应。通过这一作用机制,阿普斯特能够降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性,改善患者的症状。
药品称呼
通用名:阿普斯特
商品名:OTEZLA
全部名称:阿普斯特,Apremilast,Apores,OTEZLA,MPRILA
禁忌
已知对制剂中的前药或任何赋形剂过敏
贮藏
密封,在15-30℃条件下保存
作用机制
阿普斯特的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病,这会影响整个免疫系统。相反,阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究,这种酶称为磷酸二酯酶4(PDE4)。通过影响细胞内的炎症过程,阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性,从而减少皮肤剥落和结垢。
安全与疗效
2014年3月21日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿普斯特片(apremilast)治疗有活动性(PsA)成年。
在三项临床试验涉及1,493例有活动性有活动性银屑病关节炎(PsA)患者中评价阿普斯特片,一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂的安全性和有效性。用阿普斯特片治疗与安慰剂比较,患者显示PsA体征和症状的改善,包括触痛和肿胀关节和身体功能。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/a3fd0397-680e-46de-832a-5ff9e64a05b5/spl-doc?hl=Apremilast