图卡替尼（TUKYSA®）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制HER2蛋白的活性，阻断其在细胞内的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
该药物通过与曲妥珠单抗等其他药物联合使用，显著增强了抗肿瘤效果，为HER2阳性癌症患者提供了新的治疗选择。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名称：图卡替尼(Tucatinib)
商品名称：TUKYSA®
其他名称：妥卡替尼
适应靶点
图卡替尼主要靶向HER2蛋白，适用于HER2阳性的肿瘤治疗。
适应症和适应人群
图卡替尼适用于以下情况：
与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗成人患者中不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移患者，这些患者此前已接受过一种或多种基于抗HER2方案的治疗。
与曲妥珠单抗联合，用于治疗RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌，这些患者此前已接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗。
规格与性状
规格：50毫克、150毫克薄膜包衣片剂
50毫克片剂为圆形，黄色，一面印有“TUC”，另一面印有“50”；
150毫克片剂为椭圆形，黄色，一面印有“TUC”，另一面印有“150”。
主要成分
主要成分：tucatinib
辅料：共聚维酮、交联维酮、氯化钾、碳酸氢钠等。
用法用量
图卡替尼的推荐剂量为每次300毫克，每天口服两次，可与食物同服或空腹服用。
对于严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者，推荐剂量为每次200毫克，每天两次。
若与其他药物联合使用，需遵循相应药物的说明书。
不良反应
1、常见不良反应（发生率≥20％）
包括腹泻、手足综合征、恶心、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲减退、贫血和皮疹。
2、严重不良反应
包括腹泻引起的脱水、急性肾损伤和肝毒性等。
注意事项
腹泻：图卡替尼可能导致严重腹泻，需根据腹泻的严重程度调整剂量或暂停用药。
肝毒性：需在用药前及用药期间每3周监测肝功能，根据肝毒性严重程度调整剂量或停药。
胚胎-胎儿毒性：图卡替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇及有生育潜力的女性需使用有效避孕措施。
特殊人群用药
妊娠期：图卡替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇及有生育潜力的女性需使用有效避孕措施。
哺乳期：尚不明确图卡替尼是否通过乳汁分泌，建议哺乳期妇女在用药期间及停药后1周内避免哺乳。
老年患者：65岁及以上患者的安全性和有效性与年轻患者无显著差异。
肝功能不全：严重肝功能不全患者需调整剂量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
强CYP3A诱导剂或中等CYP2C8诱导剂：避免与图卡替尼同时使用。
强CYP2C8抑制剂：避免与图卡替尼同时使用；若无法避免，需降低图卡替尼剂量。
CYP3A底物：避免与图卡替尼同时使用，若不可避免，需根据说明书调整CYP3A底物剂量。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
图卡替尼的血浆蛋白结合率为97.1％，主要通过CYP2C8和CYP3A代谢。其在体内的稳态分布体积约为903升，有效半衰期约为11.9小时。食物对图卡替尼的药代动力学影响不显著。
贮存方法
图卡替尼应贮存在室温（20°C至25°C）条件下，允许在15°C至30°C之间波动。需保持原包装，避免受潮。
研发公司
西雅图基因（Seagen）
辉瑞公司（Pfizer Inc.）
