导读：图卡替尼是一种激酶抑制剂，主要被用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，还可以用于治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌。这篇文章主要讲了图卡替尼的作用功效、试验疗效、血脑屏障穿透能力、使用条件、安全性等内容。作用功效图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用，已被美国FDA批准用于治疗既往治疗过的RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。图卡替尼通过抑制HER2受体的活性，阻断其信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、促使细胞凋亡，并减少肿瘤的血供。这些作用有助于延长患者的生存期，并改善患者的生活质量。治疗结直肠癌的试验疗效一项名为MOUNTAINEER的临床试验结果显示，对于接受图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗的患者，其客观缓解率（ORR）达到了38.1%。其中，3%的患者完全缓解，29%的患者部分缓解。中位缓解持续时间（DOR）为12.4个月，中位无进展生存期（PFS）为8.2个月，中位总生存期（OS）为24.1个月。这些结果表明，图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗对于HER2阳性结直肠癌患者来说，是一种有效的治疗方案。血脑屏障穿透能力图卡替尼具有穿透血脑屏障的能力，这对于治疗HER2阳性乳腺癌患者的脑转移具有重要意义，因为许多化疗药物难以穿透血脑屏障。图卡替尼在治疗HER2阳性乳腺癌患者的脑转移方面显示出显著的疗效，能够延长患者的中位CNS-PFS（中枢神经系统无进展生存期）和中位OS（总生存期），降低CNS-PFS进展风险和死亡风险。使用条件尽管图卡替尼在临床试验中显示出良好的疗效，但并非所有患者都适合接受这种治疗。既往接受过抗HER2靶向治疗的患者以及存在某些特定基因突变或表达模式的患者可能不适合接受图卡替尼治疗。在使用图卡替尼之前，医生需要对患者进行全面的评估和诊断，以确保治疗方案的安全性和有效性。安全性图卡替尼主要的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和腹胀等消化系统不适。还可能出现心脏问题，如心律不齐和心力衰竭、肝毒性等，与传统的治疗方案相比，图卡替尼的不良反应更少，治疗耐受性更高，有助于提高患者的生活质量和治疗依从性。患者在使用图卡替尼期间仍需严格按照医生的指导进行，并密切关注任何可能的副作用。如果出现任何严重或持续的副作用，应立即联系医生。图卡替尼联合曲妥珠单抗在治疗HER2阳性转移性结直肠癌方面展现了显著的疗效和可接受的安全性，为这一患者群体提供了新的治疗选择。

图卡替尼与化疗联合使用的效果较好，可提供更长的时间让癌症不生长或扩散，帮助患者延长寿命。图卡替尼与化疗联合使用12个月时存活人数增加了 2.5 倍以上且没有进展。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的中位总生存期为21.9个月，而单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨的中位总生存期为17.4个月。什么是图卡替尼图卡替尼(Tucatinib)是一种处方药，与曲妥珠单抗和卡培他滨药物一起使用，用于治疗患有人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阳性乳腺癌的成人，该乳腺癌已扩散到身体其他部位，例如大脑（转移性），或无法治愈。通过手术切除，并且接受过一种或多种抗 HER2 乳腺癌治疗。为什么图卡替尼与化疗联合使用为了更好地靶向 HER2 阳性癌细胞，图卡替尼与曲妥珠单抗等化疗药一起使用，曲妥珠单抗是一种以与 TUKYSA 不同的方式靶向这些细胞的药物。曲妥珠单抗靶向癌细胞外部的 HER2 部分，图卡替尼的分子比曲妥珠单抗更小，因此它可以靶向癌细胞内部的 HER2 部分。通过这种方式，图卡替尼和曲妥珠单抗共同作用，可以更彻底地阻断促进癌症生长的HER2活性。图卡替尼与化疗联合使用的效果HER2CLIMB 研究了图卡替尼为乳腺癌患者提供更多时间而不让癌症生长或扩散的能力。在 HER2CLIMB 中，使用图卡替尼以及曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者无癌症进展的中位生存时间为7.8个月，而单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的中位生存时间为5.6个月。HER2CLIMB还研究了人们接受治疗12个月后发生的情况，这是一项探索性分析，这意味着该研究的目的并不是为了发现当时两组之间的差异。研究表明，与单独接受曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者相比，接受图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者在12个月时未出现癌症进展的人数是其两倍半以上。此外，图卡替尼帮助人们延长寿命。图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨的中位总生存期为21.9个月，而单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨的中位总生存期为17.4个月。HER2CLIMB 还研究了图卡替尼阻止脑转移患者癌症生长或扩散的能力。图卡替尼中48%的人在参加该研究时患有脑转移。在患有脑转移的患者中，使用图卡替尼以及曲妥珠单抗和卡培他滨治疗时，患者无癌症进展的中位生存时间为7.6个月，而单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨治疗时为5.4个月。在对脑转移患者的一项探索性分析中，25%的接受图卡替尼以及曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者在12个月时没有出现进展。相比之下，所有仅接受曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者在12个月时病情均出现进展。图卡替尼与化疗联合使用的副作用图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗HER2阳性乳腺癌最常见的副作用主要包括腹泻、手掌或脚底出现皮疹、发红、疼痛、肿胀或水疱、恶心、呕吐、口腔溃疡、食欲下降、贫血、皮疹等。如果副作用能够耐受一般不需要进行特殊处理，但是如果不耐受或者是出现严重副作用，应及时告知医生，在医生的指导下进行治疗。图卡替尼的用药指南1、转移性乳腺癌：图卡替尼的推荐剂量为 300mg，每日服用2次，联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗。2、不可切除或转移性结直肠癌：图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次，联合曲妥珠单抗给药。(注：以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准)总结图卡替尼与化疗联合使用显示出了良好的治疗效果，具体的用药治疗方案、剂量和疗程应由医生根据患者的具体情况决定。在使用图卡替尼期间，患者应定期进行医学监测，在出现不适症状后应及时与医生沟通。相关热文推荐：图卡替尼治疗结直肠癌的优势和疗效如何？

图卡替尼治疗结直肠癌的优势主要包括靶向治疗、双重HER2抑制、总体缓解率高、改善生存期、耐受性良好、对脑转移有效等，图卡替尼治疗结直肠癌的疗效较好，显示出较好的生存率，可显著延长治疗时间。关于图卡替尼图卡替尼(Tucatinib)也叫做妥卡替尼，是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月，美国FDA批准妥卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。图卡替尼治疗结直肠癌的优势1、靶向治疗：图卡替尼是一种口服的HER2酪氨酸激酶抑制剂，专门针对HER2阳性的肿瘤细胞，能够抑制HER2和HER3的磷酸化，阻断下游的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。2、双重HER2抑制：图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用，提供了双重HER2抑制，这种组合疗法在临床试验中显示出了较高的抗肿瘤活性。3、总体缓解率高：图卡替尼与曲妥珠单抗联合治疗HER2阳性转移性结直肠癌在MOUNTAINEER临床试验中显示出了38%的总体缓解率，总体缓解率比较高。4、改善生存期：在临床试验中，接受图卡替尼联合治疗的患者中位总生存期达到了24.1个月，超过了2年，这为患者提供了显著的生存获益。5、耐受性良好：图卡替尼的耐受性相对较好，为患者提供了长期治疗的可能性。6、对脑转移有效：图卡替尼能够通过血脑屏障，对脑转移的HER2阳性结直肠癌患者也显示出疗效。图卡替尼治疗结直肠癌的疗效一些无法通过手术切除或已扩散到身体其他部位的结直肠癌患者有新的治疗选择。1月19日，美国食品和药物管理局 (FDA)加速批准了图卡替尼 (Tukysa)和曲妥珠单抗 (Herceptin)两种靶向药物的组合，用于治疗产生过量HER2蛋白质的晚期结直肠癌患者。在导致加速批准的MOUNTAINEER临床试验中，接受该药物组合的人中有38%的肿瘤缩小或消失，另外33%的患者肿瘤停止生长一段时间。截至公布研究结果时，超过一半接受药物的参与者在开始治疗2年后仍然活着。图卡替尼联合疗法可以延长反应时间MOUNTAINEER试验的这些结果引发了一项名为MOUNTAINEER-03 的持续后续研究，这项随机临床试验正在测试使用化疗和其他靶向疗法将图卡替尼和曲妥珠单抗添加到标准治疗方案中，作为转移性 HER2 阳性结直肠癌的初始治疗。 另一项3期临床试验最近在至少接受过两次治疗的晚期结直肠癌患者中测试了贝伐单抗 (Avastin)与曲氟尿苷和 Tipiracil (Lonsurf)的组合。这些参与者在开始治疗后平均存活了近一年。无论肿瘤中发现什么基因突变，该试验的参与者都可以接受研究药物组合。药物相互作用1、强CYP3A/中度CYP2C8诱导剂：同时使用可能会降低图卡替尼的活性，避免同时使用图卡替尼。2、强或中度CYP2C8抑制剂：图卡替尼与强CYP2C8抑制剂同时使用可能会增加图卡替尼毒性的风险，应避免同时使用。3、CYP3A底物：同时使用可能会增加与CYP3A底物相关的毒性。避免同时使用图卡替尼，因为最小的浓度变化可能会导致严重或危及生命的毒性。如果联合使用不可避免，应减少CYP3A底物剂量。4、P-gp底物：同时使用可能会增加与P-gp底物相关的毒性，考虑减少P-gp底物的剂量，因为最小的浓度变化可能会导致严重或危及生命的毒性。总结图卡替尼应遵循医生的指导用药，并在医生的监督下进行治疗，患者不应自行停药或调整剂量。如果在使用图卡替尼期间出现不适，应及时与医生沟通。相关热文推荐：玛格妥昔单抗(MARGENZA)与曲妥珠单抗相比有哪些优势？

图卡替尼是一种小分子选择性HER2抑制剂，治疗优势有针对性强、可通过血脑屏障、具有多重作用机制等，图卡替尼治疗期间常见的副作用有腹泻、红疹、水泡、腹部疼痛、口腔溃疡、食欲下降、手掌或脚掌红肿、疼痛、恶心想吐、疲劳、贫血、皮疹等。图卡替尼适应症图卡替尼是一种靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）的酪氨酸激酶抑制剂，与其他抗肿瘤药物联合用于治疗难治性、晚期或转移性her 2阳性乳腺癌和结直肠癌。图卡替尼治疗优势1、针对性强：图卡替尼具有高度选择性地抑制HER2受体酪氨酸激酶活性，对于HER2过表达或突变的肿瘤细胞有显著抑制作用。2、可通过血脑屏障：在多项临床研究中显示，图卡替尼可通过血脑屏障，联合其他抗HER2药物对HER2阳性乳腺癌患者，特别是有脑转移瘤的患者显示出良好的疗效。3、多重作用机制：图卡替尼不仅可以阻断HER2信号通路，延缓肿瘤生长和扩散，还可以穿透血脑屏障，对于控制中枢神经系统转移瘤可能有益。4、高效性：图卡替尼对HER2的选择性高，因此其治疗效果显著，能够显著延长患者的生存期。副作用1、常见副作用：在一项实验中，接受图卡替尼治疗的患者中有26%发生严重不良反应，最常见的是腹泻、呕吐、恶心、腹痛和癫痫发作。接受图卡替尼治疗的患者中有2%发生致命不良反应，包括猝死、败血症、脱水和心源性休克。接受图卡替尼治疗的患者最常见的不良反应是腹泻、肝毒性、呕吐、掌跖红肿感觉、恶心、口腔炎、食欲下降、贫血和皮疹。2、实验室异常：在HER2CLIMB中，≥5%接受图卡替尼的患者报告≥3级实验室异常为ALT升高、磷酸盐降低、钾降低和AST升高。图卡替尼治疗效果目的：HER2阳性乳腺癌有很高的脑转移风险。图卡替尼是一种靶向HER2的酪氨酸激酶抑制剂，在HER2-CLIMB试验中显示出颅内疗效。方法：对接受SRS和图卡替尼治疗的HER2阳性乳腺癌脑转移患者进行回顾性分析。所有患者都接受了图卡替尼和SRS治疗活动性脑转移瘤。主要终点是局部和远处脑瘤控制。次要终点是总生存期（OS）和神经毒性、颅内无进展生存期（CNS-PFS）、全身PFS。结果：总共有135个病灶接受了SRS治疗。从图卡替尼开始的中位随访时间为20.8个月。中位生存期为21.2个月，12个月和24个月的OS率分别为84%和50%。12个月时局部大脑控制率为94%，24个月时为81%，12个月和24个月时的大脑远程控制分别为39%和26%。结论：SRS联合图卡替尼、卡培他滨和曲妥珠单抗治疗HER2 +脑转移瘤是安全可行的。注意事项1、腹泻：图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如出现腹泻，应根据临床说明服用止泻药。根据腹泻的严重性，停止给药，随后减量，或者永久性停止使用图卡替尼。2、肝毒性：图卡替尼可对肝脏产生较大的毒副作用。图卡替尼治疗前及治疗过程中每3周检测ALT、AST、胆红素等指标。3、胚胎-胎儿毒性：图卡替尼可造成胎儿伤害，用药期间应注意避孕。相关热文推荐：来那替尼的适应症以及治疗效果是怎样的？

图卡替尼2024年的价格大约是4900元一盒，比较昂贵的原研版本的价格是50000多一盒，可根据自身经济情况选择。上市信息2022年05月25日，图卡替尼(Tucatinib)在中国香港上市，适应症是与其他药物治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌。2023年01月19日，Seagen公司宣布，美国FDA加速批准其HER2抑制剂图卡替尼(tucatinib)，与HER2单克隆抗体曲妥珠单抗联用，治疗RAS野生型、HER2阳性无法切除或转移性结直肠癌患者。截至2024年1月，图卡替尼还没有在中国内地上市。关于图卡替尼图卡替尼(Tucatinib)是一种激酶抑制剂，能够抑制下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖，并且在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可抑制表达HER2的肿瘤生长，在临床上主要用于治疗转移性乳腺癌、不可切除或转移性结直肠癌。用法用量图卡替尼的推荐剂量是300mg，每天用药两次，通常需要与其他药物联合使用。图卡替尼原研版2024年的价格原研版图卡替尼是由美国seagen药厂生产的，价格比较昂贵，目前主要有两种规格，不同规格的价格也不一样。1、50mgx88片：参考价格大约是18600元一盒，平均一粒的价格是211.36元。2、150mgx84片：参考价格大约是50400元一盒，平均一粒的价格是600‬元。图卡替尼在其他上市国家的价格在法国，图卡替尼的药房销售价是1636.3欧元，折合成人民币后大约是12679.03元。在丹麦，图卡替尼的零售价是61334.45丹麦克朗，折合成人民币后大约是63775.56元。在沙特阿拉伯，图卡替尼的零售价是27600.9里亚尔，折合成人民币后大约是52618.36元。受国际汇率变化影响，其价格也会有所变化。图卡替尼仿制版2024年的价格2021年07月08日，孟加拉珠峰制药（Everest Pharma）发布了图卡替尼的仿制通用版Tucaxen 。孟加拉仿制的图卡替尼规格是150mg*30粒，一盒的参考价格大约是4900元一盒，平均一片的价格是163.33元。购药渠道1、医院药房：可以前往所在城市的大型医院药房购买图卡替尼，在购买之前，需要提供医生开具的处方。2、药店：在图卡替尼已经上市的国家，有一些药店可能会售卖图卡替尼，可以前往这些国家进行购买，比如美国、英国、加拿大等。3、线上药店：国内许多线上药店会提供图卡替尼的售卖服务，也在这些平台上购买。4、医疗服务机构：可提供全球找药、购药等医疗服务，可以咨询医疗服务机构，了解是否销售图卡替尼以及具体的购买流程，大部分医疗服务机构会售卖原研版或者是仿制版的图卡替尼。5、病友交流群：也可以加入相关的病友交流群组，向病友群进行询问，通常可以找到有购买图卡替尼经验的病友，可以为您提供具体的购买途径和建议。总结在使用图卡替尼前患者应咨询专业医生，并遵照医嘱进行治疗。同时，要注意药品使用过程中可能出现的副作用和药物相互作用，严格按照医生的指导进行用药。相关热文推荐：德国版巯嘌呤片从哪里能买到？

妥卡替尼(tucatinib,又称irbinitinib、图卡替尼)是由美国Array Biopharma公司和美国Cascadian Therapeutics公司联合研发的一种口服人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶(HER2)抑制剂，2020年，其片剂(50和150mg规格)经美国FDA批准上市，商品名为Tukysa。以下就图卡替尼(妥卡替尼)说明书,用法用量,作用功效,注意事项及价格进行详解。图卡替尼(妥卡替尼)适应症1、转移性乳腺癌TUKYSA 适用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者既往在转移背景中接受过一种或多种基于抗 HER2 的治疗方案。2、不可切除或转移性结直肠癌TUKYSA 适用于与曲妥珠单抗联合治疗含氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的 RAS 野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成人患者。基于肿瘤缓解率和缓解持续时间，该适应症获得加速批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床获益的验证和描述。图卡替尼(妥卡替尼)的用法用量1、对于转移性乳腺癌的治疗，TUKYSA的推荐剂量为口服给药300 mg，每日两次。患者通常会与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。该疗程会持续直至疾病进展或出现无法接受的毒性反应。2、对于不可切除或转移性结直肠癌的治疗，TUKYSA的推荐剂量为口服给药300 mg，每日两次。患者通常会与曲妥珠单抗联合使用。该疗程会持续直至疾病进展或出现无法接受的毒性反应。图卡替尼(妥卡替尼)的作用图卡替尼是一种口服酪氨酸激酶(TKI)抑制剂，对HER2有高度特异性,但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。在体外，图卡替尼通过抑制HER2和HER3磷酸化，从而抑制MAPK和AKT信号和细胞增殖,并在HER2表达的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼能抑制HER2表达肿瘤的生长。图卡替尼(妥卡替尼)的功效1项包含621名患者的随机、双盲、安慰剂对照的临床试验(NCT02614794)结果表明,接受图卡替尼组合用药的患者的中位无进展生存期长于对照组。与单用卡培他滨或曲妥珠单抗相比，图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨的组合用药可使癌症进展或死亡的风险降低。在具有脑转移的患者中，加入图卡替尼也可使癌症进展或死亡的风险降低图卡替尼主要的不良反应是腹泻及肝毒性,此外存在掌红斑、恶心、疲劳、呕吐、口腔炎、食欲下降、腹痛、头痛、贫血和皮疹等情况。图卡替尼(妥卡替尼)的注意事项1、腹泻：已报告重度腹泻，包括脱水、急性肾损伤和死亡。根据临床情况给予止泻治疗表明。根据严重程度中断给药，然后降低剂量或永久停用TUKYSA。2、肝毒性：TUKYSA已报告重度肝毒性。在开始 TUKYSA 治疗前、治疗期间每3周一次和有临床指征时监测ALT、AST和胆红素。根据严重程度中断给药，然后降低剂量或永久停用TUKYSA。3、胚胎-胎儿毒性：TUKYSA可导致胎儿损害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。此外，关于妊娠和避孕信息，请参阅曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。图卡替尼(妥卡替尼)的价格图卡替尼的原研药由美国seagen公司生产,该公司生产的药物有两种规格,规格不同价格也存在差异,其中规格为50mg*88粒的图卡替尼,价格大概是18600元一盒;规格为150mg*84粒的图卡替尼,价格大概是50400元一盒。更多人选择使用孟加拉珠峰的图卡替尼，规格为150mg*30粒的参考价格约为5000元左右。热文推荐：2024年玛格妥昔单抗多少钱？

图卡替尼(Tucatinib)治疗乳腺癌脑转移有效果，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。图卡替尼也可以叫做妥卡替尼，是一种口服、高选择性HER2小分子靶向药物，与其他多种受体药物不同的是图卡替尼可以减少脱靶效应，穿过血脑屏障，显著降低乳腺癌患者的死亡风险，有效对付脑转移。图卡替尼(Tucatinib)的治疗效果在HER2CLIMB研究（NCT02614794）中，人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌脑转移（BMs）患者使用图卡替尼(Tucatinib)后，无进展生存期（PFS）出现了统计学意义上的显著改善。试验描述了对脑转移患者颅内疗效和生存期的探索性分析。试验方法患者以2:1的比例随机分配到与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用的图卡替尼或安慰剂。所有患者都接受了基线脑磁共振成像检查；患有BMs的患者被分为活动期和稳定期。疗效分析采用 RECIST 1.1 标准，由研究者对中枢神经系统靶病变进行评估。对所有颅内肿瘤患者的中枢神经系统生存期（颅内进展或死亡）和总生存期（OS）进行了评估。试验结果291名患者患有骨髓瘤： 图卡替尼(Tucatinib)治疗组有198人（48%），对照组有93人（46%）。图卡替尼治疗组的颅内病变进展或死亡风险降低了68%（危险比[HR]，0.32）。图卡替尼治疗组的中位中枢神经系统生存期为9.9个月，对照组为4.2个月。图卡替尼(Tucatinib)治疗组的死亡风险降低了42%（OS HR, 0.58）。中位OS为18.1个月对12.0个月。图卡替尼治疗组的ORR-IC（47.3%）高于对照组（20.0%）。试验结论在HER2阳性乳腺癌伴BMs患者中，在曲妥珠单抗和卡培他滨的基础上加用图卡替尼(Tucatinib)，ORR-IC翻倍，颅内进展或死亡风险降低三分之二，死亡风险降低近一半。图卡替尼(Tucatinib)治疗结直肠癌的效果2023年1月19日，FDA批准全新组合疗法tucatinib （图卡替尼，Tukysa）联合曲妥珠单抗上市，治疗HER2 阳性结直肠癌 (CRC) 成人患者！临床数据显示：在84名接受图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗组，确认的客观缓解率（ORR）为38.1%，这意味着，这些多种治疗方案失败的患者接受了全新的组合方案治疗后，有近40%的患者肿瘤显著缩小30%以上甚至消失！图卡替尼(Tucatinib)的价格截止到2023年11月30号，图卡替尼(Tucatinib)还没有在中国大陆地区上市，国内也没有价格方面的内容公布。孟加拉珠峰版图卡替尼(Tucatinib)规格150mg*30粒的价格大概是5000元左右一盒，但价格受多种因素影响不固定，具体建议咨询国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）的客服人员，获取药物有保障。图卡替尼(Tucatinib)用药注意事项建议妇女在图卡替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。告知具有生殖潜力的孕妇和女性胎儿面临的风险。建议有生殖潜力的女性在图卡替尼(Tucatinib)治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。图卡替尼(Tucatinib)会导致严重的肝脏问题。在图卡替尼(Tucatinib)治疗之前和每 3 周进行一次血液检查，以检查患者的肝功能，或根据需要进行检查。如果有任何肝脏问题的体征和症状，请及时告知医生。相关热文推荐：宫颈癌用Tivdak(替索单抗)皮肤反应怎么办? 参考文献Lin NU, Borges V, Anders C, Murthy RK, Paplomata E, Hamilton E, Hurvitz S, Loi S, Okines A, Abramson V, Bedard PL, Oliveira M, Mueller V, Zelnak A, DiGiovanna MP, Bachelot T, Chien AJ, O'Regan R, Wardley A, Conlin A, Cameron D, Carey L, Curigliano G, Gelmon K, Loibl S, Mayor J, McGoldrick S, An X, Winer EP. Intracranial Efficacy and Survival With Tucatinib Plus Trastuzumab and Capecitabine for Previously Treated HER2-Positive Breast Cancer With Brain Metastases in the HER2CLIMB Trial. J Clin Oncol. 2020 Aug 10;38(23):2610-2619. doi: 10.1200/JCO.20.00775. Epub 2020 May 29. PMID: 32468955; PMCID: PMC7403000.

图卡替尼( tucatinib)，又称irbinitinib、 ARRY - 380或ONT- 380,由Array生物制药公司自主研发,是一一种人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2(也称为HER2)的口服抑制剂。 关于图卡替尼 图卡替尼（Tucatinib）是一种小分子酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，由西雅图基因公司研发。它于2020年4月17日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，并以商品名Tukysa（图卡替尼）销售。Tukysa通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗手术无法切除或已经转移的经治晚期人表皮生长因子受体2阳性（HER2阳性）乳腺癌。这种联合使用的治疗方案可以帮助控制疾病的进展，并延长患者的生存期。 图卡替尼的用法用量 1、转移性乳腺癌治疗方案 （1）TUKYSA的推荐剂量为300mg口服给药，每日两次，联合曲妥珠单抗和卡培他滨。 （2）患者应按照医生的指示进行用药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 2、不可切除或转移性结直肠癌治疗方案 （1）TUKYSA的推荐剂量为300mg口服给药，每日两次，联合曲妥珠单抗给药。 （2）患者应按照医生的指示进行用药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 图卡替尼的治疗效果 根据2期MOUNTAINEER试验（NCT03043313）中的结果，对于接受图卡替尼联合治疗的84名患者进行了盲法独立中心评估。数据显示，总缓解率为38.1%（95%CI，28%-49%）。大多数患者（35%）有部分缓解，其中3名患者完全缓解。中位缓解持续时间（DOR）为12.4个月（95%CI，8.5-20.5）。6%的患者的缓解持续时间至少34个月，12%的患者的缓解持续时间至少持续34个月。 图卡替尼的副作用 根据数据显示，在MOUNTAINEER试验中，使用图卡替尼联合治疗的患者中，有64%的患者出现腹泻。大多数腹泻事件为1级（50%），仅有少数患者的腹泻达到2级或3级。报道显示，5.2%的患者因腹泻而中断了药物剂量，30%的患者因此停止了治疗。 在肝毒性方面，有部分患者出现了胆红素升高、天冬氨酸转氨酶升高和丙氨酸转氨酶升高。具体数据显示，6%的患者的胆红素超过了正常上限（ULN）的3倍，6%的患者的天冬氨酸转氨酶超过了ULN的5倍，4.7%的患者的丙氨酸转氨酶超过了ULN的5倍。有3.5%的患者记录了剂量减少，2.3%的患者因肝毒性而停止了药物治疗。 此外，约22%的患者出现了严重不良事件，包括肠梗阻（7%）、尿路感染（3.5%）、肺炎（2.3%）、腹痛（2.3%）和直肠穿孔（2.3%）。在MOUNTAINEER试验中观察到的最常见的不良事件包括腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。 总结 图卡替尼是一个靶向HER2（人表皮生长因子受体2）酪氨酸激酶的药物。HER2受体在正常乳腺细胞的生长和修复过程中发挥重要作用。而图卡替尼通过阻断HER2的活性来发挥作用，从而减缓癌细胞的生长和扩散。图卡替尼因其作用机制和良好的治疗效果，成为治疗不可切除/转移性HER-2阳性乳腺癌的重要药物。 相关热文推荐：图卡替尼(Tucatinib)的疗效与作用及副作用？ https://www.1blv.com/newsDetail/121621.html

图卡替尼为小分子酪氨酸激酶抑制剂,在临床治疗中可联合曲妥珠单抗和卡培他滨使用,适用于局部晚期无法切除或转移性HER-2阳性乳腺癌的患者,包括脑转移瘤患者,以往的研究显示,不论是作为单一疗法还是与化疗和其他HER-2靶向药物联合使用,图卡替尼都显示出较强的抗癌活性。 关于图卡替尼 2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。2023年1月，美国FDA批准图卡替尼用于基于氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的、RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成人患者。 图卡替尼的作用 图卡替尼是由Array BioPharma和Cascadian Therapeutics公司联合研发一种 高效的选择性的HER2抑制剂。图卡替尼有效选择性地结合并抑制ErbB-2的磷酸化，这可能阻止ErbB-2信号转导途径的激活，从而导致表现出对ErbB-2的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。 图卡替尼的疗效 在ONT-380-004(联合T-DM1)和ONT-380-005(联合曲妥单抗，卡培他滨)2项I b期临床研究中[1],图卡替尼联对于既往拉帕替尼无效的患者仍显示出一定效果。研究发现,HER2阳性晚期乳腺癌脑转移患者中位PFS分别为8.2.7.8个月,在22%的患者PFS超过了17个月，其中41%的患者出现脑转移,但未对PFS产生影响。 在14例无症状、未治疗或者治疗后脑转移患者中,1例脑转移患者出现完全反应,4例脑转移患者出现部分反应,9例患者脑转移灶稳定。图卡替尼在临床试验中,未见显示严重的不良反应,3/4级腹泻发生率相对较低。 图卡替尼的副作用 图卡替尼常见副作用主要有腹泻、疲劳、肝功能检测指标水平上升、水泡、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛、手掌或脚掌红肿、皮疹、疼痛、恶心想吐、呕吐、头疼、贫血、肿胀或出现红疹、影响男性和女性的生育能力。 患者在服药时应严格按照医嘱进行用药，切勿自行改变剂量、频率或停药。只有医生根据患者的病情和需要，才能合理地制定用药方案。自行用药可能导致药物不当使用、副作用或药物相互作用等风险。如果患者有任何疑问或需要调整用药，应及时咨询医生。 总结 Cascadian治疗药公司宣布人类表皮生长因子2(HER2)高选择性口服小分子激酶抑制剂图卡替尼被FDA认定为治疗脑转移乳腺癌的罕见病药。其优异地效果以及选择性是独一无二的，具有广阔的前景。图卡替尼和过紫杉类药物、曲妥珠单抗等进行复配可以起到减量增效的作用。未来随着更多剂型和抗癌药的上市以及专利的到期，图卡替尼将会带来更高的社会价值和经济价值。 参考文献 [1]夏训明.美国FDA批准Tukysa(tucatinib/妥卡替尼)用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌[J].广东药科大学学报,2020,36(04):472. 相关热文推荐：来那替尼是几代靶向药？ https://www.1blv.com/newsDetail/121618.html

图卡替尼主要用于治疗HER2+乳腺癌引起的脑转移，图卡替尼具有对HER2的高度选择性和突破血脑屏障的优势，可以有效治疗脑转移。 在临床试验中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗方案使疾病进展或死亡风险显著降低了46%，死亡风险降低了34%，对于存在脑转移的患者，这种治疗方案也表现出良好的疗效，将疾病进展和死亡风险降低了52%。 关于图卡替尼 图卡替尼(Tucatinib)是Seagen开发的一种针对HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），已经获得了FDA批准用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案治疗转移性疾病的晚期或转移性HER2+乳腺癌，包括发生脑转移的患者。 图卡替尼能够治疗脑转移的机制和原因 图卡替尼可以有效治疗HER2+乳腺癌脑转移，主要是因为图卡替尼(Tucatinib)能够抑制HER2和HER3磷酸化，进而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长或增殖，在表达HER2的肿瘤细胞中具有良好的抗肿瘤活性。 图卡替尼联合抗HER2抗体曲妥珠单抗在体内外的抗肿瘤活性都高于单独使用药，联合使用图卡替尼和曲妥珠单抗可以增强对肿瘤的治疗效果。 图卡替尼治疗HER2+乳腺癌脑转移的效果 研究目的：在HER2CLIMB研究中，表皮生长因子受体2阳性的乳腺癌脑转移患者使用图卡替尼后，无进展生存期(PFS)有统计学显著改善。 研究方法：将符合条件的患者以2:1的比例被随机分配到图卡替尼组(n=198)或安慰剂组(n=93)，联合曲妥珠单抗和卡培他滨组，评估所有BMs患者的CNS-PFS(颅内进展或死亡)和总生存率(OS)，在可测量的颅内疾病患者中评估确认的颅内客观缓解率(ORR-IC)。 研究结果：在图卡替尼组，颅内进展或死亡的风险降低了68%，图卡替尼组的中位颅内进展或死亡时间为9.9个月，而对照组仅为4.2个月，图卡替尼组患者的死亡风险降低了42%，中位OS为18.1个月，安慰剂组为12个月。图卡替尼组的ORR-IC较高，为47.3%，而对照组为20%。 研究结论：在伴有BMs的HER2阳性乳腺癌患者中，曲妥珠单抗和卡培他滨联合应用图卡替尼使颅内客观缓解率上升，颅内进展或死亡风险降低2/3，死亡风险降低近一半，显示出较好的临床效果。 图卡替尼治疗脑转移的临床研究 根据公布的临床试验数据，接受图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的总缓解率达到了38%，其中3.6%的患者完全缓解，35%的患者部分缓解，中位缓解时间为12.4个月。在脑转移患者中，图卡替尼联合治疗组的1年无进展生存率为24.9%，对照组为0%，疾病进展或死亡风险降低了52%，中位无进展生存期分别为7.6个月和5.4个月。 图卡替尼的价格 1、seagen药厂的妥卡替尼/图卡替尼价格相对贵一些，50mgx88粒的参考售价大约是18600元一盒，150mgx84粒的参考售价大约是50400元一盒。 2、孟加拉珠峰的妥卡替尼/图卡替尼相对便宜，150mg*30粒的参考售价大约是5000元左右一盒。 文章总结 图卡替尼联合治疗对于HER2阳性乳腺癌的脑转移患者具有显著的疗效，但需要注意的是临床试验的结果可能并不能完全代表所有患者的疗效，因此在实际应用中可能存在一定的差异，自身用药后才可明确治疗脑转移的具体有效性。 参考文献： Lin NU, Borges V, Anders C, Murthy RK, Paplomata E, Hamilton E, Hurvitz S, Loi S, Okines A, Abramson V, Bedard PL, Oliveira M, Mueller V, Zelnak A, DiGiovanna MP, Bachelot T, Chien AJ, O'Regan R, Wardley A, Conlin A, Cameron D, Carey L, Curigliano G, Gelmon K, Loibl S, Mayor J, McGoldrick S, An X, Winer EP. Intracranial Efficacy and Survival With Tucatinib Plus Trastuzumab and Capecitabine for Previously Treated HER2-Positive Breast Cancer With Brain Metastases in the HER2CLIMB Trial. J Clin Oncol. 2020 Aug 10;38(23):2610-2619. doi: 10.1200/JCO.20.00775. Epub 2020 May 29. PMID: 32468955; PMCID: PMC7403000. 相关热文推荐：图卡替尼联合治疗相关癌症的疗效？

图卡替尼可与曲妥珠单抗和卡培他滨等联合用药治疗转移性乳腺癌、不可切除或转移性结直肠癌等，联合用药后能够使疾病进展或死亡风险显著降低，延长了患者的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)。 图卡替尼 图卡替尼(Tucatinib)是一种口服、有效的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于ERBB2/HER2阳性乳腺癌的治疗。图卡替尼(Tucatinib)不仅疗效好，且耐受性良好，安全性可控，图卡替尼联合治疗有可能成为HER2阳性转移性乳腺癌患者的标准疗法。 图卡替尼联合治疗HER2阳性转移性乳腺癌的临床疗效 在一项研究中纳入符合条件的612例患者评价图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效，患者在周期1第1天接受图卡替尼300mg 或安慰剂口服给药，每日两次，曲妥珠单抗或非美国批准的曲妥珠单抗产品负荷剂量为8mg/kg，然后在每21天周期的第1天接受维持剂量6mg/kg，并在每21天周期的第1-14天接受卡培他滨 1000mg/m2口服给药，每日两次。 研究发现，图卡替尼组患者的无进展生存期(PFS)为7.8个月，安慰剂组为5.6个月，图卡替尼组患者的总生存期(OS)为21.9个月，安慰剂组为17.4个月，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨显示出显著的临床疗效。 图卡替尼联合治疗HER2阳性转移性结直肠癌的临床疗效 在一项开放标签、多中心试验中纳入84例符合条件的HER2阳性转移性结直肠癌患者，评价图卡替尼联合曲妥珠单抗的疗效。患者在周期1第1天接受图卡替尼300 mg，每日两次，曲妥珠单抗负荷剂量或曲妥珠单抗产品8mg/kg 静脉给药，主要疗效结局指标为总缓解率 (ORR)和缓解持续时间(DOR)。 经过研究发现，患者的总缓解率为38%，缓解持续时间为32个月，缓解的中位数为12.4个月，缓解持续时间(DOR)≥6个月的患者有81%，DOR≥12个月的患者有34%。 图卡替尼的用药指南 图卡替尼食物推荐剂量为300mg，每日服用2次，需要整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰，可以与食物一起服用，也可不与食物一起服用，建议患者间隔约12小时服用图卡替尼。如果出现不良反应，需要在医生的指导下调整药物剂量，并进行针对性的处理。 总结 综上所述，图卡替尼联合治疗相关癌症的疗效确切，尤其是对于已经对其他HER2靶向药物治疗产生耐药的癌症患者，图卡替尼联合治疗可能是一个新的、有效的治疗选择。但是在选择治疗方案时，建议与专业医生进行详细讨论，医生会根据个人具体情况做出最佳决策，改善患者的预后。 相关热文推荐：曲恩汀胶囊(Trientine)能治愈威尔逊病吗？

图卡替尼联合化疗方案在治疗晚期直肠癌中已取得了积极的效果，联合治疗方案可以显著延长患者的生存期和无进展生存期，提高治疗的有效率。图卡替尼(Tukysa)是一种激酶抑制剂，可抑制HER2，美国FDA已加速批准该药物与曲妥珠单抗联合用于RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌的成年患者。由于具体的治疗效果仍然受到多种因素的影响，包括患者的病情、疾病阶段、个体差异等等，患者的疗效会有差异。 图卡替尼联合治疗直肠癌的试验效果 在MOUNTAINER（NCT03043313）接受图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗的患者的汇总分析，这是一项开放标签、多中心试验，招募了18岁及以上的化疗难治性、HER2阳性、RAS野生型不可切除或转移性癌症患者。 84名符合条件的患者接受了卡替尼-曲妥珠单抗联合用药。中位随访16个月，ORR为38%，中位DOR为12.4个月；81%的应答者的应答持续时间超过6个月。 美国食品药品监督管理局得出结论，在MOUNTAINEER试验中，在接受图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗的患者中观察到的ORR的大小和持久反应具有临床意义，特别是在使用现有治疗的疾病估计存活期为6-7个月的情况下。这是对HER2-阳性结直肠癌癌症患者子集的首次批准。 图卡替尼治疗的副作用 图卡替尼的副作用常见的包括腹泻、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛、恶心想吐、疲劳、肝功能检测指标水平上升、呕吐、头疼、贫血、皮疹、手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡、影响男性和女性的生育能力；有些患者还可能会有严重的副作用，包括腹泻、瘙痒、肝脏疾病、皮肤或眼睛黄染、尿液呈深褐色、腹部右上侧疼痛、觉得很累、食欲下降、易出血或易出现瘀伤。 图卡替尼的购药渠道 图卡替尼目前还没有在国内大陆上市，国内大陆医院药房还买不到图卡替尼，目前图卡替尼的购买渠道主要有两种，一种是通过国内专业的海外医疗服务机构获取，可以将药物邮寄到家，保证是正品，价格也实惠，性价比更高。但具体费用和获取流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。另一种购买渠道是去已经有上市图卡替尼的地区购买，但路途远，风险高，费用也会增减。建议从正规渠道获取获取，以防上当受骗。 相关热文推荐：atogepant治疗偏头痛的作用功效,注意事项,副作用是怎样的 参考文献 Casak SJ, Horiba MN, Yuan M, Cheng J, Lemery SJ, Shen YL, Fu W, Moore JN, Li Y, Bi Y, Auth D, Fesenko N, Kluetz PG, Pazdur R, Fashoyin-Aje LA. FDA Approval Summary: Tucatinib with trastuzumab for advanced unresectable or metastatic, chemotherapy refractory, HER2 positive RAS wild type colorectal cancer. Clin Cancer Res. 2023 Jun 15:CCR-23-1041. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-23-1041. Epub ahead of print. PMID: 37318379.

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤，严重危害女性身心健康。据统计,15%～20%的浸润性乳腺癌患者中存在人表皮生长因子受体 2 (HER2)扩增，HER2阳性往往预后不良。图卡替尼(tucatinib),又称irbinitinib、ARRY - 380或ONT-380,由Array 生物制药公司自主研发,是一种人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2(也称为HER2)的口服抑制剂，多项试验数据显示该药具有潜在的抗肿瘤活性。那么，图卡替尼多少钱一个月？ 要想知道图卡替尼多少钱一个月首先就需要知道图卡替尼一个月的用量。 图卡替尼一个月用量 图卡替尼推荐剂量为300毫克，每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。也就是说患者一天要使用600mg的图卡替尼，一个月下来则需要使用18000mg。已知图卡替尼的规格为150mg*30粒，那么也就是说患者一个月需要使用4盒图卡替尼。 图卡替尼多少钱一个月 如果选择进口药，原研药规格150mg*60片价格在72000人民币左右，因汇率不同价格有所变动，这样一来，一个月大概是需要花费14万元左右的，这简直太昂贵了。 因此目前更多人选择使用海外版本的图卡替尼，据了解，孟加拉珠峰的图卡替尼规格为150mg*30粒，价格为5000元一盒。一个月如果要使用4盒的话，价格为20000元左右，相比起来确实要比原研药便宜不少。 相关热文推荐：普拉克索属于哪类药物？ https://www.1blv.com/newsDetail/120598.html

图卡替尼 图卡替尼(Tucatinib)是一种激酶抑制剂，图卡替尼可通过抑制HER2、HER3蛋白的磷酸化，进而影响其下游 MAPK、 AKT通路及细胞增殖，对HER2高表达的肿瘤细胞有明显的抗肿瘤活性。 在体内，图卡替尼可抑制HER2表达肿瘤的生长，与单独的药物相比，图卡替尼联合曲妥珠单抗在体内外均表现出较好的抗癌效果，在临床上可用于治疗转移性乳腺癌、不可切除或转移性结直肠癌等。 图卡替尼真假鉴别方法 1、购买渠道：图卡替尼还没有在国内上市，无法在国内买到，大部分患者可通过自行出国购买或海外医疗服务机构获取，如果是自行出国购买的图卡替尼，国外的药店鱼龙混杂，很大程度上是假药。如果是从专业的国内海外医疗机构购买的，能够保证药物质量，大部分都是真的药物。 2、观察药品包装：真正的图卡替尼包装通常比较精致、精细，药盒上的商标、包装、字体和颜色都比较清晰、正规、全面，与假冒伪劣的药物有所不同。假药的外包装上的信息可能模糊不清，包装比较粗糙。 3、药品标签：真正的图卡替尼药品标签通常包含批准文号、生产日期、有效期、生产厂商等很全面的信息，批文号能够在食品药品监督局中查询到来源。但是假的图卡替尼通常没有或者是不全，甚至信息都是假的，根本查询不到批文号。 4、查看是否有国药准字批文：登录国家药品监督管理局官网输入批准文号即可查询真伪。境内和境外生产药品批准文号格式是国药准字H（Z、S）+四位年号+四位序列号。如果没有批文或者批文是错误、不全的，一定是假冒伪劣的药物。 图卡替尼的疗效 在一项研究中，随机分配HER2阳性转移性乳腺癌患者接受图卡替尼治疗或安慰剂治疗，研究结果发现图卡替尼组患者的1年无进展生存率为33.1%，安慰剂联合组为12.3%，图卡替尼组的中位无进展生存期为7.8个月，安慰剂组的患者是5.6个月。图卡替尼组患者的2年总生存率为44.9%，安慰剂联合组患者为26.6%。 图卡替尼组患者的中位总生存期为21.9个月，安慰剂组17.4个月。 参考文献： Murthy RK, Loi S, Okines A, Paplomata E, Hamilton E, Hurvitz SA, Lin NU, Borges V, Abramson V, Anders C, Bedard PL, Oliveira M, Jakobsen E, Bachelot T, Shachar SS, Müller V, Braga S, Duhoux FP, Greil R, Cameron D, Carey LA, Curigliano G, Gelmon K, Hortobagyi G, Krop I, Loibl S, Pegram M, Slamon D, Palanca-Wessels MC, Walker L, Feng W, Winer EP. Tucatinib, Trastuzumab, and Capecitabine for HER2-Positive Metastatic Breast Cancer. N Engl J Med. 2020 Feb 13;382(7):597-609. doi: 10.1056/NEJMoa1914609. Epub 2019 Dec 11. Erratum in: N Engl J Med. 2020 Feb 6;382(6):586. PMID: 31825569. 相关热文推荐：阿西米尼治疗白血病的疗效？

图卡替尼治疗结肠癌效果 MOUNTAINEER是一项全球性、开放标签的第二阶段研究（NCT03043313），在五个国家的34个地点（诊所和医院）招募了18岁及以上化疗难治性、HER2阳性、RAS野生型不可切除或转移性结直肠癌患者。 最初，在治疗期间（直到进展），患者接受图卡替尼（300mg口服，每天两次）加静脉注射曲妥珠单抗（8mg/kg作为初始负荷剂量，然后每21天6mg/kg；队列A），扩大后，使用交互式网络反应系统随机分配（4:3）患者，并根据原发肿瘤位置进行分层，接受图卡替尼加曲妥珠单抗（队列B）或Tucatinin单药治疗（队列C）。 主要终点为A组和B组联合的每盲独立中心审查（BICR）的客观反应率，并在完整分析集中的患者（即至少接受一剂研究治疗的HER2阳性疾病患者）中进行评估。对所有接受至少一剂研究治疗的患者进行了安全性评估。 研究结果：共有117名患者入选（队列A中45名，队列B中41名，队列C中31名），其中114名患者患有局部评估的HER2阳性疾病并接受了治疗（队列A、队列B中45名、队列C中39名；完整分析集），116名患者接受了至少一剂研究治疗（队列A中45名，队列B中41名，队列C中30名；安全人群）。 在完整分析集中，来自A组和B组的84名患者中，每个BICR的确认客观有效率为38.1%（95%CI 27.7-49.3；3名患者有完全反应，29名患者有部分反应）。 结论：图卡替尼加曲妥珠单抗具有临床意义的抗肿瘤活性和良好的耐受性。该疗法是美国食品和药物管理局批准的首个治疗转移性结直肠癌的抗HER2方案，是化疗难治性HER2阳性转移性癌症的重要新治疗方案。 美国FDA加速批准图卡替尼（Tukysa，tucatinib）联合曲妥珠单抗用于治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌患者的时间是2023年1月。与单独使用任何一种药物相比，图卡替尼和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内显示出更高的抗肿瘤活性。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：图卡替尼和ds8201的效果哪个好 参考文献 Strickler JH, Cercek A, Siena S, André T, Ng K, Van Cutsem E, Wu C, Paulson AS, Hubbard JM, Coveler AL, Fountzilas C, Kardosh A, Kasi PM, Lenz HJ, Ciombor KK, Elez E, Bajor DL, Cremolini C, Sanchez F, Stecher M, Feng W, Bekaii-Saab TS; MOUNTAINEER investigators. Tucatinib plus trastuzumab for chemotherapy-refractory, HER2-positive, RAS wild-type unresectable or metastatic colorectal cancer (MOUNTAINEER): a multicentre, open-label, phase 2 study. Lancet Oncol. 2023 May;24(5):496-508. doi: 10.1016/S1470-2045(23)00150-X. PMID: 37142372.

图卡替尼和ds8201的作用功效 图卡替尼和ds8201都可以用于乳腺癌，但患者的病情不同，用药也会有差别，建议在医生的指导选择药物，不可盲目治疗。 DS-8201是目前最新第三代ADC药物，精准打击肿瘤细胞HER2的抗体，把大量毒素定向投放到肿瘤细胞。在对乳腺癌的多种肿瘤均有显著的抗肿瘤效应，并且对曲妥珠单抗(T-DM1)耐药后的肿瘤也有效，大大超出了预期。目前已在非小细胞肺癌，乳腺癌，胃癌中获批。 图卡替尼对HER2受体具有高度选择性，实验表明，该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长。图卡替尼主要用于治疗人类表皮生长因子受体2 (HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者。 图卡替尼和ds8201的试验效果 一项由两部分组成的开放标签、单组、多中心、2期研究（NCT03248492）中，评估了DS-8201在病理记录为HER2阳性转移性乳腺癌的成人患者中的疗效，中位缓解持续时间为14.8个月，无进展生存期的中位持续时间为16.4个月。DS-8201在预处理的HER2阳性转移性乳腺癌患者群体中显示出持久的抗肿瘤活性。 HER2CLIMB是一项随机、双盲、安慰剂对照试验，用于治疗局部晚期或转移性HER2+乳腺癌患者，包括脑转移患者。患者以2∶1的比例随机接受图卡替尼或安慰剂，联合曲妥珠单抗和卡培他滨。联合用药组的中位OS（总生存期）持续时间为24.7个月，而安慰剂联合用药组为19.2个月，2年时OS分别为51%和40%。预先指定的亚组OS的HR与整个研究人群的HR一致。图卡替尼联合用药组的PFS（无进展生存期）中位持续时间为7.6个月，安慰剂联合用药组为4.9个月，1年时的PFS分别为29%和14%。图卡替尼联合用药耐受性良好，不良事件停药率低。 图卡替尼和ds8201的副作用 图卡替尼常见的副作用包括腹泻，恶心，疲劳，肝毒性，呕吐，口腔炎，腹痛，头痛，贫血，皮疹，食欲下降，掌跖红细胞感觉迟钝等。 DS-8201常见的副作用包括：恶心；腹泻；感觉疲倦；咳嗽；呕吐；脱发；肝功能检查增加；血小板计数低；便秘；食欲下降；血钾水平低；白细胞计数低；红细胞计数低等。 通常患者的体质和病症不同，用药后的副作用表现也是不一样的。用药期间注意身体反应，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。 相关热文推荐：替西帕肽治疗糖尿病效果好吗

图卡替尼和曲妥珠单抗联合使用效果显著 人表皮生长因子受体2 (HER2)阳性转移性乳腺癌患者在接受多种HER2靶向药物治疗后出现疾病进展，其治疗选择有限。图卡替尼是一种口服、小分子、高选择性HER2抑制剂。 一项研究显示，接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和曲妥珠单抗治疗的her2阳性转移性乳腺癌患者，无论是否有脑转移，接受图卡替尼或安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨。 研究显示，图卡替尼联合组1年无进展生存率为33.1%，安慰剂联合组为12.3%，中位无进展生存期分别为7.8个月和5.6个月。图卡替尼联合组2年总生存率为44.9%，安慰剂联合组为26.6%，中位总生存期分别为21.9个月和17.4个月。在脑转移患者中，图卡替尼联合组1年无进展生存率为24.9%，安慰剂联合组为0%，中位无进展生存期分别为7.6个月和5.4个月。 由此可见，当图卡替尼联合曲妥珠单抗时，对接受过既往治疗的局部晚期不能手术或转移性her2阳性乳腺癌患者有效。并且图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用，延长了总生存期和无进展生存期，并改善了脑转移患者的无进展生存期。 图卡替尼副作用 1、患者在用药过程中会引起手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀、腹泻，或出现红疹、水泡，食欲下降、腹部疼痛、恶心、口腔溃疡、疲劳、呕吐、头疼、贫血、肝功能检测指标水平上升、皮疹等常见不良反应。 2、患者可可能出现腹泻、肝脏疾病、尿液呈深褐色、腹部右上侧疼痛、易出血或易出现瘀伤、瘙痒、皮肤或眼睛黄染等严重副作用。 因此用药过程中患者应注意观察，若出现以上严重不良反应，可及时咨询医生，明确是否需要停药或者调整药物剂量继续治疗，以免对疾病恢复产生影响。

图卡替尼的效果 图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成人患者，包括既往在转移情况下接受过一种或多种抗 HER2 方案的脑转移患者。图卡替尼可以降低患者的死亡风险，延长患者的生存期，提高患者的生活质量。 一项试验（NCT02614794）将HER2阳性转移性乳腺癌癌症患者随机分为两组，一组是接受曲妥珠单抗、派姆单抗和 恩美曲妥珠单抗治疗的患者，无论有或没有脑转移，另一组是图卡替尼或安慰剂，联合曲妥珠珠单抗和卡培他滨。主要终点是接受随机分组的前480名患者的无进展生存率。在总人群（612名患者）中评估的次要终点包括脑转移患者的无进展生存率、总生存率、确认的客观有效率和安全性。 结果：图卡替尼联合用药组2年总生存率为44.9％，安慰剂联合用药组为26.6％，中位总生存率分别为21.9个月和17.4个月。图卡替尼联合用药组1年无进展生存率为33.1％，安慰剂联合用药组为12.3％（疾病进展或死亡的危险比为0.54），无进展生存期的中位持续时间分别为7.8个月和5.6个月。在脑转移患者中，图卡替尼联合组1年无进展生存率为24.9％，安慰剂联合组为0％（危险比为0.48），中位无进展生存期分别为7.6个月和5.4个月。 图卡替尼组常见的不良事件包括腹泻、恶心、疲劳、呕吐、掌跖红感觉障碍综合征。图卡替尼联合用药组的腹泻和3级或更高的转氨酶水平升高比安慰剂联合用药组更常见。 结论：在HER2阳性转移性乳腺癌（包括脑转移）的重度预处理患者中，与安慰剂相比，在曲妥珠单抗和卡培他滨中添加图卡替尼可获得更好的无进展生存率和总体生存结果；图卡替尼治疗腹泻和转氨酶水平升高的风险更高。 图卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂，在体内，图卡替尼抑制表达HER2的肿瘤的生长。与单独使用任何一种药物相比，图卡替尼和曲妥珠单抗的组合在体外和体内显示出更高的抗肿瘤活性。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：图卡替尼的不良反应是什么 参考文献 Murthy RK, Loi S, Okines A, Paplomata E, Hamilton E, Hurvitz SA, Lin NU, Borges V, Abramson V, Anders C, Bedard PL, Oliveira M, Jakobsen E, Bachelot T, Shachar SS, Müller V, Braga S, Duhoux FP, Greil R, Cameron D, Carey LA, Curigliano G, Gelmon K, Hortobagyi G, Krop I, Loibl S, Pegram M, Slamon D, Palanca-Wessels MC, Walker L, Feng W, Winer EP. Tucatinib, Trastuzumab, and Capecitabine for HER2-Positive Metastatic Breast Cancer. N Engl J Med. 2020 Feb 13;382(7):597-609. doi: 10.1056/NEJMoa1914609. Epub 2019 Dec 11. Erratum in: N Engl J Med. 2020 Feb 6;382(6):586. PMID: 31825569.

图卡替尼的不良反应 图卡替尼用于HER2阳性转移性乳腺癌的不良反应，根据患者的体质和病情不同表现也不一样。在HER2CLIMB中评估了图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用的安全性。患者接受 图卡替尼300 mg，每日两次加曲妥珠单抗或非美国批准的曲妥珠单抗产品，以及卡培他滨 （n=404） 或安慰剂加曲妥珠单抗或非美国批准的曲妥珠单抗产品和卡培他滨 （n=197）。图卡替尼组的中位治疗时间为5.8个月（范围：3天，2.9年）。 26%接受图卡替尼治疗的患者发生严重不良反应。接受图卡替尼的患者≥2%的严重不良反应是腹泻（4%），呕吐（2.5%），恶心（2%），腹痛（2%）和癫痫发作（2%）。2%接受图卡替尼的患者发生致命的不良反应，包括猝死、败血症、脱水和心源性休克。 6%接受图卡替尼治疗的患者出现了导致停药的不良反应。导致≥1%患者停止治疗的不良反应为肝毒性（1.5%）和腹泻（1%）。 导致剂量减少的不良反应发生在21%接受图卡替尼的患者中。导致≥2%患者图卡替尼剂量减少的不良反应是肝毒性（8%）和腹泻（6%）。 接受图卡替尼的患者最常见的不良反应（≥20%）是腹泻，掌跖红肿感觉迟钝，恶心，肝毒性，呕吐，口腔炎，食欲下降，贫血和皮疹。 图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗成人 RAS 野生型 HER2 阳性结直肠癌最常见的不良反应包括：腹泻、疲劳、皮疹、恶心、胃部（腹部）疼痛、输液相关反应、发烧。 图卡替尼还可能会引起严重的肝脏问题，如果出现以下症状请及时联系医生治疗：瘙痒、皮肤或眼睛发黄、深色或棕色尿液（茶色）、胃部右上方（腹部）疼痛、感觉很累、食欲下降、比正常人更容易出血或瘀伤。 建议患者在医生的指导下用药，治疗期间注意身体反应，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。 相关热文推荐：达沙替尼服用注意事项

图卡替尼多少钱一盒 图卡替尼可以与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成人患者，由西雅图遗传公司研究开发，已经于2020年4月17日获得美国药品监督管理局FDA批准上市，而与曲妥珠单抗联合治疗含氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的 RAS 野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成人患者的适应症也已经于2023年1月在美国上市。 目前国内还没有上市图卡替尼，患者在国内的医院药房还买不到，需要出国购买，自然也没有价格方面的内容公布。 海外市场上图卡替尼的价格是孟加拉珠峰版5000元一盒，规格是150mg*30粒； Tukysa（Tucatinib）妥卡替尼 /图卡替尼 seagen药厂18600元一盒的规格是50mgx88粒；48600元一盒的规格是150mgx84粒； 有需要海外图卡替尼但又不方便出国的患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，可以将药物直邮到家，在保证是正品的同时价格也实惠，而且省去患者出国购药的麻烦，签订药物保障合同，患者获取药物更有保证。由于海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 图卡替尼一个月多少钱 图卡替尼推荐的用法用量是300 mg 口服给药，每日两次，建议患者吞咽整个图卡替尼片剂，吞咽前不要咀嚼，压碎或分裂。患者每天间隔大约12个小时服用图卡替尼，空腹服用。 按照图卡替尼的用法用量以及孟加拉珠峰版5000元一盒，规格是150mg*30粒来算，每天需要4粒，一个月需要120粒，也就是4盒图卡替尼，一个月大概需要20000元左右。 患者也可以根据自己的实际用药情况计算所需要的费用，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：图卡替尼对于HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌的疗效