图卡替尼（Tucatinib）

图卡替尼(Tucatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者。图卡替尼通过与HER2结合并抑制其酪氨酸激酶活性，阻断了异常活化的HER2信号通路，减少乳腺癌细胞的增殖和生存能力。

药品称呼

通用名：图卡替尼

商品名：Tukysa

全部名称：妥卡替尼，图卡替尼，Tucatinib，Tukysa

禁忌

尚不明确。

贮藏

室温下68-77°F(20- 25ºC) 储存

置于原容器内保存，瓶内干燥剂可使药片保持干燥。

服完药后，请拧紧药瓶。

作用机制

妥卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何一种药物相比，在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。

安全与疗效

曲妥替尼三联体的中位总生存期(OS)为21.9个月(95%CI，18.3-31.0)，而曲妥珠单抗和卡培他滨单独治疗的中位总生存期(OS)为17.4个月(95%CI，13.6-19.9)(HR，0.66; 95%CI ，0.50-0.88;P= .0048)。图卡替尼组和对照组的1年和2年OS发生率分别为76%和62%，45%和27%。在所有预先指定的子组中都保留了操作系统优势。

与仅曲妥珠单抗和卡培他滨相比，小分子TKI图卡替尼的添加还导致疾病进展或死亡的风险降低了46%，中位无进展生存期(PFS)为7.8个月(95%CI，7.5- 9.6)和5.6个月(95%CI，4.2-7.1)(HR，0.54; 95%CI，0.42-0.71; P < .00001 )。6个月和1年PFS率分别为63%，46%和33%和12%。在所有具有临床意义的预先指定的亚组中均坚持了PFS获益。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/f27eb1b9-b7fc-424e-988f-84dd7bb195a3/spl-doc?hl=Tucatinib